МЕТОПРОЛОЛ (METOPROLOLUM) Діюча речовина

антигіпертензивна, антиангінальна, антиаритмічна дія; селективний блокатор β₁-адренорецепторів; впливає на β₁-рецептори серця у нижчих дозах, ніж потрібно для впливу на β₂-рецептори периферичних судин та бронхів; селективність є дозозалежною, оскільки максимальна концентрація у плазмі крові при застосуванні лікарської форми з уповільненим вивільненням значно нижча ніж при прийомі такої ж самої дози у формі звичайної табл.; не має β-стимулюючого ефекту і виявляє незначний мембраностимулювальний ефект, чинить негативний інотропний та хронотропний ефект; зменшує дію катехоламінів на серце при фізичному і психоемоційному навантаженні та призводить до зменшення ЧСС, серцевого викиду, а також знижує підвищений АТ; у терапевтичних дозах метопролол менше впливає на м’язи бронхів, ніж неселективні β-блокатори; меншою мірою впливає на вивільнення інсуліну і вуглеводний обмін, ніж неселективні β-блокатори; менше впливає на СС реакцію в умовах гіпоглікемії, наприклад, тахікардію, і повернення рівня цукру в крові до нормальних значень відбувається швидше, ніж у разі застосування неселективних блокаторів β-рецепторів; при АГ суттєво знижує АТ протягом більше 24 год, як у положенні лежачи, так і в положенні стоячи, а також під час фізичного навантаження; в/в терапія при ІМ дозволяє зменшити вираженість больового с-му в грудній клітці, знизити частоту виникнення фібриляції та тріпотіння передсердь.

в/в: лікування тахіаритмії, зокрема суправентрикулярної тахіаритмії; г. ІМ, раннє застосування з метою зменшення зони інфаркту та частоти випадків фібриляції шлуночків, зменшення больових с-мів, що може знизити потребу в опіатних аналгетиках, зниження смертності у хворих на г. ІМ; p/os: АГ; стенокардія; стабільна симптоматична хр. СН з порушенням систолічної функції лівого шлуночка; попередження серцевої смерті та повторного ІМ після г. фази ІМ; серцеві аритмії, включаючи суправентрикулярну тахікардію, зниження частоти скорочення шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистол; функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються серцебиттям; у складі комплексної терапії при тиреотоксикозі; профілактика мігрені.

в/в введення: суправентрикулярна тахіаритмія - на початковому етапі 5 мг в/в зі швидкістю 1-2 мг/хв; введення в такій дозі може повторюватися кожні 5 хв до досягнення необхідного ефекту; зазвичай загальна доза 10-15 мг є достатньою; МДД - 20 мг; профілактика і лікування ішемії міокарда, тахіаритмія і біль у випадку підозрюваного або діагностованого ІМ: г. стан: в/в 5 мг, введення можна повторювати кожні 2 хв; максимальна доза 15 мг; через 15 хв після останньої ін’єкції призначити внутрішньо 50 мг кожні 6 год впродовж 48 год; p/os: АГ - 50-100 мг 1 р/добу стенокардія - 100-200 мг 1 р/добу; додаткова терапія при лікуванні інгібіторами АПФ, діуретиками і, можливо, препаратами наперстянки у разі стабільності симптоматичної СН: пацієнти повинні знаходитися у стадії стабільної хр. СН без епізодів декомпенсації протягом щонайменше 6 тижнів та без суттєвих змін базисної терапії протягом останніх 2 тижнів; стабільна СН, ІІ ФК - у перші два тижні 25 мг 1 р/добу, після 2 тижнів дозу можна збільшити до 50 мг 1 р/добу, і далі дозу можна подвоювати кожні 2 тижні; цільова доза для тривалого лікування 200 мг 1 р/добу; стабільна СН, III-IV ФК: початкова доза 12,5 мг 1 р/добу; після 1-2 тижнів дозу можна збільшити до 25 мг 1 р/добу, через 2 тижні доза може бути збільшена до 50 мг 1 р/добу; пацієнтам, які добре переносять вищі дози, можна подвоювати дозу кожні 2 тижні до досягнення МДД 200 мг/добу; серцева аритмія - 100-200 мг 1 р/добу, у разі необхідності дозу можна збільшити; підтримуюче лікування після ІМ - пітримуюча доза 200 мг 1 р/добу; функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються серцебиттям - 100 мг 1 р/добу, у разі необхідності дозу можна збільшити; профілактика мігрені - 100-200 мг 1 р/добу; гіпертиреоз (тиреотоксикоз): рекомендована доза становить 50 мг 4 р/день, доза повинна поступово знижуватися по досягненню терапевтичного ефекту.

кардіогенний шок; СССВ; АV-блокада ІІ і ІІІ ступеня; синоатріальна блокада; пацієнти з нестабільною, некомпенсованою СН (набряк легенів, гіпоперфузія або артеріальна гіпотензія) і пацієнти, які отримують інотропну терапію, що триває або проводиться час від часу і спрямована на β-рецептори; симптоматична брадикардія або артеріальна гіпотензія; метопролол не слід призначати пацієнтам із підозрою на г. ІМ до тих пір, поки ЧСС становить < 45 уд./хв, інтервал P-Q становить > 0,24 секунд або систолічний АТ становить < 100 мм рт.ст.; при лікуванні суправентрикулярної тахіаритмії не слід призначати пацієнтам, у яких систолічний тиск крові становить нижче 110 мм рт.ст.; серйозні захворювання периферичних судин із загрозою розвитку гангрени; встановлена підвищена чутливість до метопрололу тартрату або інших β -блокаторів; нелікована феохромоцитома; метаболічний ацидоз; протипоказаний у випадках, коли г. ІМ ускладнюється серцевою блокадою першого ступеня та/або тяжкою СН; артеріальна гіпотензія (систолічний АТ < 100 мм рт.ст.); супутня терапія інгібіторами МАО-А; тяжка БА, тяжка форма хронічних обструктивних бронхолегеневих захворювань; застосування метопрололу протипоказано хворим, яким проводиться в/в введення антагоністів кальцію типу верапамілу та дилтіазему або інших антиритмічних препаратів (таких як дизопірамід); пацієнтам з декомпенсованою СН, які добре переносять інші ЛЗ, застосування метопрололу можливе при індивідуальному титруванні дози.

брадикардія, відчуття серцебиття; біль у грудній клітці, минущі загострення СН, кардіогенний шок у пацієнтів з г. ІМ, серцева блокада І ступеню; подовження AV-провідності, порушення ритму серця; тромбоцитопенія; головний біль, запаморочення; парестезії; порушення зору, сухість та/або подразнення очей; кон’юнктивіт; дзвін у вухах; задишка при фізичному навантаженні; бронхоспазми у пацієнтів із БА або астматичними проблемами; риніт; біль у животі, нудота, блювання, діарея, запор; порушення відчуття смаку; сухість у роті; АР на шкірі; загострення псоріазу, реакції фотосенсибілізації, пітливість, випадіння волосся; м’язові судоми, біль у суглобах; периферійний холод у кінцівках; непритомність; гангрена у пацієнтів із тяжкими порушеннями з боку периферичних судин; підвищена втомлюваність; набряки, збільшення маси тіла; підвищення рівнів трансаміназ; гепатит; дисфункція лібідо зворотного характеру; депресія, нічні кошмари, порушення сну; погіршення пам’яті, сплутаність свідомості, нервозність, неспокій, галюцинації; порушення здатності концентрації уваги; при в/в введені може у рідких випадках спричинити клінічно значуще падіння АТ; безсоння, сонливість, амнезія, погіршення існуючої AV-блокади, постуральні розлади (дуже рідко із синкопе), феномен Рейно, посилення симптомів переміжної кульгавості, висип (у формі псоріатиформної кропив’янки та дистрофічних уражень шкіри), імпотенція/сексуальна дисфункція, прекардіальний біль, поява антинуклеарних а/т (не пов’язаних із системним червоним вовчаком), реакції у місці введення.