фармакодинаміка. Дезлоратадин — це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні H₁-рецептори. Після перорального застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H₁-рецептори.
У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував свої антиалергічні та протизапальні властивості на клітинах ендотелію. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8, та IL-13, з мастоцитів/базофілів людини, а також пригніченням експресії молекул адгезії, таких як Р–селектин. Клінічна значущість цих спостережень потребує подальшого підтвердження.
У клінічних дослідженнях високих доз, у яких дезлоратадин вводили щоденно у дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущі зміни з боку серцево-судинної системи не спостерігалися. У клінічно-фармакологічному дослідженні при застосуванні 45 мг дезлоратадину на день (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів, подовження інтервалу QT не реєструвалося.
У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі симптоми як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотечу та почервоніння, свербіж піднебіння. Дезлоратадин ефективно контролював симптоми упродовж 24 год.
Дезлоратадин майже не проникає у ЦНС. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі в рекомендованій дозі 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від групи плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом дезлоратадину у добовій дозі 7,5 мг не впливав на психомоторну активність.
Дезлоратадин ефективно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту за результатами сумарного показника опитувальника по оцінці якості життя при ринокон’юнктивіті. Максимальне покращення відзначалося в пунктах опитувальника, пов’язаних з практичними проблемами і щоденною діяльністю, які обмежувалися симптомами.
Хронічну ідіопатичну кропив’янку вивчали на клінічній моделі кропив’янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив’янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшувати симптоми і при інших формах кропив’янки.
У двох плацебо контрольованих 6-тижневих дослідженнях з участю пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив’янкою дезлоратадин ефективно полегшував свербіж і зменшував кількість та розмір уртикарій до кінця першого інтервалу дозування. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегшення свербежу більш ніж на 50 % відзначалося у 55 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19 % пацієнтів, які отримували плацебо. Препарат істотно не впливає на сон та денну активність.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Концентрацію дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хв після прийому препарату. Дезлоратадин добре абсорбується, C_max досягається приблизно через 3 год; Т_½ становить приблизно 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його Т_½ (приблизно 27 год) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.
У фармакокінетичному дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів можна було порівняти з загальною популяцією з сезонним алергічним ринітом, у 4% учасників спостерігалась вища концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. C_max дезлоратадину була приблизно в 3 рази вища через приблизно 7 год, термінальний Т_½ становив близько 89 год. Профіль безпеки цих пацієнтів не відрізнявся від профілю у загальній популяції.
Розподіл. Дезлоратадин помірно зв’язується з білками плазми крові (83-87%). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.
Біотрансформація. Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, поки ще не ідентифікований, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими препаратами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo, дослідження in vitro продемонстрували, що лікарський препарат не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.
Виведення. У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг прийом їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратадину. Грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.

Діагнози, при яких застосовують Елізіум таблетки