Фармакологические свойства
цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что способствует улучшению функции мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану, цитиколин обладает противоотечным свойством и уменьшает отек мозга. Цитиколин ослабляет выраженность симптомов церебральной дисфункции после таких патологических процессов, как черепно-мозговая травма или острые нарушения мозгового кровообращения. Цитиколин снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и двигательных расстройствах, также ослабляет выраженность симптомов, которые наблюдаются при гипоксии и ишемии мозга, включая ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, нарушение способности выполнять обычные действия по самообслуживанию.
Цитиколин является природным соединением, содержащимся в организме человека, поэтому классические фармакокинетические исследования провести невозможно ввиду сложности количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина. В ходе фармакокинетического исследования определяли практически полное его всасывание в ЖКТ — менее 1% принятой дозы выявлено в кале в течение 5 дней после приема препарата. Также отмечено 2 пика радиоактивности в плазме крови, вследствие метаболизма в печени и кишечнике: первый — через 1 ч, второй — через 24 ч.
Биодоступность при пероральном и парентеральном пути введения практически одинаковы. Выведение — очень медленное, преимущественно через органы дыхания и с мочой. После 5 сут приема было выявлено около 16% дозы препарата, что свидетельствует о включении остальной части дозы в процессы метаболизма.
Показания
инсульт в острой фазе и его неврологические последствия; черепно-мозговая травма и ее неврологические осложнения; когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.
Применение
таблетки и р-р для перорального применения. Взрослые: рекомендуемая доза 500–2000 мг/сут в зависимости от тяжести состояния больного. Суточную дозу распределяют на 2–3 приема. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести поражения мозга. Минимальный рекомендуемый период лечения – 45 сут.
Р-р для инъекций. Препарат применяют для в/в или в/м введения, в/в назначают в форме медленной инъекции (на протяжении 3–5 мин в зависимости от назначенной дозы) или в/в капельно (40–60 капель в минуту). Рекомендуемая доза для взрослых — 500–2000 мг/сут, в зависимости от тяжести состояния больного. Максимальная суточная доза — 2000 мг.
При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при применении препарата в первые 24 ч.
Рекомендуемый срок лечения, при котором отмечают максимальный терапевтический эффект, составляет 12 нед. При необходимости лечение продолжают препаратом в форме таблеток или р-ра для перорального применения.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата. Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
Побочные эффекты
в единичных случаях цитиколин может стимулировать парасимпатическую нервную систему, а также оказывать кратковременное гипотензивное действие.
Длительное применение цитиколина не сопровождалось токсическими эффектами, независимо от способа введения препарата.
Особые указания
возрастных ограничений относительно перорального применения препарата нет.
Хотя доказательств риска для плода при применении препарата не получено, в период беременности его применяют только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Данных о поступлении цитиколина в грудное молоко нет, его действие на плод неизвестно.
Цитиколин не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Взаимодействия
цитиколин усиливает эффект леводопы. Препарат не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Передозировка
случаи не описаны, учитывая низкую токсичность препарата даже при превышении терапевтических доз.