ЕПЛЕРЕНОН (EPLERENONUM) Діюча речовина
має відносну селективність у зв’язуванні з рекомбінантними рецепторами людини до мінералокортикоїдів порівняно з його взаємодією з рекомбінантними рецепторами людини до глюкокортикоїдів, прогестерону та андрогенів; перешкоджає зв’язуванню рецепторів з альдостероном - важливим гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, що бере участь у регулюванні АТ та задіяна у патофізіологічних механізмах розвитку СС захворювань.
доповнення до стандартного лікування із застосуванням β-блокаторів з метою зниження ризику захворюваності та смертності, пов’язаних із СС захворюваннями, у стабільних пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤40%) та клінічними ознаками CН після нещодавно перенесеного ІМ;доповнення до стандартної оптимальної терапії з метою зниження ризику захворюваності та смертності, пов’язаної із СС захворюваннями, у дорослих пацієнтів із СН II класу (хр.) за класифікацією NYHA та дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤30%).
СН після перенесеного ІМ - рекомендована підтримуюча доза - 50 мг 1 р/добу; лікування розпочинати з дози 25 мг 1 р/добу, в подальшому доза підлягає титруванню до досягнення необхідної дози 50 мг 1 р/добу протягом 4 тижнів з урахуванням рівня іонів калію у сироватці крові, лікування еплереноном зазвичай розпочинають через 3-14 діб після г.ІМ; пацієнти з СН II класу (хр.) за класифікацією NYHA - розпочинати з дози 25 мг 1 р/добу та поступово підвищувати до цільової дози 50 мг 1 р/добу, бажано досягти цього рівня дози за 4 тижні, враховуючи рівень калію у сироватці крові, пацієнтам, у яких рівень калію у сироватці крові перевищує 5 ммоль/л, не розпочинати лікування еплереноном; корекція дози після початку лікування: концентрація калію у сироватці крові (ммоль/л) <5,0 ммоль/л - від 25 мг 1 р/2 дні до 25 мг 1 р/добу, з 25 мг 1 р/добу до 50 мг 1 р/добу; 5,5-5,9 ммоль/л - з 50 мг 1 р/добу до 25 мг 1 р/добу, з 25 мг 1 р/добу до 25 мг 1 р/2 дні, з 25 мг 1 р/2 дні до тимчасової відміни.
гіперчутливість до еплеренону або до будь-якої з допоміжних речовин, рівень калію в сироватці крові >5 ммоль/л на момент початку лікування, ниркова недостатність тяжкого ступеня (розрахункова швидкість клубочкової фільтрації <30 мл/хв/1,73 м2), печінкова недостатність тяжкого ступеня (клас С за класифікацією Чайлда-П’ю), лікування калійзберігаючими сечогінними препаратами, калієвмісними добавками або потужними інгібіторами CYP 3A4 (ітраконазолом, кетоконазолом, ритонавіром, нелфінавіром, кларитроміцином, телітроміцином та нефазодоном), одночасне застосування еплеренону у потрійній комбінації разом з інгібітором АПФ та блокатором рецепторів ангіотензину.
пієлонефрит, інфекції, фарингіт; еозинофілія; гіпотиреоз; гіперкаліємія, гіперхолестеринемія; гіпонатріємія, зневоднення, гіпертригліцеридемія; безсоння; запаморочення, синкопе, головний біль; гіпестезія; лівошлуночкова недостатність, фібриляція передсердь; тахікардія; гіпотензія; тромбоз артерій кінцівок, ортостатична гіпотензія; кашель; діарея, нудота, запор, блювання; здуття живота; висипання, свербіж; гіпергідроз, ангіоневротичний набряк; м’язові спазми, біль у спині; біль у кістково-м’язовій системі; порушення функції нирок; холецистит; гінекомастія; астенія; нездужання; підвищення сечовини крові, підвищення рівня креатиніну; зниження кількості рецепторів епідермального фактора росту, підвищення рівня глюкози крові.