Ацетилсаліцилова кислота: питання та відповіді

Ацетилсаліцилова кислота — нестероїдний протизапальний препарат. За хімічною будовою — похідне саліцилату. Механізм дії ацетилсаліцилової кислоти полягає в тому, що препарат інактивує фермент циклоксигеназу (ЦОГ), що призводить до зменшення синтезу медіаторів запалення: простагландинів, простациклінів та тромбоксану.

Ацетилсаліцилова кислота має різнобічні терапевтичні ефекти, які є дозозалежними.

Низькі дози ацетилсаліцилової кислоти — 30–325 мг — викликають гальмування агрегації тромбоцитів. Цей ефект можна пояснити тим, що препарат зумовлює необоротне інгібування ферменту тромбоцитарної ЦОГ-1 та пригнічення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Таким чином, ацетилсаліцилова кислота попереджає тромбоксан А2-залежну агрегацію тромбоцитів. При цьому низькі дози ацетилсаліцилової кислоти не блокують ЦОГ-2. Цей лікарський засіб не пригнічує адгезію тромбоцитів. Крім того, агрегація тромбоцитів, яку викликає аденозиндифосфат (АДФ), тромбін або колаген, інгібується ацетилсаліциловою кислотою тільки частково. Важливо відзначити, що фіксують суттєві індивідуальні відмінності в ефективності цього препарату до резистентності. Ацетилсаліцилова кислота призводить до зниження синтезу простагландинів, таким чином зменшуючи їх вплив на центри терморегуляції, що призводить до зниження підвищеної внаслідок запального процесу температури тіла. Крім того, зменшується вплив простагландинів на больові рецептори, внаслідок чого зменшується вираженість болю.

Які ефекти має ацетилсаліцилова кислота?

Ефекти ацетилсаліцилової кислоти є дозозалежними:

• низькі дози (30–325 мг) спричиняють гальмування агрегації тромбоцитів;
• середні дози (500–1500 мг) виявляють анальгетичну та жарознижувальну дію;
• високі дози (4000 мг) проявляють протизапальну активність.

У яких формах випуску випускається ацетилсаліцилова кислота?

• Таблетки 500 мг;
• таблетки шипучі 500 мг. Таблетки з вмістом діючої речовини 500 мг застосовуються як анальгетик та антипіретик;
• таблетки кишково-розчинні 75; 100; 150; 300 мг;
• таблетки жувальні 80 мг.

Таблетки кишково-розчинні застосовуються в кардіологічній практиці, також можна використовувати і жувальні таблетки, що містять 80 мг ацетилсаліцилової кислоти.

Які показання для застосування таблеток ацетилсаліцилової кислоти 500 мг?

Симптоматичне лікування при больовому синдромі легкої та середньої інтенсивності, включаючи головний, зубний біль, м’язово-суглобовий біль та біль у спині; симптоматичне лікування пацієнтів з лихоманкою та грипоподібним синдромом при застудних захворюваннях.

Якими є показання до застосування кишково-розчинних таблеток ацетилсаліцилової кислоти (що містять 75–150 мг діючої речовини)?

• Гострий коронарний синдром (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда);
• стабільна стенокардія;
• безбольова форма ішемічної хвороби серця;
• для зниження ризику повторних серцево-судинних подій у пацієнтів після перенесеного інфаркту міокарда та/або інсульту;
• транзиторні ішемічні атаки;
• профілактика інфаркту міокарда у пацієнтів з високим/багатофакторним ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (у осіб із цукровим діабетом, артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, ожирінням, похилого віку, тих, що палять);
• після операцій на судинах (включаючи черезшкірну транслюмінарну катетерну ангіопластику, ендартеректомію сонної артерії, аортокоронарне шунтування, артеріовенозне шунтування) для профілактики розвитку тромбозів та тромбоемболій;
• при тривалій іммобілізації після хірургічних операцій для профілактики тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії;
• вторинна профілактика інсульту;
• стійка або пароксизмальна фібриляція передсердь у разі протипоказань до застосування пероральних антикоагулянтів або неможливості їх прийому.

Як приймати таблетки ацетилсаліцилової кислоти 500 мг?

Ацетилсаліцилову кислоту слід приймати внутрішньо після їди, запиваючи водою.

Препарат не слід застосовувати більше ніж 3–5 днів без консультації лікаря.

Одноразова доза становить 500–1000 мг.

Повторно приймати ацетилсаліцилову кислоту слід не раніше ніж через 4–8 год.

Добова доза препарату не має перевищувати 4000 мг.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок доза має бути знижена або збільшений інтервал між прийомами (доза підбирається індивідуально залежно від швидкості клубочкової фільтрації/ступеня хронічної ниркової недостатності).

