ЕЗОМЕПРАЗОЛ (ESOMEPRAZOLUM) Діюча речовина
є S-ізомером омепразолу, що пригнічує секрецію кислоти шлункового соку завдяки специфічному, направленому механізму дії; є специфічним інгібітором кислотної помпи парієтальних клітин; і R-, і S-ізомери омепразолу мають подібну фармакологічну активність; являє собою слабку основу, що концентрується та перетворюється на активну форму у сильно кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин, де інгібує фермент Н+К+-АТФ-азу - кислотну помпу - та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти.
табл.: ГЕРХ: лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту; довготривале лікування з вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидиву; симптоматичне лікування ГЕРХ; у комбінації з а/б для ерадикації H. pylori: лікування виразки ДПК, пов’язаної з H. pylori; запобігання рецидиву пептичних виразок у пацієнтів з виразками, спричинені H. pylori; лікування та профілактика виразок, спричинених тривалим застосуванням НПЗЗ: загоєння виразок шлунка, спричинених терапією НПЗЗ; профілактика виразок шлунка та ДПК у пацієнтів групи ризику у зв’язку з прийомом НПЗЗ; лікування с-му Золлінгера-Еллісона; порошок для приготування р-ну: дорослі: антисекреторна терапія, коли неможливо застосовувати р/os: ГЕРХ у пацієнтів з езофагітом та/або тяжкими симптомами рефлюксу; лікування виразок шлунка, пов’язаних з терапією НПЗЗ; попередження виразок шлунка та ДПК, пов’язаних з терапією НПЗЗ, у пацієнтів, які входять до групи ризику; короткотривале підтримання гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування г. кровотечі виразки шлунка або ДПК; діти та підлітки віком від 1 до 18 років: антисекреторна терапія, у випадках, коли неможливо застосовувати р/os (ГЕРХ у пацієнтів з ерозивним рефлюксним езофагітом та/або тяжкими симптомами рефлюксу).
дорослі та діти старше 12 років: лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту - 40 мг 1 р/добу протягом 4 тижнів; тривала профілактика рецидивів у пацієнтів із вилікуваним езофагітом - 20 мг 1 р/добу; симптоматичне лікування рефлюкс-езофагіту - 20 мг 1 р/добу пацієнтам без езофагіту ; ерадикація H. pylorі, пов’язаної з виразкою ДПК - 20 мг езомепразолу з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 р/добу протягом 7 днів; лікування виразок шлунка, асоційованих із лікуванням НПЗЗ - рекомендована доза 20 мг 1 р/добу, тривалість лікування - 4-8 тижнів; профілактика виразок шлунка та ДПК, асоційованих з лікуванням НПЗЗ у пацієнтів групи ризику - рекомендована доза 20 мг 1 р/добу; лікування с-му Золлінгера-Еллісона: 40 мг 2 р/добу, якщо доза перевищує 80 мг /добу, її потрібно розділити на 2 прийоми; р-н: при неможливості р/os прийому, можна вводити парентерально у дозі 20-40 мг/добу; при рефлюксному езофагіті 40 мг/добу, для симптоматичного лікування ГЕРХ 20 мг/добу, при лікуванні виразок шлунка, зумовлених застосуванням НПЗЗ - 20 мг/добу, для запобігання виразкам шлунка та ДПК, зумовленим терапією НПЗЗ, пацієнтам групи ризику - 20 мг/добу; ін’єкції: 40 мг - 5 мл відновленого р-ну (8 мг/мл) вводити в/в не менше 3 хв; 20 мг - 2,5 мл або половину відновленого р-ну (8 мг/мл) в/в не менше 3 хв; інфузії: 40 мг - відновлений р-н вводити у вигляді в/в інфузії 10-30 хв, 20 мг - половину відновленого р-ну вводити у вигляді в/в інфузії 10-30 хв, 80 мг - відновлений р-н вводять у вигляді в/в інфузії протягом 30 хв, 8 мг/год - відновлений р-н вводять у вигляді тривалої в/в інфузії протягом 71,5 год (розрахована швидкість інфузії 8 мг/год).
гіперчутливість до езомепразолу, до заміщених бензимідазолів; разом з атазанавіром, нелфінавіром; дитячий вік: до 12 років - табл., до 1 року - парентерально.
лейкопенія, тромбоцитопенія; агранулоцитоз, панцитопенія; реакції гіперчутливості (гарячка), ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції/шок; периферичний набряк; гіпонатріємія; гіпомагніємія; тяжка гіпомагніємія може корелювати із гіпокальціємією; безсоння; ажитація, сплутаність свідомості, депресія; агресія, галюцінації; головний біль; запаморочення, парестезія, сонливість; порушення смакових відчуттів; нечіткий зір; вертиго; бронхоспазм; біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання; сухість у роті; стоматит, шлунково-кишковий кандидоз; мікроскопічний коліт; збільшення рівня печінкових ферментів; гепатит із жовтяницею чи без неї; печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із попередньо наявною хворобою печінки; реакції у місці введення; дерматит, свербіж, висип, кропив’янка; алопеція, фоточутливість; поліморфна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; переломи стегна, зап’ястя або хребта; артралгія, міальгія; м’язова слабкість; інтерстиціальний нефрит; у деяких пацієнтів повідомлялося про ниркову недостатність; гінекомастія; нездужання, посилене потовиділення.