Омепразол — це препарат з групи інгібіторів протонної помпи (ІПП), який знижує вироблення соляної кислоти в шлунку. Його призначають при різних кислотозалежних захворюваннях: від симптоматичного лікування печії до тривалої терапії виразкових уражень слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Дія омепразолу починається вже першу добу прийому, максимальний ефект виявляється до 4-го дня регулярного застосування.

Згідно з інструкцією, омепразол — рецептурний препарат, тобто доцільність його призначення та скасування, дозу, тривалість курсу застосування повинен визначати лікар. Самостійний прийом омепразолу, особливо тривалий, без встановленого діагнозу забороняється, оскільки симптоми, які пацієнт розцінює як печію, можуть мати іншу природу, і тому буде зовсім інший терапевтичний підхід.

Як діє омепразол?

Омепразол проникає в парієтальні клітини, які розташовані в слизовій оболонці шлунка, і блокує спеціальний фермент — H⁺/K⁺-АТФазу. Цей фермент називається протонною помпою. Він перекачує протони водню у просвіт шлунка, де вони з’єднуються з іонами хлору, утворюючи соляну кислоту. Омепразол належить до ІПП, тобто блокує активний транспорт водню, тим самим підвищуючи рН у травному тракті. На відміну від антацидів, які просто нейтралізують вже наявну кислоту, омепразол знижує її утворення незалежно від причини — прийом їжі, стрес або гормональний вплив. Зниження кислотності створює умови для загоєння слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки при виразках та ерозіях.

Перетравлення білків при помірному зниженні кислотності залишається повноцінним: пепсиногени активуються при pH нижче 5,0, а не лише в умовах максимальної кислотності.

При тривалому прийомі омепразол може негативно впливати на кишечник. Соляна кислота виконує захисну роль та обмежує ріст бактерій. При стійкому зниженні кислотності змінюється як кількісний, так і якісний склад мікрофлори тонкої кишки. Вплив омепразолу на печінку визначається шляхом його метаболізму: препарат розщеплюється у гепатоцитах системою цитохрому CYP 2C19 та CYP 3A4. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю швидкість метаболізму знижується, концентрація препарату в плазмі крові зростає, тому в такому випадку необхідна корекція дози або заміна на інший лікарський засіб.

У яких лікарських формах випускається омепразол?

Основні форми випуску омепразолу:

капсули — найбільш поширена амбулаторна форма. Капсули містять кишковорозчинні мікрогранули, захищені від руйнування у кислому середовищі шлунка. Стандартні дози — 10, 20 та 40 мг. Капсулу слід ковтати повністю, не розкриваючи. У випадках, коли це зробити важко (у дітей, у людей з проблемами ковтання), гранули можна змішати з невеликою кількістю води або фруктового соку і пити в розчиненому вигляді відразу після приготування;
таблетки — вкриті кишковорозчинною оболонкою та діють аналогічно капсулам. Їх не можна ділити чи розжовувати, оскільки внаслідок порушення захисного покриття відбувається руйнування діючої речовини у шлунку до його всмоктування;
омепразол у формі порошку для приготування розчину для ін’єкцій застосовують виключно в умовах стаціонару. Розчин омепразолу вводять внутрішньовенно крапельно або струминно у випадках, коли пероральний прийом неможливий (при шлунково-кишкових кровотечах, критичних станах, у до- та післяопераційний період при хірургічних втручаннях на органах шлунково-кишкового тракту). Внутрішньом’язово омепразол застосовують дуже рідко внаслідок ризику некрозу тканин у місці уколу.

Залежно від форми випуску до складу омепразолу можуть входити різні допоміжні речовини, які забезпечують стабільність препарату, захист речовини, що діє, від руйнування в кислому середовищі шлунка і його правильне вивільнення в кишечнику.

Показання до застосування омепразолу

Показання до застосування омепразолу охоплюють стани, пов’язані з надмірною кислотністю та ушкодженням слизової оболонки верхніх відділів травного тракту:

при гастриті, асоційованому з інфекцією Helicobacter pylori, — входить до складу ерадикаційних схем поєднано з антибактеріальними препаратами. ІПП створює оптимальні умови для роботи антибіотиків проти H. pylori та прискорює загоєння слизової оболонки шлунка. Класична схема ерадикаційної терапії включає 2 антибіотики (кларитроміцин та амоксицилін) та омепразол, курс лікування становить 10–14 днів;
при виразці шлунка і дванадцятипалої кишки — призначають як у період загострення для прискорення загоєння, так і як підтримувальну терапію для профілактики рецидивів;
при рефлюксі (гастроезофагеальної рефлюксної хвороби) — знижує частоту та зменшує вираженість симптомів, сприяє зменшенню запальних змін при езофагіті;
при печії — ефективний як при епізодичній, так і при хронічній формі, проте при стійкій печії, яка не піддається лікуванню або швидко повертається після відміни препарату, необхідно провести обстеження для визначення її точної причини;
при підвищеній кислотності у пацієнтів із синдромом Золлінгера — Еллісона — рідкісному стані, при якому пухлина підшлункової залози або дванадцятипалої кишки викликає неконтрольовану гіперсекрецію кислоти;
при болю в шлунку, зумовленому підвищенням кислотності, — усуває симптом, знижуючи подразнювальний вплив соляної кислоти на слизову оболонку;
при панкреатиті як допоміжний лікарський засіб для зниження кислотного навантаження на дванадцятипалу кишку.

