Мелоксикам: запитання та відповіді

Мелоксикам — це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), який за своєю хімічною структурою є похідним енолієвої кислоти. Як і для інших класів НПЗП, точний механізм дії мелоксикаму не встановлений, проте відомо, що в результаті його застосування пригнічується синтез простагландинів — медіаторів запалення. Тож мелоксикам має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.

Мелоксикам є селективним інгібітором циклооксигенази (ЦОГ), зокрема ізоферменту ЦОГ-2. Коефіцієнт селективності IC₅₀ (співвідношення 50% інгібуючої концентрації для ЦОГ-1:ЦОГ-2 in vitro) для мелоксикаму становить 2. У зв’язку з високою селективністю він рідше спричинює розвиток гастропатії та порушення функції нирок. На відміну від неселективних НПЗП мелоксикам не гальмує індуковану колагеном або арахідоновою кислотою агрегацію тромбоцитів (при дозах до 15 мг/добу), але гальмує продукцію тромбоцитами тромбоксану. Таким чином, мелоксикам значно меншою мірою впливає на систему згортання крові.

Навіщо застосовують мелоксикам?

Мелоксикам застосовують для усунення больового синдрому слабкої або помірної вираженості при:

• остеоартриті;
• ревматоїдному артриті;
• анкілозуючому спондиліті.

Які є форми випуску мелоксикаму?

Мелоксикам виробляють під різними торговими назвами в таких лікарських формах:

• таблетки 7,5 мг;
• таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині, 7,5 мг;
• таблетки 15 мг;
• таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині, 15 мг;
• супозиторії ректальні 15 мг;
• розчин для ін’єкцій 10 мг/мл. У 1 ампулі міститься 1,5 мл розчину, тобто 15 мг мелоксикаму.

Як швидко починає діяти мелоксикам?

Якщо йдеться про внутрішньом’язові ін’єкції, то дія мелоксикаму досягається досить швидко — максимальну концентрацію в плазмі крові відзначають вже через 1 год після прийому лікарського засобу. Якщо ж говорити про таблетки або ректальні супозиторії, то максимальна концентрація препарату досягається протягом 5–6 год, а значить, знеболювальний та протизапальний ефекти виявляються повільніше.

У якій дозі застосовують мелоксикам при остеоартриті?

При остеоартриті рекомендується застосовувати мелоксикам у дозі 7,5 мг 1 раз на добу. При загостреннях можна підвищувати добову дозу до 15 мг.

У якій дозі застосовують мелоксикам при ревматоїдному артриті?

При ревматоїдному артриті (а також при анкілозуючому спондиліті) рекомендується розпочинати лікування з добової дози 15 мг. У разі досягнення терапевтичного ефекту слід знизити дозу до 7,5 мг на добу.

У якій дозі застосовують мелоксикам при нирковій недостатності?

Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю або тим, хто перебуває на діалізі, дозволено застосовувати мелоксикам у дозі 7,5 мг на добу. Цю дозу не слід перевищувати, оскільки близько 45% мелоксикаму виводиться з організму із сечею.

Як вводити мелоксикам у формі розчину для ін’єкцій?

Мелоксикам у формі розчину для ін’єкцій вводять глибоко в/м, зазвичай у м’язи сідниці. При повторному введенні рекомендується чергувати ліву та праву сідниці. Заборонено вводити мелоксикам внутрішньовенно. Дорослим та дітям віком від 15 років вводять 7,5 або 15 мг залежно від активності запального процесу та інтенсивності больового синдрому.

У разі наявності протезу тазостегнового суглоба слід вводити препарат у протилежну сідницю.

Як довго можна застосовувати мелоксикам у формі розчину для ін’єкцій?

Вважається доцільним застосовувати мелоксикам внутрішньом’язово тільки протягом перших днів лікування (зазвичай перші 2–3 дні). А для продовження терапії рекомендується переводити пацієнта на застосування таблеток або ректальних супозиторіїв.

Як приймати мелоксикам у формі ректальних супозиторіїв?

