ОЛАНЗАПІН (OLANZAPINUM) Діюча речовина
антипсихотик, антиманіакальний ЛЗ, що стабілізує настрій, із широким спектром фармакологічної дії, зумовленої впливом на різні рецептори; виявляє спорідненість із серотоніновими рецепторами (5 Т2А/2С, 5 НТ3, 5 НТ6), допаміновими рецепторами (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновими рецепторами (М1-М5), адренергічним рецептором a1 і гістаміновим Н1-рецептором; виявляє антагонізм до серотонінових 5НТ, допамінових і холінорецепторів; селективно зменшує збудливість мезолімбічних (А10) допамінергічних нейронів, виявляючи незначний вплив на стріарні (А9) шляхи, пов’язані з моторною функцією; гальмує умовний рефлекс уникнення, що свідчить про антипсихотичну активність при прийомі в дозах, менших, ніж дози, що спричиняють каталепсію.
лікування шизофренії; підтримання досягнутого клінічного ефекту під час тривалої терапії у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на початкову терапію; лікування маніакальних епізодів помірного та тяжкого ступеня; профілактика повторних нападів у пацієнтів з біполярними розладами, у яких було отримано позитивну відповідь при лікуванні оланзапіном манії.
дорослим p/os; шизофренія: початкова доза -10 мг 1 р/день; маніакальні епізоди: початкова доза як монотерапії - 15 мг/добу, при комбінованому лікуванні - 10 мг/добу; профілактика повторних нападів у пацієнтів з біполярними розладами: початкова доза - 10 мг/добу, пацієнти, які отримували оланзапін для лікування маніакальних епізодів, продовжують отримувати оланзапін у тому ж дозуванні і для профілактики повторних нападів; лікування шизофренії, маніакальних епізодів та попередження рецидивів біполярного розладу: щоденна доза залежить від клінічного статусу 5-20 мг/добу, збільшення рекомендованої початкової дози проводять з інтервалами не менше 24 год. лише після клінічного обстеження; відміняти поступово.
підвищена чутливість до оланзапіну або до будь-якої з допоміжних речовин ЛЗ; відомий ризик закритокутової глаукоми.
сонливість, запаморочення, акатизія, паркінсонізм, галюцинації, дискінезія, пізні екстрапірамідальні с-ми, епілептичні напади що були в анамнезі або були наявні фактори ризику, дистонія (включно з окулярним симптомом), пізня дискінезія,амнезія, атаксія, дизартрія; нейролептичний злоякісний с-м, с-м відміни; підвищення маси тіла/ апетиту, підвищення холестеролу (холестерину), глюкози, тригліцеридів, глюкозурія, розвиток/загострення ЦД (рідко пов’язаного з кетоацидозом або комою, включаючи летальні випадки), гіпотермія; еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія; гіперчутливість; підвищення рівнів пролактину, запаморочення, акатизія, паркінсонізм, лейкопенія, нейтропенія, дискінезія, ортостатична гіпотензія, антихолінергічні ефекти, транзиторне асимптоматичне підвищення печінкових трансаміназ, астенія, стомлюваність, гіпертермія, артралгія, підвищення рівня алкалінфосфатази, гаммаглутамілтрансферази, сечової кислоти, КФК, загального білірубіну, набряки; кровотеча з носа; брадикардія, пролонгація інтервалу QTc, вентрикулярна тахікардія/фібриляція, раптова смерть; ортостатична гіпотензія, тромбоемболія (емболія легеневої артерії, глибокий венозний тромбоз); легкі, короткотривалі антихолінергічні ефекти (запори, сухість у роті), здуття живота, панкреатити; транзиторні, асимптоматичні підйоми рівня печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ), периферичні набряки, жовтяниця, гепатити (гепатоцелюлярне, холестатичне або змішане ушкодження печінки); висипи, анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, свербіж, реакції світлочутливості, алопеція; артралгія, рабдоміоліз; нетримання/ затримка сечі, утруднене сечовипускання; еректильна дисфункція у чоловіків, зниження лібідо у жінок та чоловіків, аменорея; збільшення грудей, галакторея у жінок, гінекомастія/збільшення грудей у чоловіків, пріапізм; астенія, втомлюваність, пірексія; частота невідома - с-м відміни у новонароджених; у випадку різкого припинення терапії г. симптоми (підвищене потовиділення, безсоння, тремор, ажитація, нудота, блювання).