Канабідіол — основа для створення нових анальгетиків?
За оцінками Центрів з контролю та профілактики захворювань США (U.S. Centers for Disease Control and Prevention), хронічний біль виявляють у близько 20,4% дорослих американців, або 50 млн осіб. Хронічний біль визначається як біль, що триває понад 3 міс, він призводить до зниження якості життя пацієнтів і може стати причиною погіршення психічного здоров’я.
Опіоїдні анальгетики, які часто застосовуються для усунення хронічного болю, викликають звикання і залежність. Фактично, за оцінками Центрів з контролю та профілактики захворювань США, у період 1999–2021 рр. зафіксовано понад 932 000 летальних випадків внаслідок передозування наркотиків, а у 2021 р. опіоїди стали причиною 75,1% смертей від передозування наркотиків (80 816 летальних випадків). Таким чином, ризик розвитку наркотичної залежності суттєво обмежує можливості застосування опіоїдних анальгетиків.
На сьогодні точний механізм знеболювальної дії канабідіолу невідомий.
Брюс Бін (Bruce Bean), професор нейробіології Інституту Блаватника Гарвардської медичної школи (Blavatnik Institute at Harvard Medical School), і Кліффорд Вулф (Clifford Woolf), професор неврології в Бостонській дитячій лікарні (Boston Children’s Hospital), у нещодавньому дослідженні показали вірогідний механізм знеболювальної дії канабідіолу. Дослідження було проведено на тваринних моделях та культурах клітин in vitro.
Б. Бін у дослідженні на мишачій моделі показав, що канабідіол інгібує два різних типи натрієвих каналів, виявлених у мембранах ноцицепторів (спеціалізованих нейронів, що сприймають та проводять больові імпульси). Це запобігає трансмембранному току натрію всередину ноцицепторів. Таким чином попереджається деполяризація нейронів, тобто вони підтримуються у стані спокою.
К. Вулф встановив, що канабідіол також взаємодіє з калієвими каналами мембран ноцицепторів.
Під час проведення спільних досліджень Б. Бін та К. Вулф зазначили, що канабідіол активує калієві канали мембран ноцицепторів, що призводить до зниження активності нейронів.
Б. Бін пояснив, що вони встановили, що знеболювальна дія канабідіолу реалізується за допомогою двох механізмів.
Сьогодні дослідники планують проведення досліджень у галузі створення нових анальгетиків на основі канабідіолу. Необхідно, щоб ці нові препарати не викликали звикання й мали більш високу біодоступність, ніж канабідіол. Важливо при цьому, щоб такі лікарські засоби на основі канабідіолу не проявляли психоактивної дії подібно до марихуани.
Результати дослідження було опубліковано в журналі «eLife».
За матеріалами www.medicalxpress.com