Мелоксикам у формі ректальних супозиторіїв застосовують у дорослих та дітей віком від 12 років по 1 супозиторію (15 мг діючої речовини) 1 раз на добу.

Як правильно приймати мелоксикам у таблетках?

Мелоксикам у таблетках застосовують 1 раз на добу. Призначену дозу (7,5 або 15 мг) приймають, запиваючи водою або іншою рідиною в достатній кількості, під час їди. Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині та до складу яких входить діюча речовина мелоксикам, слід тримати в ротовій порожнині до повного розсмоктування (близько 5 хв). Приймати також 1 раз на добу.

Як довго можна приймати мелоксикам?

Мелоксикам у формі пігулок можна приймати тривалими курсами. Проте лікар повинен регулярно оцінювати відповідь на лікування та коригувати дозу препарату. Зазвичай стабільні концентрації препарату в плазмі крові, а значить і терапевтичний ефект, досягаються на 3–5-ту добу регулярного застосування. У ході досліджень встановлено, що при тривалому прийомі (безперервно понад 1 рік) фармакокінетичні показники не змінюються порівняно з короткочасним застосуванням.

Індивідуальну тривалість курсу лікування визначає лікар.

Кому протипоказаний мелоксикам?

Мелоксикам протипоказаний:

• при індивідуальній непереносимості мелоксикаму або інших НПЗП (зокрема аспіринова астма);
• при гострих шлунково-кишкових захворюваннях (пептична виразка, шлунково-кишкова кровотеча);
• у період вагітності та годування грудьми;
• у дитячому віці. Різні виробники вказують на різний вік, з якого можна застосовувати мелоксикам у дітей. Тому питання про допустимість кожного конкретного препарату слід обговорювати з лікарем.

Що потрібно враховувати під час прийому мелоксикаму?

• Мелоксикам викликає побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту рідше, ніж інші НПЗП. Однак можливі нудота, блювання, езофагіт, біль у животі та загострення виразкової хвороби.
• Можуть розвиватися різні реакції індивідуальної непереносимості, зокрема висипання, кропив’янка, фотосенсибілізація.
• Мелоксикам може знижувати антигіпертензивну дію інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту та діуретичну активність сечогінних препаратів.
• При одночасному прийомі з антикоагулянтами підвищується ризик розвитку кровотеч. Тому підбирати оптимальну комбінацію та дозу має лікар.

Чи можна пити алкоголь під час прийому мелоксикаму?

У період лікування мелоксикамом алкоголь протипоказаний. Мелоксикам метаболізується в печінці та може викликати зміни активності печінкових ферментів. В окремих випадках ураження печінки може бути серйозним.

Чи можна застосовувати одночасно мелоксикам та диклофенак?

Не рекомендується застосовувати одночасно мелоксикам та диклофенак. Ці препарати належать до різних класів НПЗП: мелоксикам є селективним інгібітором ЦОГ-2, а диклофенак натрію — неселективним інгібітором ЦОГ. Через це лікувальний ефект навряд чи буде значно вираженішим (порівняно з підвищенням дози мелоксикаму), а ймовірність розвитку побічних ефектів суттєво зростає.

Що краще: мелоксикам чи диклофенак?

Диклофенак натрію, як і мелоксикам, належить до групи НПЗП, отже, має знеболювальну, протизапальну і жарознижувальну дію. Однак у диклофенаку ці ефекти більш виражені (як і побічні реакції), тож він підходить для короткочасного лікування при загостреннях хронічних запальних процесів, тоді як мелоксикам є кращим варіантом для тривалого лікування.

Що краще: німесулід чи мелоксикам?

Німесулід швидко всмоктується та добре усуває гострий біль високої інтенсивності. Однак, на відміну від мелоксикаму, не підходить для тривалого застосування.

Чи можна одночасно колоти мелоксикам та комплексні препарати вітамінів групи В?

Препарати вітамінів групи В часто призначають у комплексній терапії з НПЗП, оскільки вони зменшують сприйнятливість нервових закінчень до болю і таким чином діють синергічно з НПЗП.