У яких дозах застосовують ацетилсаліцилову кислоту у кардіологічній практиці?

• Рекомендована доза залежить від діагнозу, віку пацієнта, супутніх захворювань, наявності факторів ризику та тяжкості стану хворого. Так, при гострому інфаркті міокарда може бути рекомендований прийом 150–450 мг саліцилової кислоти одноразово якомога раніше після появи симптомів.
• При нестабільній стенокардії також застосовуються дози 150–450 мг якнайшвидше після появи симптомів.
• При ішемічній хворобі серця початкова доза становить 150 мг 1 раз на добу, підтримувальна — 75 мг 1 раз на добу.
• Пацієнтам з наявністю факторів ризику розвитку серцево-судинних захворювань з метою первинної профілактики тромбоутворення, гострого коронарного синдрому, розвитку серцево-судинних захворювань, рекомендується щоденний прийом 75 мг ацетилсаліцилової кислоти.
• Вторинна профілактика тромбоутворення: початкова доза, що рекомендується, становить 150 мг, підтримувальна — 75 мг на добу.
• Таблетку застосовують внутрішньо, запиваючи водою.
• У разі гострого інфаркту міокарда, нестабільної стенокардії для забезпечення швидкого всмоктування діючої речовини, таблетку слід розжувати або розчинити у невеликій кількості води.

У яких випадках прийом ацетилсаліцилової кислоти протипоказаний?

• Пацієнтам з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або допоміжних речовин, що входять до складу препарату, в анамнезі;
• хворим на аспіринову бронхіальну астму (варіант бронхіальної астми, за якого прийом ацетилсаліцилової кислоти та нестероїдних протизапальних препаратів викликає бронхоконстрикцію);
• пацієнтам з гострою виразкою шлунка;
• особам з геморагічним діатезом;
• хворим з тяжкою нирковою недостатністю;
• пацієнтам із серцевою недостатністю тяжкого ступеня;
• разом з метотрексатом у дозі 15 мг/тиж і більше.

У яких випадках застосування ацетилсаліцилової кислоти допустиме, але потребує спостереження за станом хворого?

• При гіперчутливості до аналгетичних, нестероїдних протизапальних, протиревматичних та інших препаратів в анамнезі;
• у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та/або шлунково-кишковими кровотечами в анамнезі;
• у випадках супутнього застосування антикоагулянтів;
• у пацієнтів з порушенням функції нирок;
• у хворих із застійною серцевою недостатністю та іншими порушеннями кровообігу;
• у пацієнтів після проведення великих оперативних втручань;
• в осіб із сепсисом (синдромом системної запальної відповіді);
• у пацієнтів з тяжкою недостатністю глюкозо-6-фосфат дегідрогенази;
• у хворих із гіповолемією, у тому числі внаслідок тяжких кровотеч.

Чому не можна застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у дітей?

Ацетилсаліцилова кислота протипоказана дітям віком до 15 років, оскільки може викликати тяжкі побічні ефекти у пацієнтів цієї вікової категорії. Одним з таких ефектів є синдром Рея. Синдром Рея — це гостра енцефалопатія, за якої відзначається набряк головного мозку. Крім того, цей синдром характеризується розвитком жирової інфільтрації паренхіматозних органів (переважно жирового гепатозу). Характерним симптомом є невгамовне блювання.

Найчастіше синдром Рея виникає у дітей віком 4–12 років внаслідок застосування ацетилсаліцилової кислоти для симптоматичного лікування при гострих вірусних інфекціях (гостра респіраторна вірусна інфекція, грип, вітряна віспа та ін.).

Які побічні ефекти ацетилсаліцилової кислоти відзначають найчастіше?

• Шлунково-кишкові кровотечі;
• розвиток ерозивних гастритів;
• виникнення пептичної виразки шлунка;
• розвиток перфорації виразки шлунка;
• печія, нудота та блювання;
• носові кровотечі, підшкірні гематоми, періопераційні геморагії та інші кровотечі;
• алергічні реакції (висипання, кропив’янка, свербіж, набряк, алергічний риніт, важкі реакції відзначають дуже рідко);
• у разі передозування можуть виникати дзвін у вухах та запаморочення;
• у пацієнтів з аспіриновою бронхіальною астмою — бронхоспазм, напад бронхіальної астми аж до астматичного статусу.

Більшість побічних ефектів є дозозалежними, тобто ризик їх розвитку та тяжкість тим вищий, чим у більш високій дозі та більш тривало застосовується препарат.