НИМЕСУЛИД (NIMESULIDUM)

CAS №: 51803-78-2 C13H12N2O5S

USPDDN: 4´-нитро-2´-феноксиметансульфонанилид.

Mm = 308,31 Да. Точка плавления — 143–144,5 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 26,9 мг/л. log P (октанол-вода) = 2,60.

Форма выпуска: таблетки, гранулы для приготовления суспензии для перорального применения, порошок для оральной суспензии, гель для наружного применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

НПВП, высокоселективный ингибитор ЦОГ-2. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Подавляет образование свободных кислородных радикалов без влияния на гемостаз и фагоцитоз. Ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы.

После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Cmax активного вещества в плазме крови определяется через 1,5–2,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксинимесулид (25%) — является фармакологически активным. Около 65% нимесулида выводится с мочой, 35% — с калом.

ПОКАЗАНИЯ

ревматоидный артрит, остеоартрит, остеоартроз, бурсит, тендинит, болевой синдром различной этиологии, в том числе при гинекологических заболеваниях, в послеоперационный период, при травмах; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь по 100 мг 2 раза в сутки после еды. Длительность лечения определяется индивидуально.

Наружно — на пораженный участок наносят примерно 3 см геля и слегка втирают; процедуру повторяют 3–4 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

пептическая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки; выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина <30 мл/мин); повышенная чувствительность к нимесулиду.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

как правило, слабо выражены, носят временный характер и не требуют отмены нимесулида. Возможны изжога, тошнота, боль в эпигастральной области, головная боль, головокружение, аллергические реакции в виде кожной сыпи.

При местном применении возможны местное раздражение, эритема, сыпь, шелушение и зуд кожи, преходящее изменение цвета кожи в месте аппликации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

при назначении нимесулида пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

В период беременности назначать нимесулид не рекомендуется (особенно в III триместр) из-за опасности преждевременного закрытия Боталовой протоки у плода и развития атонии матки у матери.

При необходимости назначения нимесулида в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

нимесулид обладает высоким сродством к белкам плазмы крови, поэтому может вытеснять другие лекарственные средства из мест их связывания.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия нимесулида с фуросемидом, варфарином, дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, циметидином, антацидами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

случаи передозировки не описаны. Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую терапию.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой