Коли виникає необхідність швидко усунути головний, м’язовий та інший біль, то людина шукає ефективні засоби. Для вирішення поточних проблем добре зарекомендували себе комбіновані безрецептурні препарати. Представником цієї групи є Андипал-В.

Склад та форма випуску

Андипал-В — таблетований препарат, дія якого реалізується за рахунок поєднання трьох діючих речовин: метамізолу натрію, бендазолу гідрохлориду і папаверину гідрохлориду. Для зручності вибору дози Андипал-В випускається у чотирьох різних дозуваннях, відповідно, назви препарату також різні.
Андипал-В — стандартизоване дозування для дорослих, яке включає 250 мг метамізолу натрію та по 20 мг — бендазолу гідрохлориду та папаверину гідрохлориду.
Якщо однієї таблетки Андипалу-В недостатньо для ефективного усунення больового синдрому, то випускається Андипал-екстра, у якому дозування метамізолу натрію підвищене до 500 мг, а папаверину гідрохлориду — до 40 мг. Також є Андипал-форте, у якому доза всіх трьох діючих речовин підвищена вдвічі порівняно з Андипалом-В. Для зручності лікування осіб із невеликою масою тіла та/або підвищеною чутливістю до діючих речовин випущений Андипал-нео, у якому доза метамізолу натрію знижена до 175 мг, а бендазолу гідрохлориду і папаверину гідрохлориду — до 10 мг. Ці чотири форми випуску відпускаються без рецепта, окрім упаковки препарату № 100. Також існує рецептурна форма Андипалу, до складу якої окрім згаданих діючих речовин також входить фенобарбітал (інструкція МОЗ України).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Метамізол натрію знижує швидкість перекисного окиснення ліпідів, що сприяє зменшенню кількості ендопероксидів та вільних радикалів. Окрім того, знижується швидкість передачі больових імпульсів по пучках Голя від соматичних та пропріоцептивних рецепторів, що, у свою чергу, призводить до підвищення порогу больової чутливості у таламічних центрах та збільшення тепловіддачі. Метамізол натрію характеризується маловираженим протизапальним ефектом, тому незначно впливає на затримку натрію та води в організмі.
Бендазолу гідрохлорид — речовина, для якої характерні спазмолітичний, судинорозширювальний та гіпотензивний ефекти (переважно за рахунок зменшення серцевого викиду). Завдяки властивості покращувати капілярний кровотік поліпшує кровопостачання внутрішніх органів. Також він стимулює функції спинного мозку та сприяє регенерації периферичних нервів за рахунок полегшення синаптичної передачі. Обумовлює помірний імуностимулювальний ефект, який базується на регуляції співвідношення цАМФ та цГМФ, у результаті чого стимулюються проліферація зрілих сенсибілізованих Т- та В-лімфоцитів, секреція факторів їх взаємодії та активація їх кінцевої ефекторної функції.
Папаверину гідрохлорид за аналогією з бендазолу гідрохлоридом має міотропні гіпотензивні та спазмолітичні властивості. Його дію асоціюють із блокуванням активності фосфодіестерази IV типу. Це призводить до припинення гідролізу цАМФ, який, у свою чергу, обмежує потрапляння іонів кальцію в клітину, внаслідок чого інактивується кіназа легких ланцюгів міозину. У результаті знижується скорочувальна активність переважно гладком’язових клітин. Таким чином, папаверину гідрохлорид знижує тонус артеріальних судин різного калібру. При застосуванні його в терапевтичних дозах практично не спостерігається впливу на нервову систему.

Фармакокінетика

Після того, як людина прийняла таблетку, діючі речовини швидко гідролізуються у шлунковому соку та у вигляді активних метаболітів повністю всмоктуються у кров. Метаболіти метамізолу натрію (4-метил- та 4-форміл-аміно-антипірин) не зв’язуються з білками плазми крові. Дія препарату починається досить швидко (через 20–40 хв після прийому) і сягає свого максимуму в межах 2 год. Метаболізм препарату відбувається у клітинах печінки, а виділення його продуктів здійснюється білками плазми крові. Має властивість безперешкодно проходити через гістогематичні бар’єри. Депонується в жировій тканині та печінці, клітинами якої і метаболізується. У подальшому продукти метаболізму виділяються нирками.

Показання

Основним показанням до застосування препарату Андипал-В є терапія головного болю, пов’язаного з підвищенням артеріального тиску. Але потрібно враховувати, що гіпотензивний ефект препарату виражений помірно та триває 2–3 год, тому Андипал-В підходить лише для лікування нейроциркуляторної дистонії за гіпертонічним типом, а для лікування гіпертонічної хвороби необхідно підбирати препарати з іншим механізмом дії.
Оскільки мігрень — це головний біль, який викликаний капілярним спазмом, то Андипал-В добре підходить для купірування її нападів, особливо за відсутності препаратів із більш специфічною дією.
Спазми гладком’язової стінки внутрішніх органів можуть проявлятися болем у шлунку або кишечнику, холециститом, печінковою колікою. Найбільш ефективне застосування таблеток Андипал-В для самостійного лікування ниркової коліки, особливо якщо вона викликана міграцією не великих конкрементів, а піску. Якщо жовчна коліка пов’язана з наявністю біліарного сладжу в жовчному міхурі, то можна самостійно лікувати її за допомогою таблетованих препаратів та дієти, а якщо у жовчовивідних шляхах містяться сформовані конкременти, то від самолікування слід утриматися.
До показань також належать залишкові явища поліомієліту і невриту трійничного або лицьового нерва, інші невралгії та радикуліти.
Хороший ефект від Андипалу-В спостерігається при м’язовому болю, якому передували незвично інтенсивні фізичні навантаження (наприклад тривала піша прогулянка або новий вид спорту).
Також завдяки спазмолітичному та знеболювальному ефектам Андипал-В можна застосовувати для симптоматичного полегшення бронхоспазму, що слідує за гострими вірусними ураженнями трахеобронхіального дерева.
Різновид Андипалу, що містить фенобарбітал, можна застосовувати одноразово перед болісними процедурами (епіляція, дрібні операції, лікування зубів) — знеболювальний та седативний ефекти значно полегшать переносимість процедури.

Дози та спосіб застосування

Андипал-В приймають всередину — таблетку ковтають не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Зазвичай препарат приймають по 1–2 таблетки 1–3 р/добу. При цьому максимальна добова доза обмежується метамізолом натрію, що потрапляє в організм. Його максимальна разова доза — 1 г, а добова не повинна перевищувати 3 г. Такі доза та частота прийому підходять дорослим та дітям віком старше 14 років. Для дітей віком 12–14 років підходить тільки Андипал-нео, оскільки в ньому міститься знижена доза метамізолу натрію.
Дітям віком молодше 12 років Андипал-В не призначають.
Загальна тривалість курсу лікування визначається з урахуванням характеру та перебігу патологічного процесу, досягнення ефекту та інших складових комплексу лікування. При цьому тривалість курсу самостійного прийому препарату не повинна перевищувати 72 год.

Протипоказання

Основним протипоказанням до використання Андипалу-В (через наявність у його складі метамізолу натрію) є зафіксована або ймовірна непереносимість таких похідних піразолону, як феназон, фенілбутазон. Як й інші комбіновані НПЗП, препарат протипоказаний за наявності у пацієнта виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення, особливо якщо вона ускладнена або ускладнювалася раніше кровотечею/перфорацією/пенетрацією органа.
Метамізол натрію впливає на склад крові, тому його застосування обмежене при таких вроджених та набутих гематологічних порушеннях: вроджений дефіцит Г-6-ФДГ, анемія різного походження (у тому числі гемолітична), нейтропенія (цитостатичного або інфекційного походження), гранулоцитопенія, порфірія, тромбоцитопенія.
Якщо у пацієнта підозрюється гостра хірургічна патологія, то рекомендовано утримуватися від самолікування Андипалом-В до огляду лікарем.
На відміну від симптоматичного бронхоспазму, такі розлади моторики дихальних шляхів, як бронхообструктивний синдром, бронхіальна астма, різні види пригнічення функції зовнішнього дихання є протипоказанням до призначення препарату.
Враховуючи вплив на м’язовий тонус, препарат протипоказаний пацієнтам з його порушеннями — як міастенічними, так і судомними розладами. Також небажано призначати його, якщо у пацієнта відмічаються розлади моторики товстої кишки за гіпотонічним типом, хронічні запори. Андипал-В не підходить для лікування кишкової непрохідності, токсичного мегаколону, післяопераційного парезу кишечнику.
Оскільки компоненти препарату впливають на функцію серця (роботу провідної системи, серцевий викид) і тонус судинного русла, то не можна використовувати препарат при серцевій недостатності, атріовентрикулярній блокаді та схильності до артеріальної гіпотензії.
Оскільки метаболізм та виведення діючих компонентів препарату здійснюється печінкою та нирками, то гострі порушення їхньої функції також є протипоказанням до його призначення.
Окрім того, до протипоказань до застосування Андипалу відносяться ендокринологічні розлади (гіпотиреоз, цукровий діабет, розлади роботи надниркової залози), аденома передміхурової залози, глаукома (особливо закритокутова); не призначається для терапії наслідків черепно-мозкової травми. Також при лікуванні хворих старечого віку (старше 75 років) підвищується ризик розвитку гіпертермії.

Застосування у окремих категорій пацієнтів

Відомо, що метамізол натрію при прийомі в терапевтичних дозах секретується в грудне молоко. На сьогодні не встановлені безпечні дози та спосіб застосування у жінок у період вагітності та грудного вигодовування, тому рекомендовано утримуватися від застосування у них Андипалу-В.
Препарат не підходить для лікування дітей віком молодше 12 років.

Взаємодія з іншими препаратами

Необхідно повідомляти лікуючому лікарю про самостійний прийом препарату, оскільки він може взаємодіяти з багатьма засобами, які призначає лікар.
Метамізол натрію має властивість посилювати ефекти непрямих антикоагулянтів, фенітоїну, глюкокортикостероїдів, індометацину та ібупрофену. Окрім того, він потенціює знеболювальний, жарознижувальний та побічні ефекти інших НПЗП. При поєднаному застосування з хлорпромазином або іншими похідними фенотіазину можливе різке зниження температури тіла нижче нормальних показників.
Фентоламін та інші іАПФ здатні потенціювати дію папаверину гідрохлориду, що може призвести до вираженої артеріальної гіпертензії та неконтрольованої ерекції аж до пріапізму.
Гематотоксичність метамізолу натрію може посилюватися препаратами золота, метотрексатом, мелфаланом, тіамазолом.
Знеболювальна дія метамізолу натрію посилюється при застосуванні седативних засобів та транквілізаторів (таких як діазепам, кодеїн, барбітурати), а токсична — трициклічними антидепресантами за рахунок порушення процесів його перетворення у печінці.

Вплив на швидкість реакції

При застосуванні Андипалу-В спостерігається сповільнення психоневрологічних реакцій та концентрації уваги, тому під час його прийому слід утримуватися від керування автомобілем та іншими складними механізмами.

Передозування

Симптоми передозування переважно характеризуються ознаками інтоксикації метамізолом натрію. До ознак цього стану належать загальмованість та сонливість, головний біль, ішемічні розлади, пригнічення дихання аж до паралічу дихальних м’язів; розлади з боку ШКТ: від нудоти і блювання до розладів випорожнення, болю в животі тощо. Окрім того, наводити на думку про передозування можуть такі очні симптоми, як ністагм, двоїння в очах (диплопія), порушення зору.
У рідкісних випадках передозування метамізолу натрію призводить до гіпотермії (зниження температури тіла нижче нормальних цифр), коматозних станів, зниження ниркової фільтрації аж до анурії.
Передозування спазмолітиків — бендазолу гідрохлориду та папаверину гідрохлориду — зазвичай проявляється різким зниженням артеріального тиску, відчутними перебоями в роботі серця (аритмія, тахікардія, атріовентрикулярна блокада), загальною слабкістю, підвищеним потовиділенням, почервонінням шкірних покривів за рахунок зниження тонусу периферичних судин.
Окрім того, тривале застосування високих доз препарату може супроводжуватися шкірним висипом або токсичним гепатитом.
Лікування передозування препарату включає промивання шлунка для видалення можливих його залишків, ентеросорбенти, форсований діурез та підтримку вітальних функцій. У вкрай тяжких випадках показаний гемодіаліз.

Особливості використання

Метамізол натрію в складі Андипалу-В може стати причиною синдрому Лаєлла (токсичного епідермолізу). І хоча цей патологічний стан частіше супроводжує застосування антибіотиків, при його розвитку необхідно також враховувати можливе самостійне вживання знеболювальних препаратів.
Під час прийому ліків слід виключити вживання алкоголю через взаємне потенціювання ефектів.
Ефективність препарату відчутно знижується при палінні тютюну.
Слід бути обережним при прийомі препарату за наявності алергічних захворювань (на кшталт полінозу) або запальних захворювань кишечнику (особливо хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт).
При застосуванні Андипалу-В слід враховувати, що біль у горлі, утруднення ковтання, зблідніння шкіри, висип на шкірі або слизових оболонках, а також вагініти та проктити є ознаками підвищеної індивідуальної чутливості до препарату. Тому при появі цих симптомів потрібен терміновий огляд лікаря.

Діагнози, при яких застосовують Андипал-B