Що таке лоратадин?

Лоратадин — це селективний антигістамінний препарат II покоління, який застосовують для симптоматичного лікування алергічних захворювань (кропивниці, риніту). Він практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, тому не зумовлює значний седативний ефект. При застосуванні лоратадину можна зберігати звичний ритм життя в період лікування алергії.

Діюча речовина препарату (лоратадин) після всмоктування потрапляє у печінку, де перетворюється на активний метаболіт — дезлоратадин. Обидві сполуки мають антигістамінну активність, проте саме дезлоратадин робить основний внесок у клінічний ефект. Він блокує периферичні H1-гістамінові рецептори, на які впливає гістамін (ключовий медіатор алергічної реакції), запобігаючи розвитку характерних симптомів алергії:

  • свербежу;
  • набряку;
  • почервоніння слизових оболонок;
  • нежитю та сльозотечі.

В інструкції для медичного застосування лоратадину зазначено, що антигістамінний ефект після прийому 10 мг препарату розвивається через 1–3 год, досягає максимуму через 8–12 год і зберігається протягом більше ніж 24 год. Також слід зазначити ще одну особливість лоратадину: при тривалому прийомі (28 днів поспіль) стійкості (толерантності) до дії лікарського засобу в результаті досліджень не виявлено. Так, лоратадин не перестає працювати при регулярному застосуванні у пацієнтів із хронічними алергічними захворюваннями.

Форми випуску лоратадину

Лоратадин випускають у 2 основних лікарських формах:

  • таблетки по 10 мг, в упаковках по 5, 7, 10, 20, 30 та 100 штук. Пігулки білого кольору, круглої форми, з рискою для розподілу або без неї;
  • сироп з концентрацією діючої речовини 1 мг/мл у флаконах об’ємом 60, 90, 100 мл із мірною ложкою або шприцом. Сироп призначений переважно для дітей, яким складно ковтати таблетовані форми лікарських засобів.

Також випускають комбіновані препарати, до складу яких, крім лоратадину, входить амброксол. Їх застосовують при станах, де алергічний компонент поєднується з утворенням в’язкого харкотиння. Лоратадин блокує периферичні H1-гістамінові рецептори та зменшує вираженість проявів алергії (набряку, свербежу, ринореї), тоді як амброксол розріджує мокротиння, покращує мукоциліарний кліренс та полегшує її відходження.

Препарати відпускаються без рецепта, проте це не означає, що їх можна застосовувати безконтрольно. Консультація фахівця перед початком лікування залишається ключовою умовою безпечної терапії.

Показання до застосування лоратадину

Лоратадин призначений для симптоматичного лікування алергічних захворювань (він зменшує вираженість проявів алергії, пов’язаних з дією гістаміну, але не впливає на її причину):

  • при алергічному риніті (сезонному та цілорічному) лоратадин знижує тяжкість перебігу основних симптомів (чхання, свербежу в носі, водянистих виділень та сльозотечі), зменшує вираженість симптомів як при полінозі (реакції на пилок рослин), так і при цілорічній алергії, пов’язаній з побутовими алергенами (пилом, шерстю тварин, пліснявою). У результаті зменшується вираженість закладеності носа, поліпшується носове дихання та загальне самопочуття;
  • при хронічній ідіопатичній кропив’янці лоратадин знижує тяжкість перебігу свербежу, почервоніння шкіри та кількість висипу (уртикарних елементів). За допомогою цього знижується рівень дискомфорту, нормалізується сон та підвищується якість життя загалом.

Інші стани (укуси комах, алергічний кон’юнктивіт та ін.) можуть супроводжуватися схожими симптомами, проте їх лікування виходить за рамки офіційних показань лоратадину і має оцінюватися лікарем індивідуально.

Дозування лоратадину

Лоратадин приймають внутрішньо незалежно від їди. Їжа може уповільнити всмоктування діючої речовини, але не послаблює клінічний ефект препарату.

Рекомендована доза лоратадину для дорослих та дітей віком від 12 років становить 10 мг (1 таблетка) 1 р/добу. Такий режим забезпечує стабільний протиалергічний ефект. Частіший прийом або підвищення добової дози препарату недоцільно.

У дітей вікової групи 2–12 років доза препарату залежить від маси тіла:

  • при масі тіла >30 кг — 10 мг (1 таблетка або 10 мл сиропу) 1 р/добу;
  • при масі тіла <30 кг — рекомендують застосовувати препарат у формі сиропу, добовий об’єм — 5 мл, що відповідають 5 мг лоратадину.

Загальні рекомендації:

  • препарат приймають 1 р/добу, бажано в той же час для підтримки стабільного ефекту;
  • запивати таблетку чи сироп можна водою;
  • дітям віком до 2 років лікарський засіб не призначають, оскільки його безпека в цій віковій групі недостатньо вивчена;
  • особам похилого віку та пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю знижувати або підвищувати дозу не слід (для них добова доза становить 10 мг);
  • при тяжкій печінковій недостатності початкову дозу рекомендують знизити до 10 мг через день, з поступовою корекцією (під наглядом лікаря);
  • переривати курс лікування лоратадином не рекомендують — симптоми алергії можуть повернутися протягом кількох годин після пропуску прийому препарату;
  • при відміні лоратадину поступове зниження дози препарату не потрібне — синдрому відміни у цього лікарського засобу не описано.

Курс лікування лоратадином

Лоратадин застосовують доти, доки зберігаються симптоми:

  • при алергічному риніті препарат приймають у період наявності симптомів. При сезонній алергії (наприклад на пилок) курс зазвичай триває протягом усього періоду контакту з алергеном. При цілорічному риніті тривалість може бути довшою і залежить від частоти та тяжкості симптомів;
  • при хронічній ідіопатичній кропив’янці — захворювання має хронічний перебіг, тому препарат застосовують до досягнення контролю симптомів (зменшення вираженості свербежу та висипу), а за необхідності — в межах підтримувальної терапії.

Варто зазначити, що тривале застосування лоратадину не чинило значного негативного впливу на організм. У пацієнтів із хронічними алергічними захворюваннями доцільно періодично консультуватися з лікарем для оцінки ефективності та необхідності продовження лікування.

Протипоказання та побічні ефекти при прийомі лоратадину

Єдиним абсолютним протипоказанням до застосування лоратадину є підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого з допоміжних компонентів препарату. Як би це парадоксально не звучало, але на лоратадин також можуть бути алергічні реакції. У такому разі його застосування неприпустимо.

За даними клінічних спостережень, при прийомі лоратадину в стандартній добовій дозі (10 мг) побічні ефекти розвиваються рідко — близько 2% пацієнтів, що дещо частіше, ніж у контрольній групі (серед пацієнтів, які не отримували препарат).

У дорослих та підлітків найчастіше відзначаються короткочасні симптоми, найбільш поширені з яких:

  • сонливість;
  • головний біль;
  • незначне підвищення апетиту;
  • рідше — порушення сну.

У дітей (віком 2–12 років) побічні ефекти трохи відрізняються: частіше фіксують головний біль, підвищену збудливість (нервовість), відчуття втоми.

Розвиток побічних реакцій пов’язаний з індивідуальною чутливістю до препарату та мінімальним проникненням діючої речовини через гематоенцефалічний бар’єр (незначний вплив лоратадину на центральну нервову систему).

Вплив лоратадину на печінку

Препарат метаболізується у печінці за участю ферментів CYP 3A4 та CYP 2D6. У здорових людей такий процес відбувається без клінічно значущих наслідків. При захворюваннях печінки (зокрема алкогольного походження) метаболізм уповільнюється. Унаслідок цього концентрація лоратадину в плазмі крові підвищується, період його виведення — подовжується (ступінь можливих змін залежить від тяжкості ураження печінки). У таких ситуаціях потрібна обережність: дозу препарату зазвичай знижують, а лікування проводять під контролем лікаря.

Лоратадин та алкоголь

Етанол створює додаткове навантаження на ті ж ферментні системи печінки (CYP 3A4, CYP 2D6), які беруть участь у метаболізмі лоратадину. Вираженого впливу алкоголю на концентрацію лоратадину (у бік підвищення або зниження) не відмічають, проте при застосуванні лоратадину та вживанні алкоголю можливі:

  • збільшення вираженості окремих побічних ефектів, таких як сонливість чи запаморочення (особливо у чутливих пацієнтів);
  • додаткове навантаження на печінку, що може мати значення при захворюваннях гепатобіліарної системи або при тривалому прийомі препарату.

Сумісність лоратадину з іншими препаратами

Загалом лоратадин має відносно безпечний профіль взаємодій, але при поєднаному застосуванні з інгібіторами CYP 3A4 та CYP 2D6 теоретично можливе підвищення його концентрації у плазмі крові, що слід враховувати при комбінованій терапії.

При комбінованому застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином або циметидином фіксується підвищення рівня лоратадину в плазмі крові, проте такі зміни не супроводжувалися значними наслідками, у тому числі порушеннями серцево-судинної системи або змінами на електрокардіограмі.

Лоратадин у період вагітності та годування грудьми

За час застосування лоратадину для симптоматичного лікування алергічних захворювань  зафіксовано випадки його прийому вагітними. Накопичені дані свідчать про відсутність підвищення ризику вроджених вад розвитку у плода та токсичного впливу на плід або новонародженого. Аналогічні результати отримано у дослідженнях репродуктивної функції у тварин. Але як запобіжний засіб рекомендують уникати застосування лоратадину протягом усього періоду вагітності.

У період годування грудьми лоратадин та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Оскільки не можна повністю виключити потенційний вплив препарату на дитину, застосування лоратадину в період годування грудьми також не рекомендують.

Передозування лоратадином

Передозування лоратадину зазвичай пов’язане з прийомом доз, які значно перевищують рекомендовані. При надмірному надходженні препарату в організм збільшується вираженість побічних ефектів, у тому числі проявів, пов’язаних із впливом на нервову систему та так звані антихолінергічні симптоми:

  • виражена сонливість чи рідше, навпаки, збудження;
  • головний біль;
  • прискорене серцебиття (тахікардія);
  • відчуття слабкості та загального нездужання.

Специфічного антидоту, який нейтралізує надмірну кількість лоратадину та послаблює його негативний вплив на організм, не існує. Лікування спрямоване на зменшення вираженості симптомів передозування та підтримання нормального стану організму до його виведення. Рекомендують:

  • промивання шлунка — ефективно, якщо препарат був прийнятий нещодавно;
  • активоване вугілля у формі суспензії — застосовують для зниження подальшого всмоктування лоратадину в шлунково-кишковому тракті;
  • спостереження пацієнта — контроль серцевого ритму, стану нервової системи та загального самопочуття;
  • за необхідності проводять симптоматичну терапію (наприклад при тахікардії або вираженій сонливості).

У більшості випадків стан пацієнта стабілізується самостійно з виведенням препарату, проте медичне спостереження необхідне до повного зникнення симптомів передозування.

Чим замінити лоратадин?

Найбільш поширені ситуації, коли є необхідність заміни препарату:

  • недостатній контроль симптомів алергії (зберігаються свербіж, нежить, висип);
  • випадки виникнення побічних ефектів.

У клінічній практиці лоратадин найчастіше замінюють іншими антигістамінними засобами ІІ покоління. До них належать цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин та ін. Усі ці засоби діють через блокаду H1-гістамінових рецепторів та мають аналогічні показання (алергічний риніт та хронічна ідіопатична кропив’янка).

Деякі препарати діють швидше і краще контролюють свербіж шкіри, інші більше підходять для осіб, яким важливо зберігати концентрацію уваги протягом доби. В окремих випадках при заміні препарату можливо досягти стабільнішого контролю симптомів при хронічному перебігу кропив’янки або цілорічного риніту.

Часті питання

  1. Як правильно приймати лоратадин?

Препарат приймають внутрішньо, запиваючи водою. Таблетку можна приймати незалежно від їди — їжа не впливає на ефективність лікарського засобу. Важливо дотримуватися рекомендованої дози та намагатися застосовувати препарат в той самий час доби для підтримки стабільного ефекту.

  1. Як часто можна приймати лоратадин?

Рекомендована періодичність — 1 р/добу, оскільки препарат діє досить довго. Антигістамінний ефект триває до 28 год після прийому 10 мг лоратадину.

  1. Як швидко діє лоратадин?

Ефект зазвичай починає розвиватися протягом 1–3 год після прийому препарату. У деяких пацієнтів перші ознаки зменшення вираженості симптомів можуть виникати раніше, але максимальний ефект досягається поступово.

  1. Скільки часу діє лоратадин?

Тривалість дії становить близько 24 год, що дозволяє приймати препарат 1 р/добу. За цей час препарат зменшує вираженість основних симптомів алергії — свербежу, чхання, нежитю та висипу.

  1. Що відбувається, якщо відмінити лоратадин?

Після відміни препарат поступово виводиться з організму та його дія припиняється. Якщо контакт з алергеном зберігається, симптоми можуть поновитися.