АМІОДАРОН (AMIODARONUM, АМИОДАРОН)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 1951-25-3 С25H29I2NO3

USPDDN, HSDB: 2-бутил-3-бензофураніл 4-(2-(диетиламіно)етокси)-3,5-дийодофеніл кетон.
HSDB, RTECS: 2-бутил-3-(3,5-дийодо-4-(β-диетиламіноетокси)бензоіл)бензофуран.

Mm = 645,32 Да; log P (октанол-вода) = 7,57. Аміодарон (в формі гідрохлороіду) — кристалічний порошок білого або кремового кольору. Малорозчинний в воді, розчинний у спирті, добрерозчинний в хлороформі.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

збільшення третьої фази потенціалу дії без впливу на рівень або частоту підйому (клас ІІІ за класифікацією Vaughan Williams); ізольоване збільшення третьої фази потенціалу дії відбувається за рахунок зниження току калію через калієвий канал, при цьому жодних змін не відбувається в роботі натрієвого та кальцієвого каналу; сповільнення серцевого ритму шляхом зменшення автоматизму синусового вузла; атропін не виступає антагоністом цієї дії; неконкурентно блокує α та β-адренорецептори; уповільнює синоатріальну, передсердну та вузлову провідність, що відбувається інтенсивніше при наявності високої ЧСС; не впливає на шлуночкову провідність; збільшує рефрактерний період та зменшує збудливість міокарда на передсердному, вузловому та шлуночковому рівні; уповільнює провідність та подовжує рефрактерний період додаткових передсердно-шлуночкових шляхів; негативний інотропний ефект відсутній.

ПОКАЗАННЯ

профілактика рецидивів шлуночкової тахікардії, яка становить загрозу для життя хворого: лікування починати в умовах стаціонару при наявності постійного контролю за станом пацієнта; симптоматичної шлуночкової тахікардії (документально підтвердженої), яка призводить до непрацездатності; суправентрикулярної тахікардії (документально підтвердженої), що потребує лікування, та у тих випадках, коли інші ЛЗ не мають терапевтичного ефекту або протипоказані; фібриляції шлуночків; лікування суправентрикулярної тахікардії: уповільнення або зменшення фібриляції або тріпотіння передсердь; ІХС та/або порушення функції лівого шлуночка; тахікардія, пов’язана з с-мом WPW.

ЗАСТОСУВАННЯ

звичайна рекомендована доза для дорослих по 200 мг 3 р/добу впродовж 8-10 днів; на початку лікування можуть застосовуватися вищі дози (4-5 табл./добу), які приймають впродовж нетривалого періоду часу та під ЕКГ контролем; підтримуюче лікування (застосовувати мінімально ефективну дозу) — залежно від реакції хворого підтримуюча доза для дорослих від 1 табл. кожні 2 дні до 2 табл./добу; в/в можна вводити тільки на ізотонічному (5%) р-ні глюкози; інфузія через центральні вени: навантажувальна доза для дорослих 5 мг/кг маси тіла хворого і вводиться тільки в р-ні глюкози від 20 хв до 2 год; аміодарон має вводитися у вигляді р-ну, розведеного у 250 мл 5% р-ну глюкози; після цього може бути застосована повторна інфузія препарату у дозі до 1200 мг (приблизно 15 мг/кг маси тіла) у 5% р-ні глюкозі об’ємом до 500 мл протягом 24 год, при цьому швидкість інфузії необхідно коригувати залежно від клінічної відповіді пацієнта; з першого дня інфузії почати перехід на p/os (по 3 табл./добу); серцево-легенева реанімація при зупинці серця, яка виникала внаслідок фібриляції шлуночків, та яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії — початкова в/в доза 300 мг (або 5 мг/кг), розчинена у 20 мл 5% р-ну глюкози, ін’єкцію проводити швидко, можливе додаткове в/в введення 150 мг аміодарону (або 2,5 мг/кг), якщо фібриляція шлуночків зберігається.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

відома підвищена чутливість до йоду, аміодарону або до інших компонентів препарату; синусова брадикардія, синоатріальна блокада серця при відсутності ендокардіального кардіостимулятора (штучного водія ритму); СССВ при відсутності ендокардіального кардіостимулятора (ризик зупинки синусового вузла); порушення AV провідності високого ступеня при відсутності ендокардіального кардіостимулятора; порушення функції щитовидної залози; судинна недостатність (судинний колапс); тяжка артеріальна гіпотензія; дитячий вік до 3 років (через наявність у складі бензилового спирту); вагітність, окрім виняткових обставин; період годування груддю; біфасцикулярні та трифасцикулярні порушення провідності, окрім випадків, коли встановлено ендокардіальний кардіостимулятор, який функціонує постійно; в/в введення препарату протипоказане у разі артеріальної гіпотензії, тяжкої дихальної недостатності, кардіоміопатії або СН; одночасне застосування з препаратами, які можуть спричиняти пароксизмальну тахікардію типу «torsades de pointes»: антиаритмічні препарати Iа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід); антиаритмічні препарати III класу (соталол, дофетилід, ібутилід); інші препарати, такі як сполуки миш’яку, наприклад, бепридил, цизаприд, дифеманіл, доласетрон для в/в введення, еритроміцин для в/в введення, мізоластин, моксифлоксацин, спіраміцин для в/в введення, вінкамін для в/в введення, тореміфен, деякі нейролептики. Ці протипоказання не стосуються застосування аміодарону для серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, що виникала внаслідок фібриляції шлуночків та є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії.

ПОБІЧНА ДІЯ

гранульоми кісткового мозку, брадикардія, виникнення нової або погіршення перебігу існуючої аритмії, зупинка серця, виражена брадикардія, зупинка синусового вузла, пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «torsade de pointes», нудота, запальна реакція, флебіт поверхневих вен, у разі введення безпосередньо в периферичну вену; реакції у місці введення, біль, еритема, набряк, некроз, екстравазація, утворення інфільтрату, запалення, індурація шкіри, тромбофлебіт, целюліт, інфекції та порушення пігментації, ураження печінки, помірне та ізольоване підвищення рівнів трансаміназ (у 1,5-3 рази вище норми); гостре ураження печінки з підвищенням рівня трансаміназ у сироватці крові та/або з жовтяницею, включаючи печінкову недостатність, реакції гіперчутливості, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), підвищений рівень Т4, зменшений рівень Т3, гіпотиреоз (збільшення маси тіла, підвищена чутливість до холоду, апатія, сонливість), підвищення рівня ТТГ, гіпертиреоз (невелике безпричинне зменшення маси тіла, зниження ефективності антиангінальної та/або антиаритмічної терапії, психічні симптоми), зниження рівня ТТГ, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку), головний біль, г. респіраторний дистрес- синдром, бронхоспазм та/або апное у разі тяжкої ДН, особливо у пацієнтів із БА, інтерстиціальна пневмопатія, надмірне потовиділення, кропив’янка, зниження АТ, судинний колапс, припливи жару, біль у спині, мікровідкладення у рогівці, нейропатія зорового нерва (неврит зорового нерва), яка може прогресувати до повної сліпоти, зниження гостроти зору, фотосенсибілізація, пігментації шкіри синюшного або синюшно-сірого кольору, еритема на тлі променевої терапії, шкірні висипання, ексфоліативний дерматит, алопеція, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормона, дифузна інтерстиціальна або альвеолярна пневмопатії, облітеруючий бронхіоліт з пневмонією, задишка при фізичному навантаженні, сухий кашель, плеврит, легенева кровотеча, кровохаркання, тремор, екстрапірамідна симптоматика, порушення сну, нічні кошмари, сенсорна, моторна або змішана периферична нейропатія, міопатія, мозочкова атаксія, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, псевдоалкогольний гепатит або цироз печінки, брадикардія, порушення провідності міокарда (СА-блокада, AV-блокада різного ступеня), розлади травлення (нудота, блювання, дисгевзія), епідидиміт, васкуліт, ураження нирок з помірним підвищенням рівнів креатиніну, гемолітична та апластична анемії, тромбоцитопенія.

Дата додавання: 18.05.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko