Фармакодинаміка. Цетиризин - селективний антигістамінний засіб другого покоління, що діє на Н₁-рецептори - є одним з найсильніших антагоністів гістамінових рецепторів. Характерною рисою цетиризину є незначна спорідненість з іншими рецепторами або повна її відсутність, зокрема він проявляє дуже незначну холінолітичну дію, але практично не виявляє клінічно значущої дії, пов'язаної з антагонізмом відносно серотонінергічних, альфа-адренергічних, дофамінергічних та гістамінових Н₂-рецепторів.

Цетиризин — похідне піперазину, хімічно це карбоксильоване похідне гідроксизину, який є головним його метаболітом. Враховуючи значну полярність і міцний зв'язок з білками сироватки, цетиризин важче проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, ніж гідроксизин.

Цетиризин значно слабше гальмує центральну нервову систему, ніж антигістамінні засоби старшого покоління внаслідок невеликої ліпофільності препарату.

Доведено, що цетиризин має дію, що модулює клітини алергічного запального стану, зокрема, він гальмує міграцію еозинофілів in vivo.

Фармакокінетика. Цетиризин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту.

Максимальна концентрація в крові відзначається приблизно через 30 - 60 хвилин після перорального застосування. Після застосування натще всмоктується приблизно 70% дози. Максимальна дія починається через 4 - 8 годин і триває до 24 годин.

Цетиризин зв'язується з білками сироватки приблизно на 93%. Період напіввиведення в фазі розподілу становить приблизно 3 години. Об'єм розподілу цетиризину становить приблизно 0,56 - 0,8 л/кг, що значно менше ніж у інших антигістамінних лікарських засобів. У дітей об'єм розподілу становить 0,7 л/кг.

Одним з метаболітів є О-деалкіловане похідне цетиризину. Приблизно 60% прийнятої дози виводиться з сечею протягом 24 годин. Наступні 4 доби додатково виводиться з сечею 10% прийнятої дози. Приблизно 10% дози виявлялися в калі протягом 5 діб після прийому препарату. Метаболіт цетиризину виводиться з калом.

Період напіввиведення становить приблизно 7,4 години.

При печінковій недостатності швидкість елімінації уповільнена. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується до 19 - 21 години. Печінковий кліренс цетиризину становить приблизно 70 мл/хв. в осіб з нормальною функцією нирок, 7 мл/хв. — при легкому і 1,5 мл/хв. — при помірному порушенні функції нирок.

Аналоги Аллертек®