Також обґрунтовано профілактичне застосування омепразолу для запобігання ураженням слизової оболонки шлунка при тривалому прийомі нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) та глюкокортикостероїдів.

Підбір дози омепразолу

Омепразол приймають за 30–60 хв до їди, зазвичай перед сніданком. Це важлива умова, тому що препарат блокує активні протонні помпи, які включаються під час їди. Якщо лікарський засіб призначають 2 рази на добу, другу дозу слід приймати перед вечерею, а не перед сном.

Доза та тривалість прийому омепразолу залежать від захворювання. Рекомендовані дози омепразолу дорослим:

при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки зазвичай призначають 20 мг 1 раз на добу на 2–4 тиж;
при виразковій хворобі шлунка доза становить 20–40 мг, тривалість курсу лікування — 4–8 тиж (слизова оболонка шлунка регенерує повільніше, ніж дванадцятипалої кишки);
при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі та езофагіті застосовують 20–40 мг на добу протягом 4–8 тиж, при важких формах — довше;
у схемах ерадикації Helicobacter pylori омепразол приймають по 20 мг 2 р/добу разом з антибіотиками;
при синдромі Золлінгера — Еллісона дози значно вищі і підбираються індивідуально.

При хронічних кислотозалежних захворюваннях омепразол можуть рекомендувати тривалий час у мінімальній дозі. У таких випадках лікар періодично оцінює стан пацієнта і, якщо можливо, знижує дозу або переводить на прийом «на вимогу» — тільки при появі симптомів. Застосування такого підходу в терапії сприяє зниженню потенційно негативного впливу омепразолу на організм та ризику довгострокових небажаних ефектів. Самостійно продовжувати лікування без консультації лікаря заборонено.

Ситуації, за яких обґрунтовано 2-разовий прийом омепразолу на добу:

при ерадикації Н. pylori — разова доза 20 мг;
лікування синдрому Золлінгера — Еллісона, якщо добова доза перевищує 80 мг;
при недостатньому ефекті від одноразового ранкового прийому — у частини пацієнтів симптоматика кислотозалежного захворювання з’являється в нічний час навіть під час курсу лікування (в інструкції для застосування омепразолу зазначено, що препарат підтримує pH у шлунку ≥3 у середньому протягом 17 год), тому додатковий прийом перед вечерею усуває нічне підвищення.

У дітей дозу омепразолу розраховують виходячи з маси тіла: 10–20 кг — 10 мг на добу, більше 20 кг — 20 мг на добу. Дітям віком до 1 року препарат призначають тільки за суворими показаннями та під контролем лікаря. Якщо дитина не може проковтнути капсулу, її можна змішати з невеликою кількістю води і відразу випити — зберігати таку суміш не можна.

Протипоказання та побічні ефекти при застосуванні омепразолу

Протипоказання до застосування омепразолу нечисленні:

гіперчутливість до омепразолу та інших компонентів, що входять до складу препарату;
непереносимість препаратів із групи заміщених бензімідазолів. До цієї групи, крім омепразолу, належать схожі за хімічною структурою лансопразол, пантопразол;
одночасний прийом нелфінавіру — антиретровірусного препарату, концентрація якого в плазмі крові при поєднаному застосуванні з ІПП суттєво знижується.

Більшість пацієнтів переносять препарат добре. Побічні ефекти омепразолу при коротких курсах фіксують рідко, зазвичай вони слабко виражені: головний біль, запаморочення, нудота, діарея, запор, метеоризм, біль у животі.

При тривалому прийомі можливі:

гіпомагніємія — зниження рівня магнію в плазмі крові, що виявляється м’язовими судомами, слабкістю, порушеннями ритму серця. При тривалості терапії більше 3 міс рекомендують періодично контролювати рівень магнію, особливо у пацієнтів, які приймають діуретики, дигоксин;
дефіцит вітаміну В₁₂ — розвивається внаслідок зниження його всмоктування в умовах зниженої кислотності (актуально переважно при прийомі ІПП довше 2 років);
тривалий прийом ІПП у високих дозах асоційований з помірним підвищенням ризику переломів (пов’язаний із порушенням всмоктування кальцію);
збільшення числа фундальних залозистих поліпів шлунка, які у переважній більшості випадків доброякісні та регресують після відміни препарату.

Передозування омепразолом у клінічній практиці описано рідко. Виявляється нудотою, блюванням, слабкістю, можлива сплутаність свідомості. Специфічного антидоту немає, проводять симптоматичне лікування.

Препарат не призначений для постійного застосування — це засіб терапії конкретного захворювання на певний термін.

Особливості застосування омепразолу

Згідно з результатами проспективних досліджень за участю понад 1000 осіб, застосування омепразолу в період вагітності не супроводжувалося негативними наслідками для плода або новонародженого.

Омепразол у період годування грудьми проникає в молоко, але при дотриманні рекомендованих доз не спричиняє значного ефекту на організм дитини.

Омепразол та алкоголь прямої фармакологічної взаємодії не мають. Проте алкоголь подразнює слизову оболонку шлунка та уповільнює загоєння її вад, стимулює продукцію соляної кислоти, тобто його вживання знижує ефективність лікування та фактично суперечить меті призначення препарату.

Сумісність омепразолу з іншими лікарськими засобами

При призначенні омепразолу необхідно повідомити лікаря про всі препарати, у тому числі безрецептурні.

Найбільш значуща взаємодія — з клопідогрелем. Омепразол знижує перетворення клопідогрелю на активну форму, послаблюючи його антиагрегантний ефект. При необхідності призначення ІПП пацієнтам, які отримують клопідогрель (у складі подвійної антиагрегантної терапії), рекомендують уникати застосування омепразолу та езомепразолу та розглядати препарати з меншим впливом на CYP 2C19 (наприклад рабепразол).

Метотрексат при поєднаному прийомі з ІПП повільніше виділяється нирками, що підвищує ризик його токсичності, особливо актуально при високодозовій хімієтерапії.

Протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол) найгірше всмоктуються при зниженій кислотності шлунка, що негативно впливає на ефективність антимікотичної терапії.

Препарати заліза та кальцію гірше всмоктуються при вищому pH у травному тракті. Рекомендують розділяти прийоми мікроелементів та ІПП.

Чим можна замінити омепразол?

Аналоги омепразолу відрізняються між собою торговельною назвою, виробником, складом допоміжних речовин. Механізм впливу препаратів омепразолу на шлунок аналогічний: усі вони пригнічують вироблення соляної кислоти за рахунок блокування протонної помпи.

Крім ІПП, існують лікарські засоби інших груп, які також знижують кислотність шлункового соку, але діють за іншим механізмом. Найбільш відомі з них — блокатори H₂-гістамінових рецепторів (фамотидин та ін.). Вони знижують вироблення соляної кислоти, блокуючи H₂-рецептори в парієтальних клітинах шлунка, через які гістамін стимулює секрецію кислоти. Порівняно з ІПП такі препарати діють швидше, але слабше і менш тривало. Крім того, при їх тривалому застосуванні може розвинутися звикання (зниження ефекту). Тому при виражених кислотозалежних захворюваннях перевагу надають ІПП.

Часті запитання

З якою метою призначають прийом омепразолу?

Препарат приймають для зниження вироблення соляної кислоти у шлунку. Його призначають при виразковій хворобі, гастроезофагеальній рефлюксній хворобі (ГЕРХ), езофагіті, у схемах ерадикації Helicobacter pylori, для захисту слизової оболонки шлунка при тривалому прийомі деяких лікарських засобів (наприклад НПЗП).

Скільки разів на добу приймати омепразол?

Найчастіше препарат приймають 1 раз на добу. У деяких випадках (при ерадикації H. pylori, синдромі Золлінгера — Еллісона, тяжкому перебігу кислотозалежних захворювань, коли ефект від одноразового прийому недостатній) його призначають 2 рази на добу — вранці і перед вечерею. Точний режим залежить від діагнозу та рекомендацій лікаря.

Скільки днів можна приймати омепразол?

Тривалість курсу залежить від захворювання. Зазвичай лікування триває 2–8 тиж, але при деяких патологічних станах може бути довшим. За необхідності препарат застосовують тривало у мінімальній ефективній дозі під наглядом лікаря.

Скільки діє омепразол?

Омепразол у добовій дозі 20 мг незворотно блокує активні протонні помпи і пригнічує вироблення кислоти приблизно на 24 год. За цей час організм синтезує нові ферменти (H⁺/K⁺-АТФазу), які поступово відновлюють секрецію соляної кислоти, тому для підтримання стабільного ефекту необхідний регулярний прийом.

Як швидко діє омепразол?

Препарат починає працювати протягом 1-ї години після прийому, але максимальний ефект розвивається не відразу. Зазвичай виражене зниження кислотності досягається через 3–4 дні регулярного застосування. Тому важливо приймати його курсом, а не час від часу.