Габапентин: питання та відповіді

Габапентин — препарат, що застосовується в неврологічній практиці. Він належить до протиепілептичних засобів, причому не є похідним барбітуратів, гідантоїну чи бензодіазепіну.

Який у габапентину механізм дії?

Точний механізм дії габапентину не відомий. За структурою він схожий на нейротрансмітер γ-аміномасляну кислоту (ГАМК), проте механізм дії відрізняється від такого інших речовин, що взаємодіють з ГАМК-рецепторами, таких як вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни та ін. Місцем зв’язування габапентину є α₂-δ-субодиниця потенціалзалежних кальцієвих каналів. Габапентин у терапевтичній концентрації не зв’язується з нейротрансмітерними рецепторами головного мозку, включаючи рецептори ГАМК_А, ГАМК_В, бензодіазепінів, глутамату, гліцину або N-метил-D-аспартату. Габапентин не взаємодіє in vitro з натрієвими каналами, і в цьому полягає його відмінність від фенітоїну та карбамазепіну. Габапентин знижує екскрецію моноамінових нейротрансмітерів in vitro. Препарат збільшує обмін ГАМК у деяких ділянках головного мозку. Значення цих ефектів габапентину щодо протисудомної дії поки не встановлено. У тварин він швидко проникає у тканини головного мозку та запобігає нападам судом, спричинених максимальним електрошоком або хімічними конвульсантами.

Які існують форми випуску габапентину?

Габапентин випускається у формі капсул для вживання всередину з вмістом діючої речовини 100, 300 або 400 мг.

Коли призначають габапентин?

Показаннями до застосування габапентину є:

• епілепсія. Габапентин застосовують як додатковий препарат при парціальних судомах з або без вторинної генералізації у дорослих та дітей віком від 6 років, а також як монотерапію у дорослих та дітей віком від 12 років з парціальними судомами з або без вторинної генералізації;
• нейропатичний біль. Габапентин показаний для лікування дорослих з периферичним нейропатичним болем, наприклад, при діабетичній нейропатії та постгерпетичній невралгії.

Як правильно приймати габапентин при епілепсії?

При епілепсії зазвичай потрібна тривала терапія. Доза визначається лікарем відповідно до індивідуальної переносимості та ефективності. Дорослі та діти віком від 12 років: ефективні дози при епілепсії — 900–3600 мг/добу. Лікування починається з титрування дози препарату. Стартова доза зазвичай становить 300 мг тричі на добу. Потім залежно від індивідуальної переносимості та ефективності дозу можна підвищувати на 300 мг/добу кожні 2–3 доби до максимальної дози 3600 мг/добу. Для деяких пацієнтів потрібне повільніше титрування дози габапентину. Найкоротший термін досягнення дози 1800 мг/добу — 1 тиж, 2400 мг/добу — 2 тиж, 3600 мг/добу — 3 тиж. У довгострокових відкритих клінічних дослідженнях доза 4800 мг/добу добре переносилася пацієнтами. Добову дозу слід розділяти на 3 прийоми. Максимальний інтервал між прийомами препарату не має перевищувати 12 год, щоб уникнути перерв у протисудомній терапії та з метою запобігання виникненню судомних нападів.

Як правильно приймати габапентин при нейропатичному болю?

Лікування починається з титрування дози: стартова доза 900 мг/добу має бути розділена на 3 прийоми. Потім, залежно від індивідуальної переносимості та ефективності, дозу можна підвищувати по 300 мг/добу кожні 2–3 дні до максимальної — 3600 мг/добу. Для деяких пацієнтів необхідне повільніше титрування габапентину. Найкоротший термін досягнення дози 1800 мг/добу — 1 тиж, 2400 мг/добу — 2 тиж, 3600 мг/добу — 3 тиж. Ефективність та безпеку габапентину при лікуванні пацієнтів з периферичним нейропатичним болем (наприклад при болісній діабетичній нейропатії або постгерпетичній невралгії) не вивчали в рамках довгострокових клінічних досліджень тривалістю понад 5 міс. Якщо пацієнту потрібне більш тривале (більше 5 міс) лікування габапентином при нейропатичному болю, перед продовженням терапії лікар повинен оцінити клінічний статус хворого та визначити необхідність додаткової терапії.

Як швидко розвивається лікувальний ефект габапентину?

Максимальна концентрація гапабентину спостерігається вже через 2–3 год після одноразового прийому препарату всередину. Однак стартова доза не завжди виявляється досить ефективною, тому дозу потрібно підбирати індивідуально під наглядом лікаря.

Як довго триває терапевтичний ефект габапентину?

Період напіввиведення габапентину з організму становить 5–7 год. Однак не можна різко припиняти прийом препарату, оскільки в такому разі може розвинутися синдром відміни, що призведе до стрімкого погіршення стану хворого.

Чи можна приймати габапентин під час вагітності?

Ризик вродженої патології у дітей жінок, які отримували протиепілептичні препарати, підвищувався у 2–3 рази. Найчастіше повідомляли про розвиток «заячої губи», аномалій серцево-судинної системи та дефектів нервової трубки. Комбінована протиепілептична терапія в порівнянні з монотерапією пов’язана з більш високим ризиком виникнення вад розвитку, тому рекомендується застосовувати монотерапію. Усім вагітним та жінкам репродуктивного віку, яким необхідне проведення протиепілептичної терапії, перед її початком слід проконсультуватися з фахівцем. Під час планування вагітності варто ще раз переглянути необхідність протиепілептичної терапії. Різке припинення прийому протиепілептичних препаратів є неприпустимим, оскільки це може призвести до виникнення судом та суттєво погіршити стан матері й дитини. Затримка розвитку у дітей з епілепсією спостерігається рідко. Габапентин проникає крізь плаценту у людини. Дані щодо застосування габапентину у вагітних відсутні або обмежені. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини не відомий. Габапентин не слід застосовувати в період вагітності, це доцільно тільки в тому разі, якщо потенційна користь для матері явно перевищує можливий ризик для плода. Немає єдиної думки про те, чи здатний цей препарат, якщо його застосовують жінки з епілепсією в період вагітності, підвищувати ризик розвитку вродженої патології у дитини.

Особливості призначення габапентину дітям?

Габапентин показаний для лікування дітей з епілепсією: як додаткова терапія у віці від 6 років, як монотерапія у віці від 12 років. Вплив довгострокового (більше 36 тиж) застосування габапентину на навчання, інтелект та розвиток у дітей та підлітків детально не вивчений. Тому, визначаючи необхідність тривалої терапії, слід враховувати можливі ризики.

Початкова доза препарату має становити 10–15 мг/кг/добу. Ефективна доза повинна бути досягнута титруванням дози препарату протягом 3 діб. Ефективна доза габапентину в дітей становить 25–35 мг/кг/добу. Доведено, що дозу 50 мг/кг/добу добре переносили пацієнти в межах довгострокових клінічних досліджень. Загальну добову дозу слід розділити на рівні частини (прийом 3 рази на добу); максимальний інтервал між прийомами препарату не має перевищувати 12 год. Окрім того, габапентин можна застосовувати в комбінації з іншими протиепілептичними препаратами, оскільки при цьому не змінюється концентрація габапентину чи інших протиепілептичних препаратів у плазмі крові.

Як приймати габапентин: до чи після їди?

Габапентин можна приймати незалежно від вживання їжі або разом із їжею.

Чи можна пити алкоголь під час прийому габапентину?

Алкоголь може посилювати побічні ефекти габапентину з боку центральної нервової системи (наприклад сонливість, атаксія).

Як правильно відміняти прийом габапентину?

Відповідно до поточних клінічних рекомендацій слід відміняти габапентин поступово протягом мінімум 1 тиж, незалежно від показання.

Які можуть бути ускладнення під час прийому габапентину?

Під час прийому габапентину можуть спостерігатися такі ускладнення, як:

• медикаментозна висипка з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром);
• анафілаксія;
• суїцидальні думки та поведінка;
• нейропсихіатричні побічні реакції (особливо у дітей віком 3–12 років) — емоційна лабільність, агресія, порушення концентрації уваги, неспокій та гіперактивність;
• гострий панкреатит;
• при різкій відміні можуть виникати судомні напади.