РИСПЕРИДОН (RISPERIDONUM)

CAS №: 106266-06-2 C23H27FN4O2

USPDDN: 3-(2-(4-(6-флуоро-1,2-бензизоксазол-3-ил)пиперидино)этил)-6,7,8,9-тетрагидро-2-метил-4H-пиридо(1,2-a)пиримидин-4-он.

Mm = 410,50 Да. Производное бензисоксазола. Белый с бежевым оттенком порошок, практически нерастворим в воде, легкорастворим в метиленхлориде, метаноле и соляной кислоте. Точка плавления — 170 °С. log P (октанол-вода) = 3,49.

Форма выпуска: таблетки, р-р для перорального применения, порошок для приготовления суспензии пролонгированного действия для в/м инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

нейролептик. Селективный антагонист 5-НТ2-серотонинергических и D2-допаминергических рецепторов в ЦНС, блокирует также α1-адренергические и в меньшей степени Н1-гистаминовые и α2-адренергические рецепторы; не оказывает действия на холинергические рецепторы. Обладает антипсихотическим эффектом (устраняет бред, галлюцинации, автоматизм). Уменьшает чувство страха, снижает агрессивность. В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность и угнетает каталепсию.

Рисперидон полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч, объем распределения составляет 1–2 л/кг. Связывание рисперидона с белками плазмы крови (с альбумином и α1-кислым гликопротеином) составляет 88%. Частично метаболизируется с образованием 9-гидрокси-рисперидона, обладающего аналогичной рисперидону фармакологической активностью и связывающегося с белками плазмы на 77%. Устойчивый уровень концентрации рисперидона в плазме крови у большинства пациентов достигается в течение 1-го дня, 9-гидроксирисперидона — в течение 4–5 дней. Через 1 нед после приема с мочой выводится 70%, с калом — 14% принятой дозы. Суммарное содержание рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона в моче составляет 35–45% дозы, остальное количество составляют фармакологически неактивные метаболиты. T½ рисперидона составляет около 3 ч, 9-гидроксирисперидона — 24 ч. У пациентов пожилого возраста, а также с выраженными нарушениями функции почек после однократного приема отмечаются более высокие концентрации активного вещества и замедленное его выведение. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от той, которую наблюдали у пациентов с нормальной функцией печени.

ПОКАЗАНИЯ

шизофрения с выраженной продуктивной симптоматикой (галлюцинации, бред, расстройства мышления, агрессивность) и/или негативной симптоматикой (эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи); острые и хронические психозы (с выраженной продуктивной и/или негативной симптоматикой); другие психотические состояния с аффективной симптоматикой.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослым назначают в начальной дозе 2 мг/сут. На следующий день повышают дозу до 4 мг/сут, а на 3-й день лечения — до 6 мг/сут в 1 или 2 приема. В дальнейшем индивидуально подбирают поддерживающую дозу, составляющую обычно 4–8 мг/сут. Максимальная суточная доза — 16 мг. У пациентов пожилого возраста или у пациентов с выраженными нарушениями функций печени и/или почек начальную и последующие дозы снижают вдвое. В случае перехода от терапии другими антипсихотическими препаратами к применению рисперидона рекомендуется при возможности отменить данные средства.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к рисперидону.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

часто — бессонница, повышенная возбудимость, тревожность, головная боль; возможны сонливость, утомляемость, головокружение, нарушения концентрации внимания; в отдельных случаях — экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), нейролептический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, эпилептические припадки; нечеткость зрения; возможны запор, тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов; ортостатическая гипотензия, тахикардия, АГ, отеки; приапизм, нарушения эрекции, эякуляции и оргазма, недержание мочи; дозозависимое повышение концентрации пролактина в плазме крови, сопровождающееся галактореей, гинекомастией, нарушением менструального цикла и аменореей; синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона; увеличение массы тела, полидипсия; нейтропения, тромбоцитопения; ринит, аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при дегидратации, гиповолемии, цереброваскулярных нарушениях; дозу рисперидона у таких пациентов повышают постепенно. С осторожностью назначают больным с эпилепсией, болезнью Паркинсона и в случае одновременного применения других лекарственных средств, оказывающих действие на ЦНС.

При возникновении поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене рисперидона.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушения сознания, повышение уровня КФК) препарат отменяют.

Пациентам, принимающим рисперидон, рекомендуют воздерживаться от переедания в связи с возможным увеличения массы тела.

Во время лечения не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций (в том числе вождение транспорта), до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону.

В период беременности применяют только в том случае, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения рисперидона в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Клинического опыта применения рисперидона у детей нет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

уменьшает эффект леводопы и других антагонистов допамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые блокаторы β-адренорецепторов могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови. В случае отмены одновременно применяемого карбамазепина следует корригировать дозу рисперидона. Если требуется достичь дополнительного седативного эффекта, к терапии рисперидоном добавляют бензодиазепины.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

проявляется сонливостью, чрезмерным седативным эффектом, тахикардией, АГ, экстрапирамидными нарушениями. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь, обеспечивают проходимость дыхательных путей, постоянное медицинское наблюдение, мониторирование функции сердечно-сосудистой системы, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой