Дротаверин: запитання та відповіді

Дротаверин — це міотропний спазмолітик. Препарат усуває і запобігає спазмам гладких м’язів різних органів

незалежно від їх локалізації, функції та іннервації. За хімічною структурою та властивостями дротаверин подібний до папаверину, проте значно перевершує останній за вираженістю та тривалістю спазмолітичної дії. Має вазодилатуючий ефект, помірно знижує артеріальний тиск, збільшує хвилинний об’єм кровообігу.

Як діє дротаверин?

Дротаверин — похідне ізохіноліну, яке чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом інгібування дії ферменту фосфодіестерази 4 (ФДЕ-4), що призводить до підвищення концентрації циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), та завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину.

In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ-4 та не впливає на дію ізоферментів фосфодіестерази 3 (ФДЕ-3) та фосфодіестерази 5 (ФДЕ-5). ФДЕ-4 має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м’язів, тому селективні інгібітори цього ферменту можуть застосовуватися при станах, пов’язаних з м’язовим гіпертонусом, а також різних захворюваннях, під час яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту.

У клітинах гладеньких м’язів міокарду та судин цАМФ гідролізується переважно ізоферментом ФДЕ-3, тому дротаверин є спазмолітичним засобом, який не викликає значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м’язового походження. Він діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно від типу їх автономної іннервації. Він посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.

Дія дротаверину сильніша за ефект папаверину, абсорбція більш швидка і повна, він меншою мірою пов’язується з білками плазми крові. Перевагою дротаверину також є те, що, на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту, як стимуляція дихання.

У яких формах випускається дротаверин?

Дротаверин випускається у таких лікарських формах:

• таблетки 40 мг або 80 мг;
• розчин для ін’єкцій 20 мг/мл (2 мл);
• супозиторії ректальні 40 мг.

У яких випадках призначають дротаверин?

Показаннями до застосування дротаверину є:

• жовчна коліка;
• гіпертонічно-гіперкінетична дискінезія жовчного міхура та жовчовивідних шляхів;
• холецистолітіаз, холангіолітіаз;
• перихолецистит, папіліт;
• гострий/хронічний холецистит;
• пілороспазм;
• кардіоспазм;
• пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки (компонент комплексної терапії);
• ниркова колька, спазм сечовивідних шляхів при нефролітіазі, уролітіазі, пієліті, циститі;
• ентерит, коліт, кишкова колька, тенезми;
• альгодисменорея;
• загроза викидня та передчасних пологів;
• больовий синдром при спазмах периферичних артеріальних судин та судин головного мозку;
• полегшення проведення деяких інструментальних досліджень (як допоміжний засіб).

Як приймати пігулки дротаверину?

Дротаверину гідрохлорид у формі пігулок приймають перорально. Загальну добову дозу (120–240 мг) рекомендується розділяти на 2–3 прийоми.

Для дітей віком старше 12 років можна застосовувати дротаверину гідрохлорид у максимальній добовій дозі 160 мг, яку слід розділяти на 2–4 прийоми.

Як застосовувати дротаверин у формі розчину для ін’єкцій?

Дротаверин вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Максимальна добова доза парентерального введення становить 240 мг. Цю дозу рекомендується розділяти на 3 окремі введення.

Як швидко діє дротаверин?

При застосуванні внутрішньо у формі таблеток спазмолітичний ефект спостерігається через 45–60 хв. Якщо дротаверин вводиться у формі розчину для ін’єкцій, початок спазмолітичного ефекту відзначається вже через 2–4 хв і досягає максимуму приблизно через 30 хв.

Як довго діє дротаверин?

Період напіввиведення дротаверину гідрохлориду з плазми крові становить 8–10 год. Враховуючи те, що існує рекомендація застосовувати дротаверин 3 рази на добу, можна припустити, що терапевтичний ефект від разової дози зберігається близько 8 год.

Як приймати дротаверин: до чи після їди?

Дротаверину гідрохлорид у формі таблеток можна приймати у будь-який час незалежно від їди.

Скільки таблеток дротаверину можна застосовувати на один прийом?

Зазвичай разова доза дротаверину становить 40–80 мг, що відповідає 1 або 2 таблеткам. Разову дозу можна приймати максимум 3 рази на добу.

Чи можна приймати дротаверин щодня?

Дротаверин приймають одноразово або короткими курсами. Проте тривалість лікування має визначати лікар індивідуально, залежно від основного захворювання та терапевтичного ефекту.

Чи можна застосовувати дротаверин у дітей?

Категорично не рекомендується застосовувати дротаверин у дітей віком до 12 років, оскільки відсутні дані стандартизованих клінічних досліджень з безпеки та ефективності препарату.

Чи можна приймати дротаверин при гастриті (при болю у шлунку)?

Дротаверину гідрохлорид застосовується в комплексній терапії при запальних захворюваннях шлунка та дванадцятипалої кишки, таких як гастрит або виразкова хвороба. Препарат усуває пілороспазм та симптоматично покращує стан пацієнта.

Як дротаверин діє на судини?

Дротаверину гідрохлорид усуває спазм гладких м’язів, а отже, розширює судини та знижує артеріальний тиск. У деяких пацієнтів може спостерігатися компенсаторне почастішання серцебиття.

Що буде при передозуванні дротаверину?

При передозуванні дротаверину спостерігається значне зниження артеріального тиску. Також можуть спостерігатися порушення серцевого ритму та провідності.

Чи можна приймати дротаверин при остеохондрозі?

Дротаверину гідрохлорид є спазмолітиком, а не знеболювальним препаратом. При остеохондрозі больовий синдром є багатокомпонентним та одним із компонентів є рефлекторний м’язовий спазм. Тому дротаверин може дещо зменшувати вираженість болю при загостренні остеохондрозу, проте рекомендується звернутися до лікаря для підбору оптимальної схеми профілактики та лікування.

Чи можна приймати дротаверин при головному болю?

Одним з показань до застосування дротаверину гідрохлориду є головний біль напруги. Однак якщо больовий синдром відзначають часто і він супроводжується підвищенням артеріального тиску, рекомендується не проводити симптоматичне лікування, а звернутися до лікаря для вибору оптимальної схеми антигіпертензивної терапії.

Чи ефективний дротаверин при болісній менструації?

Одним з показань до застосування дротаверину гідрохлориду є альгодисменорея. Препарат усуває спазм міометрію і тим самим симптоматично полегшує стан. Однак при повторюваному болю, пов’язаному з менструацією, слід звернутися до лікаря для повноцінного обстеження.