ГАБАПЕНТИН (GABAPENTINUM)

Опис активної речовини

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

точний механізм дії невідомий; структурно пов’язаний з нейротрансмітером ГАМК, проте механізм його дії відрізняється від такого у кількох інших активних речовин, які взаємодіють з синапсами ГАМК, включаючи вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК трансамінази, інгібітори поглинання ГАМК, антагоністи ГАМК і проліки ГАМК; ділянка зв’язування для габапентину ідентифікована як субодиниця α2-δ-потенціалозалежних кальцієвих каналів; габапентин при релевантних клінічних к-ціях не зв’язується з рецепторами мозку для інших звичайних ЛЗ або нейротрансмітерів, включаючи рецептори ГАМКА, ГАМКВ, бензодіазепіну, глутамату, гліцину або N-метил-d-аспартату; не взаємодіє з натрієвими каналами і таким чином він відрізняється від фенітоїну і карбамезепіну; частково знижує відповіді глутаматного антагоніста N- метил-D-аспартату (NMDA); злегка знижує виділення моноамінових нейротрансмітерів.

ПОКАЗАННЯ

епілепсія: як додаткова терапія при лікуванні парціальних нападів з та без вторинної генералізації нападів у дорослих і дітей віком від 6 р. , як монотерапія при лікуванні парціальних нападів з та без вторинної генералізації нападів у дорослих і дітей віком від 12 р.; периферичний невропатичний біль : супутній біль при діабетичній нейропатії та постгерпетичній невралгії у дорослих.

ЗАСТОСУВАННЯ

початок терапії у дорослих і дітей від 12 років: день 1 — 300 мг 1 р/добу, день 2 — 300 мг 2 р/добу, день 3 — 300 мг 3 р/добу , відміняти поступово протягом мінімум 1 тижня; епілепсія: дорослі та діти від 12 р.: ефективні дози 900-3600 мг/добу, починати з титрування дози або з дози 300 мг 3 р/добу в 1-й день, потім дозу можна збільшувати на 300 мг/добу кожні 2-3 дні до МДД 3600 мг ; найбільш короткий термін досягнення дози 1800 мг/добу ‒ 1 тижд., 2400 мг/добу ‒ 2 тижні, 3600 мг/добу ‒ 3 тижні; діти 6-12 років: стартова доза 10-15 мг/кг/добу, ефективна доза досягається титруванням протягом 3 днів і становить 25-35 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми, максимальний інтервал між прийомами не має перевищувати 12 год.; периферичний нейропатичний біль: дорослі — починати з титрування дози або стартової доза 900 мг/добу за 3 прийоми, потім дозу можна збільшувати по 300 мг/добу кожні 2-3 дні до МДД 3600 мг/добу , найкоротший термін досягнення дози 1800 мг/добу ‒ 1 тижд., 2400 мг/добу ‒ 2 тижні, 3600 мг/добу ‒ 3 тижні; якщо пацієнту потрібне лікування габапентином з приводу нейропатичного болю більше 5 міс., перед продовженням терапії лікар повинен оцінити клінічний статус пацієнта та визначити необхідність додаткової терапії.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до габапентину або до будь-якого компоненту препарату.

ПОБІЧНА ДІЯ

вірусні інфекції, пневмонія, респіраторні інфекції, ІСШ, інфекція, середній отит; лейкопенія, тромбоцитопенія; АР (кропив’янка); зниження апетиту, анорексія, підвищення апетиту, ворожість, сплутаність свідомості, емоційна лабільність, депресія, тривожність, підвищена збудливість, порушення мислення, галюцинації, сонливість, запаморочення, атаксія, судоми, гіперкінези, дизартрія, амнезія, тремор, безсоння, головний біль; порушення чутливості, парестезія, гіпоестезія; порушення координації рухів, ністагм, збільшення/зниження або відсутність рефлексів, гіпокінезія, інші рухові порушення (хореоатетоз, дискінезія, дистонія); зорові розлади, амбліопія, диплопія; вертиго, дзвін у вухах; АГ, розширення судин, вазодилатація, відчуття серцебиття, задишка, бронхіт, фарингіт, кашель, риніт; нудота, блювання, гінгівіт, зміна стану зубів, діарея, біль у животі, диспепсичні явища, запори, сухість у роті або глотці, метеоризм, панкреатит; набряк обличчя, пурпура, висипання, свербіж, акне, с-м Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, алопеція; артралгія, міалгія, біль у спині, посмикування м’язів, міоклонус; імпотенція, гіпертрофія молочних залоз, гінекомастія; втомлюваність, гарячка; периферичний набряк, порушення ходи, астенія, біль, нездужання, грипоподібний с-м; генералізований набряк; р-ції відміни (переважно тривожність, безсоння, нудота, біль, підвищена пітливість), біль у грудях; зниження рівня лейкоцитів у крові, збільшення маси тіла, підвищення показників печінкових проб (АСТ, АТЛ, білірубіну); коливання рівня глюкози в крові у хворих на ЦД; випадкова травма, перелом, подряпини.

Developed by Maxim Levchenko