0
UA | RU

МЕТФОРМИН (METFORMINUM)

Описание активного вещества

CAS №: 657-24-9 C4H11N5

USPDDN, RTECS: 1,1-диметилбигуанид.
USPDDN, MeSH, RTECS: N,N-диметил-имидодикарбонимидовый диамид.

Mm = 129,17 Да. log P (октанол-вода) = –2,64. Метформин (в форме гидрохлорида) — белый или бесцветный кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и практически нерастворимый в ацетоне, эфире и хлороформе.

Форма выпуска: таблетки, таблетки, п/о, таблетки п/о пролонгированного действия.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество МЕТФОРМИН

гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
Дианормет 850
Кутновский ФЗ Польфа
гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов

Фармакологические свойства

противодиабетическое средство для перорального применения группы бигуанидов. Применяют при сахарном диабете, в том числе при сопутствующих нарушениях липидного обмена и ожирении.

Гипогликемизирующий эффект при применении метформина связан с замедлением всасывания глюкозы в пищеварительном тракте, потенцированием периферического действия эндо- или экзогенного инсулина вследствие повышения его связывания с инсулиновыми рецепторами, торможения синтеза глюкозы в печени, а также усиления анаэробного гликолиза в периферических тканях.

Метформин, снижая секрецию эндогенного инсулина, уменьшает гиперинсулинемию при ожирении. Снижает концентрацию ХС и ТГ в плазме крови, повышает концентрацию свободных жирных кислот и глицерина (усиление липолиза). Увеличивает образование лактатов, но в меньшей степени, чем другие производные бигуанидов. Усиливает процесс фибринолиза и тормозит агрегацию тромбоцитов.

В тонком кишечнике абсорбируется около 60% метформина. Не метаболизируется в печени, не связывается с белками плазмы крови и быстро проникает в различные органы, достигая Cmax в эпителии кишечника. Выводится с мочой в неизмененном виде. Cmax в крови и максимальное гипогликемизирующее действие отмечается через 2–4 ч после его приема. Период полураспада — 2,2–3,1 ч. В отличие от фенформина метформин не вызывает повышения АД и развития тахикардии.

Показания МЕТФОРМИН

сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных с избыточной массой тела; как монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемизирующими средствами или сочетанно с инсулином для лечения взрослых; как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей в возрасте старше 10 лет; снижение осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа и избыточной массой тела, которые применяли метформин как препарат первой линии при неэффективности диетотерапии.

Применение МЕТФОРМИН

Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемизирующими средствами

Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 или 850 мг метформина 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Через 10–15 дней проведенного лечения дозу необходимо корригировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в плазме крови. Медленное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, распределенная на 3 приема. В случае перехода на лечение метформином необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия с инсулином

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 или 850 мг метформина 2–3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.

Монотерапия или комбинированная терапия с инсулином

Дети. Метформин применяют у детей в возрасте старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 или 850 мг метформина 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10–15 дней проведенного лечения дозу необходимо корригировать согласно результатам определения уровня глюкозы в плазме крови.

Медленное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг/сут, распределенная на 2–3 приема.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метформину; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; нарушения функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин); острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация, тяжелые инфекционные заболевания, шок; острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок); печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.

Побочные эффекты

диспептические явления (тошнота, метеоризм, диарея, металлический привкус во рту), проходящие самостоятельно в процессе дальнейшего лечения или при снижении дозы; возможно развитие лактатного ацидоза у пациентов группы риска.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko