Каптоприл: питання та відповіді

Каптоприл — це препарат, що застосовується при артеріальній гіпертензії (АГ). За механізмом дії він належить до класу інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ).

Як діє каптоприл?

Каптоприл — високоспецифічний конкурентний інгібітор АПФ, який відповідає за перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, один з найбільш активних вазопресорних агентів. Позитивні ефекти інгібіторів АПФ виявляються головним чином унаслідок пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Ренін — це ендогенний фермент, який синтезується клітинами ниркової паренхіми і надходить у загальний кровообіг. Ренін перетворює ангіотензиноген на ангіотензин I, відносно неактивний декапептид. Потім ангіотензин I конвертується під впливом АПФ, пептидилдипептидази, в ангіотензин II. Ангіотензин II — це потужний вазоконстриктор, відповідальний за звуження артеріальних судин та підвищення артеріального тиску, а також за стимуляцію синтезу альдостерону наднирниками. Пригнічення АПФ призводить до зниження рівня ангіотензину II в плазмі крові, що знижує вазопресорну активність та вироблення альдостерону. Хоча зниження рівня альдостерону в плазмі крові призводить до зменшення затримки натрію та води в кровоносному руслі, порушення негативного зворотного зв’язку ангіотензину II з продукуванням реніну призводить до підвищення активності реніну в плазмі крові.

Ще однією функцією АПФ є розщеплення потужного вазодилататора кінінпептидбрадікініну до неактивних метаболітів. Тому пригнічення АПФ призводить до підвищення активності калікреїн-кінінової-системи, яка бере участь у розширенні периферичних судин шляхом активації простагландинової системи; можливо, цей механізм залучений до гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ і відповідає за певні побічні реакції. При застійній серцевій недостатності знижує постнавантаження, тиск заклинювання у легеневих капілярах та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об’єм кровообігу та толерантність до фізичного навантаження.

Каптоприл сприяє зменшенню протеїнурії у хворих з АГ та діабетичною нефропатією. Каптоприл знижує опір у судинній системі нирок, збільшує кровотік через нирки, гломерулярну фільтрацію, екскрецію натрію та води; підтримує рівень калію, знижує виведення білків та накопичення мезангіальних макромолекул і тому попереджає ураження мезангію та розвиток гломерулосклерозу.

У яких лікарських формах випускається каптоприл?

Каптоприл випускають у формі таблеток для внутрішнього прийому з дозою діючої речовини 12,5; 25 або 50 мг. Крім того, існують комбіновані препарати, у яких каптоприл поєднується з 12,5 або 25 мг гідрохлоротіазиду.

Коли призначають каптоприл?

Показаннями до застосування каптоприлу є:

• есенціальна АГ (у тому числі резистентна до інших гіпотензивних препаратів, злоякісна АГ);
• реноваскулярна АГ (у вигляді монотерапії або в комбінації з антагоністами іонів кальцію, блокаторами β-адренорецепторів або діуретиками);
• усунення гіпертонічних кризів (у разі непереносимості або недостатньої ефективності ніфедипіну);
• застійна серцева недостатність (особливо при недостатній ефективності лікування серцевими глікозидами в комбінації з діуретиками);
• порушення функції лівого шлуночка після інфаркту міокарда. Каптоприл можна застосовувати як для короткочасного (4 тиж) лікування (можливе призначення каптоприлу протягом 24 год після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів у стабільному стані), так і для тривалої профілактики симптоматичної серцевої недостатності у хворих у клінічно стабільному стані з безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка ≤40%);
• деякі форми кардіоміопатії; діабетична нефропатія у пацієнтів з цукровим діабетом І типу, що проявляється макропротеїнурією;
• АГ та ниркова недостатність при склеродермії.

Каптоприл є препаратом вибору при АГ у пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та у хворих похилого віку, а також застосовується як діагностичний засіб при реноваскулярній гіпертензії та синдромі Конна.

Як швидко діятиме каптоприл?

Зниження артеріального тиску зазвичай відбувається максимум через 60–90 хв після перорального прийому індивідуально підібраної дози каптоприлу. Тривалість ефекту залежить від дози.

Гіпотензивна дія препарату характеризується деяким накопичувальним ефектом, тому для досягнення максимального терапевтичного ефекту може знадобитися кілька тижнів терапії. Каптоприл та тіазидні діуретики мають синергічну антигіпертензивну дію.

Як приймати каптоприл при АГ?

Початкова доза, що рекомендується, — 12,5 мг каптоприлу 2–3 рази на добу. Дози підбирають залежно від вираженості антигіпертензивного ефекту, що спостерігається через 2–4 тиж терапії. Для більшості пацієнтів оптимальною є доза 25 мг 2–3 рази на добу. Якщо задовільна реакція не спостерігається навіть при дозі 50 мг 2–3 рази на добу, додають діуретик. Максимальна добова доза каптоприлу — 150 мг.

Пацієнтам з гіповолемією та гіпонатріємією на початку лікування призначають 6,25 мг каптоприлу 2–3 рази на добу.

Пацієнтам зі злоякісною АГ на початку лікування призначають дозу 12,5–25 мг каптоприлу 2–3 рази на добу. Дозу підвищують кожні 24 год (або частіше) доти, доки не буде зафіксовано адекватне зниження артеріального тиску.

Доза 25 мг рекомендована при різкому підвищенні артеріального тиску (гіпертонічний криз). Пацієнти повинні розжувати таблетку та залишити її під язиком до повного розчинення. Ефект очікується через 15–30 хв. Таку ж дозу можна прийняти через 1 год за відсутності достатнього ефекту. У разі реноваскулярної гіпертензії чи підозри на неї лікування повинен проводити досвідчений фахівець.

Як приймати каптоприл при серцевій застійній недостатності?

Звичайна початкова доза каптоприлу становить 6,25–12,5 мг 2–3 рази на добу. Дози підбирають залежно від стану пацієнта через 2–4 тиж лікування. Для більшості хворих оптимальною є доза 25–50 мг 2–3 рази на добу. Максимальна добова доза — 150 мг каптоприлу.

Як приймати каптоприл при нефропатії?

Дозу каптоприлу визначають індивідуально, виходячи зі стану функції нирок, тобто кліренсу креатиніну та артеріального тиску. Звичайна початкова доза — 6,25 мг 2 рази на добу. Її підвищують кожні 7–14 днів до досягнення задовільного клінічного ефекту. Під час лікування каптоприлом рекомендується контролювати функцію нирок та рівень калію в плазмі крові.

Як приймати каптоприл пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі?

Необхідно знизити на 50% дозу каптоприлу після 4 год гемодіалізу.

Чи можна приймати каптоприл щодня?

Для досягнення стабільного антигіпертензивного ефекту можна приймати каптоприл тривало. Зазвичай доза становить 6,25–12,5 мг (тобто ¹/₂ таблетки або ціла таблетка з мінімальною дозою діючої речовини) 3 рази на добу. Якщо через 2 тиж регулярного прийому не досягнуто зниження артеріального тиску до цільового рівня, дозу поступово підвищують. Перевищувати дозу 300 мг на добу не рекомендується. Якщо ефекту від монотерапії недостатньо, слід звернутися до лікаря для вибору оптимальної комбінації каптоприлу з тіазидними діуретиками, блокаторами β-адренорецепторів або антигіпертензивними препаратами інших класів.

Як приймати каптоприл: під язик чи з водою?

Якщо каптоприл приймають для постійного контролю АГ, то таблетку ковтають, запиваючи достатньою кількістю води.

У разі необхідності усунення гіпертонічного кризу каптоприл призначають сублінгвально: таблетку попередньо слід розжувати і тримати під язиком до повного розчинення.

Як приймати каптоприл: до або після їди?

Каптоприл слід приймати за 1 год до їди.

Чи можна застосовувати каптоприл у дітей?

Застосовувати каптоприл у педіатричній практиці слід з великою обережністю і лише після ретельного обґрунтування лікування (насамперед при реноваскулярній гіпертензії). Рекомендована початкова доза для новонароджених — 0,01 мг/кг маси тіла 2–3 рази на добу. Дітям рекомендується доза 0,3 мг/кг маси тіла 3 рази на добу. Максимальна добова доза не має перевищувати 6 мг/кг маси тіла. Дітям з гіповолемією, гіпонатріємією та нирковою недостатністю призначають половину початкової дози (0,15 мг/кг маси тіла). У новонароджених та дітей застосовують каптоприл тільки тоді, коли лікування іншими антигіпертензивними засобами не призвело до досягнення цільових значень артеріального тиску та підтримання його на бажаному рівні.

Чи можна застосовувати каптоприл у вагітних?

Прийом каптоприлу в період вагітності призводить до виникнення тяжких вад розвитку плода. Під час лікування препаратом жінки мають приймати протизаплідні засоби. Каптоприл у період вагітності (особливо у II та III триместри) застосовують тільки в екстрених випадках, коли переваги такого лікування для матері перевищують потенційний ризик для плода (за умови частого проведення ультразвукового дослідження плода та/або виключення олігогідрамніону).

Що робити при передозуванні препарату каптоприл?

Якщо пацієнт випадково чи навмисно прийняв занадто високу дозу каптоприлу, артеріальну гіпотензію, що виникає, зазвичай усувають інфузією 0,9% розчину натрію хлориду. Каптоприл виводиться з організму при гемодіалізі.

Що робити, якщо каптоприл не знижує артеріальний тиск?

Якщо йдеться про гіпертонічний криз, то через 1 год після прийому першої таблетки можна прийняти ще одну. Надалі слід звернутися до лікаря для заміни препарату або підбору оптимальної комбінації антигіпертензивних лікарських засобів різних класів.

Які побічні ефекти спостерігаються під час терапії каптоприлом?

Найбільш поширеними побічними ефектами є артеріальна гіпотензія (надмірне зниження артеріального тиску нижче цільових значень) та алергічні реакції.

Якими є особливості застосування каптоприлу?

Одночасний прийом їжі або антацидів уповільнює всмоктування каптоприлу.

Каптоприл підвищує чутливість до інсуліну, тому деяким пацієнтам може знадобитися зниження дози інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів.

Антигіпертензивній ефект каптоприлу підвищується у разі одночасного прийому алпростадилу, анестетиків, блокаторів β-адренорецепторів, блокаторів α₁-рецепторів, центральних α₂-агоністів, діуретиків, допамінергічних препаратів, антагоністів кальцію, міноксидилу, міорелаксантів, нітратів та вазодилататорів.

Чи можна вживати алкоголь під час лікування каптоприлом?

Під час лікування каптоприлом не слід вживати спиртних напоїв, оскільки алкоголь посилює активність каптоприлу щодо зниження артеріального тиску.