ВЕНЛАФАКСИН

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 93413-69-5 C17H27NO2

Mm = 277,405 Да, log P (октанол-вода) = 3,280. Венлафаксин у формі гідрохлориду — білі або білуваті тверді кристали з розчинністю у воді 572 мг/мл.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

антидепресантний ефект пов’язаний з посиленням нейромедіаторної активності ЦНС; венлафаксин та його основний метаболіт O-десметилвенлафаксин (ОДВ) є потужними селективними інгібіторами оборотного захоплення серотоніну і норадреналіну та слабкими інгібіторами зворотного захоплення дофаміну; венлафаксин та ОДВ знижують β-адренергічні реакції; однаково ефективно впливають на оборотне захоплення нейротрансміттера та зв’язування з рецепторами; не має афінності до мускаринових, холінергічних, H1-гістамінергічних або α1-адренергічних рецепторів; не пригнічує активність МАО; не має спорідненості з опіатними або бензодіазепіновими рецепторами.

ПОКАЗАННЯ

лікування та профілактика великих депресивних епізодів, пролонг. р/оs форми: генералізовані тривожні розлади, соціальні тривожні розлади (соціальна фобія).

ЗАСТОСУВАННЯ

р/оs; депресія: рекомендована початкова доза — 75 мг/добу; при необхідності, після завершення 2-х тижнів дозу можна збільшити до 150 мг 1 р/добу, за потреби дозу можна підвищити до МДД — 375 мг; підвищення дози здійснювати на 37,5-75 мг кожні 2 тижн. або більш тривалий період часу, але не менше ніж через 4 дні; лікування епізоду депресії має тривати не менше 6 міс.; для підтримуючої терапії, а також терапії з метою профілактики рецидивів або нових епізодів депресії, використовуються дози, які виявилися ефективними при звичайному епізоді депресії; генералізовані тривожні розлади, соціальна фобія: рекомендована добова доза — 75 мг 1 р/добу, пацієнтам, які не відповідають на 75 мг/добу, можна дозу підвищити до МДД — 225 мг; підвищення дози здійснювати кожні 2 тижні або більше, але не менше ніж через 4 дні; для підтримуючої терапії, терапії з метою профілактики рецидивів або нових епізодів депресії застосовують такі ж дози, які виявилися ефективними при звичайному епізоді депресії.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до венлафаксину або до будь-якого з компонентів ЛЗ; одночасне застосування з інгібіторами МАО (оборотними, необоротними, селективними та неселективними), а також період протягом 14 діб після введення необоротних інгібіторів МАО; після відміни венлафаксину почекати не менше 7 діб перед початком прийому інгібіторів МАО; пацієнтам з високим ризиком тяжкої вентрикулярної аритмії (зі значною дисфункцією лівого шлуночка серця, III-IV функціонального класу по NYHA); тяжкий ступінь АГ (АТ 180/115 та вище до початку терапії); закритокутова глаукома; порушення сечовипускання у зв’язку з недостатнім відтоком сечі (захворювання передміхурової залози); тяжка печінкова або ниркова недостатність.

ПОБІЧНА ДІЯ

екхімоз, ШК кровотеча; підвищений рівень холестерину в сироватці крові, втрата чи збільшення маси тіла; сухість у роті, головний біль, незвичайні сновидіння, зниження лібідо, запаморочення, підвищений м’язовий тонус (гіпертонія), безсоння, підвищена збудливість, парестезія, седація, тремор, сплутаність свідомості, деперсоналізація, апатія, галюцинації, міоклонія, тривожне збудження, порушення координації та рівноваги, акатизія/ психомоторне збудження, судоми, маніакальна реакція; АГ, розширення кровоносних судин (відчуття жару/ припливи), відчуття серцебиття, постуральна гіпотензія, непритомність, тахікардія; позіхання; нудота, зниження апетиту (анорексія), запор, блювання, бруксизм, діарея; інтенсивне потовиділення (нічне потіння), висип, алопеція; порушення еякуляції/ оргазму (у чоловіків), аноргазмія, еректильна дисфункція (імпотенція), порушення сечовипускання (утруднений початок сечовипускання), порушення менструального циклу, пов’язані з підвищеною кровотечею або нерегулярною кровотечею (менорагія, метрорагія), полакіурія, порушення оргазму (у жінок), затримка чи нетримання сечі; астенія (підвищена втомлюваність), озноб, ангіоневротичний набряк, реакція фоточутливості; невідома частота: кровотеча з боку слизових оболонок, тривала кровотеча, тромбоцитопенія, стійкі патологічні зміни клітинного складу крові (агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія та панцитопенія); відхилення від норми показників печінкових проб, гіпонатріємія, гепатит, с-м неадекватної секреції антидіуретичного гормону, підвищений рівень пролактину; злоякісний нейролептичний чи серотонінергічний с-м, делірій, екстрапірамідні реакції (дистонія та дискінезія), пізня дискінезія, суїцидальне мислення та поведінка, вертиго, агресія; закритокутова глаукома; артеріальна гіпотензія, подовження інтервалу QT, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія (поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует»); легенева еозинофілія; панкреатит; багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, с-м Стівенса-Джонсона, свербіж, кропив’янка; рабдоміоліз; анафілаксія.

Дата додавання: 17.07.2018 р.

Торговельні найменування

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій