Алерон (Aleron)

Левоцетиризину дигідрохлорид - 5 мг

фармакодинаміка. Левоцетиризин — це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н₁-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н₁-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.
Фармакокінетика. Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.
Препарат швидко всмоктується при застосуванні внутрішньо, прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, але знижує його швидкість.
Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь ГЕБ. V_d — 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові — 90%.
В організмі метаболізму піддається близько 14% левоцетиризину. Враховуючи низький ступінь метаболізму, відсутність посилення пригнічувальної дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами малоймовірна.
Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Т_½ становить 7,9±1,9 год, загальний кліренс — 0,63 мл/хв/кг. Не накопичується, повністю виводиться з організму за 96 год. 85,4% дози препарату виводиться в незміненому вигляді із сечею, близько 12,9% — з калом.
У хворих із порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <40 мл/хв) кліренс препарату зменшується, а Т_½ подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс зменшується на 80%), а це вимагає підбору відповідного режиму дозування. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється незначна частина (менше 10%) левоцетиризину. Проникає в грудне молоко.

симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.

препарат призначати дорослим та дітям віком від 6 років внутрішньо у добовій дозі 5 мг 1 раз на добу. Приймати таблетку незалежно від прийому їжі. Таблетку необхідно ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю води.
Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна. Пацієнтам із порушеною функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.
Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити кліренс креатиніну пацієнта у мл/хв. Кліренс креатиніну має бути оцінений за вмістом креатиніну в сироватці крові (мг/дл) за допомогою наступної формули:


[140 – вік (роки)] · маса тіла (кг) (· 0,85 для жінок)
—————————————————————
72 креатинін сироватки крові (мг/дл)

Корекція дози препарату у хворих із порушеною функцією нирок:

Дітям із порушеннями функції нирок дозу препарату необхідно скоригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу пацієнта та його маси тіла.
Хворим винятково з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим із печінковою та нирковою недостатністю необхідно коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.
Тривалість застосування: пацієнтів із періодичним алергічним ринітом (тривалість симптомів захворювання становить <4 діб на тиждень або протягом менше 4 тиж) слід лікувати відповідно до захворювання та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить >4 діб на тиждень та протягом більше 4 тиж) у період контакту з алергенами пацієнту можна запропонувати постійну терапію. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні з клінічних досліджень при застосуванні рацемату).

підвищена чутливість до левоцетиризину, до інших похідних піперазину, а також до інших компонентів препарату; тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв); рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит ферменту лактази або порушення засвоєння глюкози/галактози.

з боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.
З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.
З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.
З боку органа зору: порушення зору, нечіткість зору.
З боку органа слуху та рівноваги: вертиго.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.
З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.
З боку ШКТ: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.
З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, висипання, у тому числі стійкі медикаментозні, свербіж, кропив’янка.
З боку кістково-м’язової системи: міалгія.
Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.
З боку харчування та обміну речовин: підвищений апетит.
Загальні порушення та стан у місці введення: набряк.

з обережністю застосовувати у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю (необхідна корекція режиму дозування) та пацієнтів літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.
За наявності у пацієнтів певних факторів, що провокують затримку сечі (наприклад травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), необхідно приділити увагу цьому при призначенні препарату, оскільки левоцетиризин може підвищити ризик затримки сечі.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Левоцетиризин проникає у грудне молоко, тому у разі необхідності застосування препарату годування грудьми слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.
Діти. Препарат у вигляді таблеток не застосовувати у дітей віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Цій категорії пацієнтів рекомендується застосування левоцетиризину у лікарській формі, придатній для використання у педіатрії.

дослідження з левоцетиризином щодо взаємодії не проводили. Дослідження з цетиризином (поєднання рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом або діазепамом не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Поєднане застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16% загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). При дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг/добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40%, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (–11%) до паралельного застосування цетиризину.
Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні в терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.
Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування лікарського засобу, але знижує швидкість його абсорбції.

симптоми: симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість з наступною сонливістю у дітей.
Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У випадку появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримувальна терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після прийому препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму неефективний.

у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.