Бициллин^®-3 (Bicillin-3)

Бензатина бензилпенициллин - 200000 ЕД

Бензилпенициллин - 200000 ЕД

Бензилпенициллина новокаиновая соль - 200000 ЕД

фармакодинамика. Препарат оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Бициллин-3 активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных: Neisseria gonorrhoеae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, а также Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек. К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие.
Фармакокинетика. Бициллин-3 — форма бензилпенициллина пролонгированного действия. При в/м введении образуется депо препарата в мышечной ткани. В первые часы после инъекции создается высокий уровень бензилпенициллина в сыворотке крови. Бициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата достигаются в печени, почках, легких, слизистых оболочках; обладает способностью проникать в фиброзные ткани. Бициллин-3 в основном выводится с мочой в биологически активной форме (50–70%), в незначительных количествах — со слюной, потом, молоком, желчью.

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в случаях, когда необходимо длительное поддержание постоянной концентрации лекарственного средства в крови:

• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: стрептококковый фарингит и тонзиллит;
• инфекции мочеполовой системы: сифилис;
• рожистое воспаление;
• обострение ревматизма.

препарат назначают только взрослым! Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика!
Бициллин-3 вводят только в/м. В/в введение препарата запрещено!
Препарат взрослым в дозе 600 000 ЕД вводить 1 раз в 6 дней. Обычно продолжительность лечения составляет 3–12 мес в зависимости от тяжести заболевания.
Правила приготовления и введения суспензии. Суспензию готовить асептически, непосредственно перед применением. Во флакон добавить 5–6 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, или 0,25-0,5% р-ра новокаина, перемешать до образования гомогенной суспензии и вводить глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (2 инъекции делать в разные ягодицы).
Перед введением суспензии Бициллина-3 необходимо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, иглу необходимо извлечь и инъекцию провести в другое место.

повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам) и новокаину; крапивница; БА; аллергические реакции, сенная лихорадка.

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд, лихорадку, озноб, артралгия, отеки, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит анафилактические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму, тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны ЖКТ, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, который может иметь летальный исход в случае несвоевременного и некачественного оказания медицинской помощи; сывороточная болезнь, возможные реакции в месте введения.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, окрашивание языка в черный цвет, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, застой желчи.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания АД, нарушение насосной функции миокарда, тахикардия.
Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Местные реакции: возможны реакции в месте введения, включая боль.
Другие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникать реакция Яриша — Герксгеймера вторично к бактериолизу, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением АД.
Реакция может быть опасной при сифилисе органов сердечно-сосудистой системы или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва.

необходимо выяснять, не отмечались ли реакции на препараты группы (β-лактамные и/или новокаин) при их предварительном применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначать с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бицилин-3 следует отменить и назначить соответствующую терапию.
С целью предотвращения возникновения побочных реакций следует проводить только в/м введение препарата.
У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.
Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находящихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.
Для лечения симптомов анафилактической реакции может быть необходимым: немедленное введение эпинефрина, стероидов (в/в) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.
С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с сенной лихорадкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.
Нейтропения была широко распространена у больных, получавших высокие дозы β-лактамов и у пациентов, получавших лечение в течение 10 дней и более. Мониторинг количества лейкоцитов рекомендуется проводить в течение длительного времени при лечении высокими дозами.
Препарат не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом может быть снижено всасывание действующего вещества с в/м депо.
При тяжелых расстройствах функции почек высокие дозы пенициллина вследствие нейротоксического действия могут повлечь церебральные нарушения, судороги, кому.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии высокими дозами.
Длительное применение препарата может привести к развитию колонизации устойчивых микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за состоянием таких пациентов.
При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется остановить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение лекарственных средств, угнетающих перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и в течение 4 мес после ее завершения необходимо провести серологическое исследование.
Для подавления или облегчения реакции Яриша — Герксгеймера при первом применении препарата рекомендуется вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент.
У больных сифилисом с поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша — Герксгеймера можно избежать путем применения преднизолона по 50 мг/сут или эквивалентного стероида в течение 1–2 нед. Свежеприготовленные р-ры для инъекций или инфузий необходимо использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные р-ры натриевой соли бензилпенициллина распадаются с образованием продуктов распада и метаболитов.
Следует избегать контакта кожи с пенициллинами, поскольку может возникнуть сенсибилизация.
Применение в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Дети. Эффективность и безопасность применения лекарственного средства у детей не исследовали.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, которая требует быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с потенциально опасными механизмами), включая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, шум в ушах).

при одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в том числе цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм.
Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется сочетать с НПВП. Бензилпенициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.
Фармакокинетические взаимодействие. При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.
Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными и жаропонижающими лекарственными средствами (индометацин, фенилбутазон, салицилаты в высоких дозах). Ацетилсалициловая кислота, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают T_½ бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия путем воздействия на канальцевую секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).
Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромицином, тетрациклином, сульфаниламидами.
При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и повышается риск его токсичности.
Пенициллины могут искажать диагностические тесты, например, определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновой тест (тест Кумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пенициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например, тест Гатри на фенилкетонурию, в котором используются микроорганизмы Bacillus subtilis.
Несовместимость. Не следует смешивать суспензию Бициллина-3 с другими инъекционными растворами.
Не рекомендуется применять в качестве растворителя р-р Рингера или другие натрийсодержащие р-ры, содержащие глюкозу.
Препарат несовместим с ионами металлов и симпатомиметическими аминами.

возможно токсическое действие на ЦНС, а именно: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.
Лечение симптоматическое, включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.