ГЕПА-МЕРЦ (HEPA-MERZ^®)

фармакодинаміка. In vivo дія L-орнітину-L-аспартату зумовлена амінокислотами, орнітином та аспартатом, які сприяють детоксикації аміаку через синтез сечовини і синтез глутаміну.

Синтез сечовини відбувається у навколопортальних гепатоцитах, де орнітин виступає як активатор двох ферментів: орнітину карбамоїлтрансферази і карбамоїлфосфатсинтетази, а також як субстрат для синтезу сечовини.

Синтез глутаміну відбувається у навколовенозних гепатоцитах. Зокрема у патологічних умовах аспартат і дикарбоксилат, включаючи продукти метаболізму орнітину, абсорбуються у клітинах і використовуються там для зв’язування аміаку у формі глутаміну.

Глутамат ― це амінокислота, яка зв’язує аміак як у фізіологічних, так і патофізіологічних умовах. Отримана амінокислота глутамін є не лише нетоксичною формою для виведення аміаку, але й активує важливий цикл сечовини (внутрішньоклітинний обмін глутаміну).

У фізіологічних умовах орнітин і аспартат не лімітують синтез сечовини.

Експериментальні дослідження на тваринах показали, що властивість L-орнітину-L-аспартату знижувати рівень аміаку зумовлена прискореним синтезом глутаміну. В окремих клінічних дослідженнях виявлено це поліпшення відносно розгалуженого ланцюга амінокислот/ароматичних амінокислот.

Фармакокінетика. L-орнітину-L-аспартат швидко абсорбується і розщеплюється на орнітин і аспартат. Т_½ орнітину та аспартату короткий ― 0,3–0,4 год. Незначна частина аспартату виводиться із сечею у незміненому вигляді.

інфузійний концентрат Гепа-Мерц: симптоматичне лікування при латентній та вираженій печінковій енцефалопатії. Гепа-Мерц гранули: лікування пацієнтів із супутніми захворюваннями і ускладненнями, спричиненими порушенням детоксикаційної функції печінки (наприклад при цирозі печінки) із симптомами латентної чи вираженої печінкової енцефалопатії.

вміст 1–2 пакетів Гепа-Мерца розчинити і приймати до 3 разів на добу.

Гранулят Гепа-Мерц розчинити у великій кількості рідини (наприклад склянці води або соку) і приймати під час або після прийому їжі.

Термін лікування визначає лікар залежно від клінічного стану хворого.

Інфузійний концентрат Гепа-Мерц застосовувати в/в.

Зазвичай доза становить до 4 ампул (40 мл) на добу.

У разі прекоми чи коми вводити до 8 ампул (80 мл) протягом 24 год, залежно від тяжкості стану.

Інфузійний концентрат Гепа-Мерц можна змішувати зі звичайними інфузійними р-нами. Вміст ампул необхідно змішувати з р-ном для інфузії лише безпосередньо перед застосуванням. Перед введенням вміст ампул додати до 500 мл інфузійного р-ну, але не слід розчиняти більше 6 ампул у 500 мл інфузійного р-ну.

Максимальна швидкість введення L-орнітину-L-аспартату становить 5 г/год (що відповідає вмісту 1 ампули).

Курс лікування визначає лікар залежно від клінічного стану хворого.

гіперчутливість до L-орнітину-L-аспартату, барвника жовто-помаранчевого S чи до інших компонентів лікарського засобу.

Тяжкі порушення функції нирок (ХНН чи гостра ниркова недостатність). Рівень креатиніну >3 мг/100 мл (розглядається як орієнтовна величина).

інфузійний концентрат Гепа-Мерц: нижче наведено побічні реакції, які відзначали під час клінічних досліджень та постмаркетингового застосування. Категорії частоти визначаються так: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), невідомо: неможливо оцінити на підставі наявних даних.

Порушення з боку імунної системи. Невідомо — підвищена чутливість, анафілактичні реакції.

Порушення з боку ШКТ. Нечасто — нудота; рідко — блювання.

Загалом симптоми з боку ШКТ короткочасні й не потребують припинення лікування. Вони зникають при зниженні дози або швидкості введення препарату.

Гранулят Гепа-Мерц:

з боку ШКТ: рідко поширені (>1/10 000, <1/1000) ― нудота, блювання, біль у шлунку, метеоризм, діарея.

З боку скелетно-м’язової системи: дуже рідко (<1/10 000) ― біль у суглобах.

Ці побічні реакції зазвичай короткочасні й не потребують припинення прийому препарату.

Можливі алергічні реакції.

гранулят Гепа-Мерц містить 1,13 г фруктози у кожному пакеті (еквівалентно 0,11 ХО), що необхідно враховувати пацієнтам із цукровим діабетом.

Не застосовувати гранулят Гепа-Мерц пацієнтам із вродженою непереносимістю фруктози.

Тривале застосування грануляту Гепа-Мерц може бути шкідливим для зубів (розвиток карієсу).

Гепа-Мерц, концентрат для р-ну для інфузій, не можна вводити в артерію.

При введенні препарату Гепа-Мерц у високих дозах необхідно контролювати рівень сечовини у плазмі крові та сечі.

При порушенні функції печінки швидкість інфузії необхідно відрегулювати відповідно до індивідуального стану хворого, щоб запобігти нудоті та блюванню.

Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Дані щодо застосування препарату Гепа-Мерц у період вагітності відсутні. Досліджень на тваринах із застосуванням L-орнітину-L-аспартату для вивчення його токсичного впливу на репродуктивну функцію не проводили. Отже, застосування препарату Гепа-Мерц у період вагітності слід уникати.

Однак, якщо лікування препаратом Гепа-Мерц у період вагітності вважається необхідним за життєвими показаннями, лікарю слід ретельно зважити співвідношення можливого ризику для плода/дитини й очікуваної користі для матері.

Невідомо, чи проникає L-орнітину-L-аспартат у грудне молоко. Отже, слід уникати застосування препарату Гепа-Мерц у період годування грудьми.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Здатність керувати транспортними засобами чи працювати з іншими механізмами може погіршитися під час лікування L-орнітином-L-аспартатом, тому слід уникати такого виду діяльності у період лікування.

Діти. Досвід застосування у дітей обмежений, тому препарат не слід застосовувати у педіатричній практиці.

досліджень щодо взаємодії не проводили. Досі випадки взаємодії невідомі.

досі ознак інтоксикації внаслідок передозування L-орнітину-L-аспартату не спостерігалося. Можливе посилення побічних ефектів. У разі передозування рекомендується симптоматичне лікування.

за температури не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.