ОМЕПРАЗОЛ (OMEPRAZOLUM, ОМЕПРАЗОЛ)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 73590-58-6 C17H19N3O3S

RTECS, USPDDN: 5-метокси-2-(((4-метокси-3,5-диметил-2-піридил)метил)сульфініл)бензимідазол.

Mm = 345,42 Да. Білий або не зовсім білий кристалічний порошок, добрерозчинний в етанолі і метанолі, слабо — в ацетоні і ізопропанолі, дуже мало — в воді. Є слабкою основою, стійкість залежить від pH: піддається швидкої деградації в кислому середовищі, відносно стабільний в лужному. Точка плавлення — 156 °С. Розчинність в воді при температурі 25 °С = 82,3 мг/л. log P (октанол-вода) = 2,23.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

специфічний інгібітор протонної помпи парієтальних клітин; суміш рацематів двох активних енантіомерів, знижує виділення кислоти за допомогою механізму дії на мішені − протонні помпи пристінкових клітин; є слабкою основою, що зосереджується і перетворюється на активну форму у сильнокислому середовищі внутрішньоклітинних утворень парієтальних клітин, де він інгібує фермент Н++-АТФазу протонну помпу; цей вплив на кінцевий етап утворення кислоти є дозозалежним і забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції кислоти, незалежно від природи подразника.

ПОКАЗАННЯ

лікування та профілактика рецидивів виразки шлунка та ДПК; доброякісна виразка шлунка і виразка ДПК, у т.ч. пов’язана з прийомом НПЗЗ; ерадикація H. pylori (у складі комбінованої терапії з АБЗ),; ГЕРХ; рефлюкс-езофагіт; с-м Золлінгера-Еллісона; лікування печії, спричиненої підвищеною кислотністю шлункового соку (гіперацидністю); діти віком від 1 року та масою тіла понад 10 кг: лікування рефлюкс-езофагіту; симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при ГЕРХ; діти віком від 4 років: у комбінації з а/б лікування виразки ДПК, спричиненої H. pylori.

ЗАСТОСУВАННЯ

внутрішньо перед або під час вживання їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини; лікування та профілактика виразки ДПК та доброякісної виразки шлунка, у тому числі пов’язаних із прийомом НПЗЗ: 20 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів, якщо не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендується подальше лікування протягом 2 тижнів; у тяжких рецидивуючих випадках рекомендується 40 мг/добу протягом 4 тижнів; для профілактики рецидиву виразки ДПК у пацієнтів із негативним результатом тесту на H. pylori: 20 мг/добу, деяким пацієнтам може вистачити добової дози 10 мг, у випадку недостатньої терапії дозу можна підвищити до 40 мг; лікування виразки шлунка: 20 мг 1 р/добу протягом 4 тижнів, при необхідності можна подовшити подальше лікування протягом 4 тижнів, у тяжких або рецидивуючих випадках рекомендується 40 мг/добу протягом 8 тижнів; для профілактики рецидиву у пацієнтів із виразкою шлунка та недостатньою реакцією у відповідь на лікування рекомендована доза становить 20 мг 1 р/добу, при необхідності дозу можна збільшити до 40 мг 1 р/добу; лікування виразок шлунка та ДПК, пов’язаних із застосуванням НПЗЗ: 20 мг 1 р/добу протягом 4 тижнів, за необхідності можна продовжити лікування протягом 4 тижнів; профілактика виразок шлунка та ДПК, пов’язаних із застосуванням НПЗЗ, у пацієнтів, які мають підвищений ризик (вік >60, наявність у минулому виразок шлунка та ДПК, кровотечі у верхньому відділі ШКТ): 20 мг 1 р/добу; ерадикація H. pylori при пептичній виразці: при виборі а/б слід враховувати індивідуальну переносимість препарату та дотримуватися відповідностей національним, регіональним і місцевим особливостям та настановам щодо лікування — омепразолу 20 мг + кларитроміцину 500 мг + амоксициліну 1000 мг 2 р/добу протягом 1 тижня; омепразолу 20 мг + кларитроміцину 250 мг (або 500 мг) + метронідазолу 400 мг (при необхідності 500 мг або тинідазолу 500 мг) 2 р/добу протягом 1 тижня; омепразолу 40 мг 1 р/добу + амоксициліну 500 мг + метронідазолу 400 мг (при необхідності 500 мг або тинідазолу 500 мг) 3 р/добу протягом 1 тижня; лікування ГЕРХ, у т.ч. рефлюкс-езофагіту: 20 мг 1 р/добу протягом 4 тижнів, якщо не відбувається повного одужання після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів; для пацієнтів з тяжким езофагітом — 40 мг/на добу протягом 8 тижнів; для довготривалого лікування ГЕРХ 10 мг 1 р/добу, при необхідності дозу можна підвищити до 20-40 мг 1 р/добу; лікування симптомів ГЕРХ: 20 мг/добу, дозу слід коригувати в індивідуальному порядку, якщо не досягається бажаний результат після 4 тижнів лікування,пацієнта слід додатково обстежити; лікування с-му Золлінгера-Еллісона: підбір дози слід проводити індивідуально з урахуванням реакції організму, лікування триває до зникнення клінічних проявів хвороби; рекомендована початкова доза 60 мг 1 р/добу, підтримуюча доза доза 20-120 мг/добу, добову дозу вище 80 мг слід розподілити та застосовувати за 2 прийоми; діти віком від 1 року та масою тіла ≥10 кг: лікування рефлюкс-езофагіту, симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при ГЕРХ: 10 мг 1 р/добу, при необхідності дозу можна підвищити до 20 мг 1 р/добу; з масою тіла >20 кг: 20 мг 1 р/добу, при необхідності дозу можна підвищити до 40 мг 1 р/добу; тривалість лікування становить 4-8 тижнів; симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при ГЕРХ: тривалість лікування — 2-4 тижні, якщо не досягається бажаний результат після 2-4 тижнів, пацієнта слід додатково обстежити; діти віком від 4 років: лікування виразки ДПК, спричиненої H. pylori — вибір відповідної комбінаційної терапії повинен проходити відповідно до офіційних національних, регіональних та місцевих особливостей бактеріальної резистентності, слід враховувати тривалість лікування (від 7 до 14 днів) та відповідне застосування а/б, лікування повинно проводитися під наглядом лікаря, при масі тіла 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксицилін 25 мг/кг маси тіла + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла, 2 р/добу протягом 1 тижня, при масі тіла 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксицилін 750 мг + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла, 2 р/добу протягом 1 тижня; при масі тіла >40 кг: омепразол 20 мг + амоксицилін 1000 мг + кларитроміцин 500 мг, 2 р/добу протягом 1 тижня; ліофілізат д/р-ну д/інф. або порошок д/р-ну д/ін’єк. (альтернатива р/os терапії, коли та є неприйнятною): 40 мг 1 р/добу в/в; пацієнтам із с-м Золлінгера-Еллісона: початкова доза 60 мг/добу в/в, може виникнути потреба у більш високих добових дозах, тому дозу слід підбирати індивідуально; якщо доза перевищує 60 мг/добу, її слід розділити порівну на дві частини та приймати 2 р/добу; вводити в/в у вигляді інфузії протягом 20-30 хв; порошок д/орал. сусп.: застосовувати внутрішньо за 1 год до прийому їжі; вміст саше розчинити у 30 мл води (2 ст. ложки); не слід змішувати з іншими рідинами або з їжею; рекомендована доза для дорослих та дітей віком від 12 років — 1 саше 1 р/добу; при резистентності до лікування і частій печії слід проконсультуватися з лікарем.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до препарату; не слід застосовувати одночасно з нелфінавіром, атазановіром; спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або с-м мальабсорбції глюкози та галактози; метаболічний алкалоз.

ПОБІЧНА ДІЯ

головний біль, абдомінальний біль, запор, діарея, метеоризм та нудота/блювання; тромбопенія, лейкопенія, агранулоцитоз і панцитопенія; реакції підвищеної чутливості, зокрема гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/шок; гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпомагніємія, що може спричинити гіпокаліємію; тяжка гіпомагніємія, що може призвести до гіпокальціємії; безсоння, тривожність, сплутаність свідомості, депресія, агресія, галюцинації; запаморочення, парестезії, сонливість, порушення відчуття смаку; нечіткість зору; вертиго; бронхоспазм; сухість у роті, стоматит, кандидоз ШКТ, мікроскопічний коліт; підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з існуючим захворюванням печінки; дерматит, свербіж, висипання, кропив’янка, алопеція, підвищення чутливості до світла (фоточутливість), мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), підгострий шкірний червоний вовчак; перелом стегна, зап’ястя або хребта, артралгія, міалгія, м’язова слабкість; інтерстиціальний нефрит; гінекомастія; нездужання, периферичні набряки, підвищена пітливість, підвищення t° тіла.

Дата додавання: 17.07.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko