Все аптеки Украины
Киев (адрес не указан)
Лекарственные препаратыМофлакса®Мофлакса® таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг блистер, №7

Мофлакса® таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг блистер, №7 Лекарственный препарат

  • Инструкция
  • О препарате
  • Цены
  • Карта
  • Аналоги
Мофлакса®
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Дозировка
400 мг
Количество штук в упаковке
7 шт.
Производитель
KRKA d.d. Novo Mesto
Сертификат
UA/14876/01/01 от 22.12.2020
Международное название

Мофлакса инструкция по применению

Состав

действующее вещество: моксифлоксацин;

1 таблетка содержит 400 мг моксифлоксацина в виде моксифлоксацина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: темно-розовые, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, капсулоподобные таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов.

Код АТС J01M A14.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Моксифлоксацин — 8-метоксифторхинолоновое средство с широким спектром бактерицидного действия. In vitro моксифлоксацин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Установлено, что моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, устойчивых к β-лактамным и макролидным препаратам.

Бактерицидное действие моксифлоксацина вызвано ингибированием обоих типов ІІ топоизомеразы (ДНК-гираза и топоизомераза IV), необходимых для репликации, транскрипции и восстановления бактериальной ДНК.

Считают, что С8-метокси остаток способствует улучшению активности и ослабляет селекцию резистентных мутантов грамположительных бактерий по сравнению с С8-Н остатком. Наличие большого дициклоаминового остатка в С-7 положении предотвращает активный отток, связанный с генами norA или pmrA, которые обнаружены у некоторых грамположительных бактерий.

Моксифлоксацин обладает зависимой от концентрации бактерицидной активностью. Минимальные бактерицидные концентрации (МБК), как правило, соответствуют минимальным ингибирующим концентрациям (МИК).

Влияние на кишечную флору у человека

В двух исследованиях с участием добровольцев после перорального применения моксифлоксацина отмечались следующие изменения в кишечной флоре. Снижалось количество E.coli, Bacillus spp., Enterococcus и Klebsiella spp., а также анаэробов Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium и Peptostreptococcus. Наблюдалось увеличение количества Bacteroides fragilis. Количество указанных выше микроорганизмов возвращалась в пределы нормы на протяжении двух недель.

Резистентность

Механизмы резистентности, за счет которых инактивируются пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Другие механизмы резистентности, такие как барьеры проникновения (распространены у Pseudomonas aeruginosa) и механизмы оттока, могут влиять на чувствительность к моксифлоксацину.

Формирование резистентности к моксифлоксацину in vitro наблюдали как постепенный процесс, который заключается в точечных мутациях обоих типов ІІ топоизомеразы: ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Моксифлоксацин является слабым субстратом для механизмов активного оттока у грамположительных микроорганизмов.

Наблюдается перекрестная резистентность с другими фторхинолонами. Однако поскольку моксифлоксацин ингибирует обе топоизомеразы II и IV с похожей активностью некоторых грамположительных бактерий, эти бактерии могут быть резистентными к другим хинолонам, но чувствительными к моксифлоксацину.

Контрольные точки

Таблица 1

Клинические МИК и контрольные точки дисковой диффузии для моксифлоксацина (01.01.2012) по данным EUCAST (Европейский комитет по тестированию антимикробной чувствительности)

МикроорганизмЧувствительныйРезистентный
Staphylococcus spp.≤0,5 мг/л ≥24 мм 1 мг/л <21 мм
S. pneumoniae≤ 0,5 мг/л ≥22 мм 0,5 мг/л <22 мм
Streptococcus, группы A, B, C, G≤ 0,5 мг/л ≥18 мм 1 мг/л <15 мм
H. influenzae≤ 0,5 мг/л ≥25 мм 0,5 мг/л <25 мм
M. catarrhalis≤ 0,5 мг/л ≥23 мм 0,5 мг/л <23 мм
Enterobacteriaceae≤ 0,5 мг/л ≥20 мм 1 мг/л <17 мм
Контрольные точки, не связанные с видом *≤0.5 мг/л1 мг/л

* Контрольные точки, не связанные с видом, были определены главным образом на основании данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распространения МИК специфических видов. Эти данные используют только в отношении видов, которым не задавали контрольных точек по отдельным видам, и не используют в отношении видов, у которых интерпретационные критерии подлежат определению.

Микробиологическая чувствительность

Частота приобретенной резистентности может изменяться в зависимости от географического расположения региона и в течение времени, определенного для определенных видов микроорганизмов. Желательно иметь доступ к локальной информации о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

В случае необходимости следует обращаться за консультацией к эксперту по вопросам антибиотикорезистентности, когда местное доминирование резистентности оказывается настолько сильным, что влияние определенного лекарственного средства по меньшей мере на некоторые виды инфекционных возбудителей остается под вопросом.

Чувствительны виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Gardnerella vaginalis

Staphylococcus aureus* (чувствительный к метициллину)

Streptococcus agalactiae (группа B)

Streptococcus milleri group* (S. anginosus, S. constellatus и S. intermedius)

Streptococcus pneumoniae*

Streptococcus pyogenes* (группа A)

Streptococcus viridans группа (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter baumanii

Haemophilus influenzae*

Haemophilus parainfluenzae*

Legionella pneumophila

Moraxella (Branhamella) catarrhalis*

Анаэробные микроорганизмы

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Другие микроорганизмы

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*

Chlamydia trachomatis*

Coxiella burnetii

Mycoplasma genitalium

Mycoplasma hominis

Mycoplasma pneumoniae*

Виды с возможной приобретенной резистентностью

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis*

Enterococcus faecium*

Staphylococcus aureus (метициллинрезистентный)+

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Enterobacter cloacae*

Escherichia coli*#

Klebsiella pneumoniae*#

Klebsiella oxytoca

Neisseria gonorrhoeae*+

Proteus mirabilis*

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides fragilis*

Peptostreptococcus spp.*

Резистентные виды

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Pseudomonas aeruginosa

* Продемонстрирована удовлетворительная активность в отношении воздействия на чувствительные штаммы во время клинических исследований в рамках утвержденных клинических показаний.

# Штаммы, которые производят ESBL, являются обычно резистентными к фторхинолонам.

+ Показатель резистентности> 50% в одной или более стран.

Фармакокинетика.

Всасывания и биодоступность

При пероральном приеме моксифлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность достигает почти 91%.

В диапазоне доз 50–800 мг при однократном приеме и в дозе 600 мг в течение 10 суток фармакокинетика линейная. Равновесное состояние достигается в течение трех дней. После приема внутрь 400 мг максимальная концентрация в крови достигается в течение 0,5–4 часов и составляет 3,1 мг/л. Максимальная и минимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии (400 мг 1 раз в сутки) составляют 3,2 и 0,6 мг/л соответственно.

Распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется в экстраваскулярном пространстве, после применения дозы 400 мг AUC составляет 35 мкг/л. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 2 л/кг. Как установлено в экспериментах in vitro и ex vivo, связывание с белками крови составляет примерно 40–42% и не зависит от концентрации моксифлоксацина.

Таблица 2

Пиковая концентрация (среднее геометрическое) после приема однократной дозы моксифлоксацина 400 мг

ТканьКонцентрацияМестный уровень — уровень в плазме крови
Плазма3,1 мг/л 
Слюна3,6 мг/л0,75–1,3
Содержание пузыря1,61 мг/л1,71
Слизистая оболочка бронхов5,4 сг/кг1,7–2,1
Альвеолярные макрофаги56,7 мг/кг18,6 — 70,0
Жидкость эпителиального слоя20,7 мг/л05.07.20
Гайморова пазуха7,5 мг/кг2
Этмоидальные пазухи8,2 мг/кг2,1
Назальные полипы9,1 мг/кг2,6
Интерстициальная жидкость1,02 мг/л0,8–1,42,3
Женские половые органы10,24 мг/кг1,724

* В введение разовой дозы 400 мг.

1 10 часов после введения.

2 Свободная концентрация.

3 От 3 часов до 36 часов после введения дозы.

4 В конце инфузии.

Метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации II фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями/желчью как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). М1 и М2 являются только метаболитами, релевантными для человека, оба они являются микробиологически неактивными. Во время исследований in vitro и клинических исследований фазы І не наблюдалось метаболического фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, задействованными в биотрансформации фазы I при участии ферментов системы цитохрома Р450. Признаков окислительного метаболизма нет.

Выведение из организма

Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 24–53 мл/мин и свидетельствует про частичную канальцевую реабсорбцию моксифлоксацина из почек. После приема дозы 400 мг выведение с мочой (около 19% — лекарственное средство в неизмененном виде, около 2,5% — М1 и около 14% — М2) и калом (около 25% — лекарственное средство в неизмененном виде, около 36% — М1 и отсутствие вывода в виде М2) в целом составило около 96%. Одновременное назначение ранитидина и пробенецида не меняет почечный клиренс моксифлоксацина.

Фармакокинетика у различных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с низкой массой тела

Сообщалось, что у здоровых добровольцев с низкой массой тела (в частности у женщин) и у здоровых добровольцев пожилого возраста наблюдали высокую концентрацию моксифлоксацина в плазме крови.

Почечная недостаточность

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина> 20 мл/мин/1,73 м2). Поскольку функция почек снижается, концентрация метаболита М2 (глюкуронида) увеличивается до показателя 2,5 (у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 м2).

Нарушения функции печени

На основании данных исследований фармакокинетики, которые проводили с участием пациентов с печеночной недостаточностью (классы А — С по классификации Чайлд — Пью), невозможно определить, есть ли разница по сравнению со здоровыми добровольцами. Нарушение функции печени было связано с большим действием М1 в плазме крови, тогда как действие исходного лекарственного вещества было сравнимым с действием у здоровых добровольцев. Достаточного опыта клинического применения моксифлоксацина для лечения пациентов с нарушениями функции печени нет.

Показания

Лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами (см. разделы «Особенности применения», «Побочные реакции», «Фармакологические свойства»), у пациентов в возрасте от 18 лет. Моксифлоксацин следует назначать только тогда, когда применение антибактериальных средств, которые обычно рекомендуют для начального лечения следующих инфекций, нецелесообразно или когда указанное лечение было неэффективным.

  • Острый бактериальный синусит (диагностированный с высокой степенью вероятности).
  • Обострение хронического бронхита (диагностированное с высокой степенью вероятности).
  • Внебольничная пневмония, за исключением внебольничной пневмонии с тяжелым течением.
  • Воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени (включая инфекционное поражение верхнего отдела половой системы у женщин, в том числе сальпингит и эндометрит), не ассоциированные с тубоовариальным абсцессом или абсцессами органов малого таза.

Таблетированная форма препарата Мофлакса® не рекомендуется для применения в качестве монотерапии при воспалительных заболеваниях органов малого таза умеренной и средней степени, но может применяться в комбинации с другими соответствующими антибактериальными средствами (например с цефалоспоринами) из-за растущей резистентности к моксифлоксацину Neisseria gonorrhoeae (за исключением моксифлоксацинрезистентних штаммов N . gonorrhoeae) (см. разделы «Особенности применения», «Фармакологические свойства»).

Таблетированную форму препарата Мофлакса® можно применять для окончания курса лечения, в котором стартовая терапия парентеральной формой препарата Мофлакса® была эффективной и назначена по таким показаниям:

  • внебольничная пневмония;
  • осложненные инфекции кожи и подкожных тканей.

Таблетированная форма препарата Мофлакса® не рекомендуется для стартового лечения любых инфекций кожи и подкожных тканей или в случае тяжелого течения внебольничных пневмоний.

Следует обратить внимание на официальные инструкции по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ препарата.
  • Возраст до 18 лет.
  • Беременность или период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
  • Заболевания сухожилий, связанные с лечением хинолонами в анамнезе.
  • Врожденное или диагностированное приобретенное удлинение интервала QT.
  • Нарушение электролитного баланса, в частности, при нескорректированная гипокалиемия.
  • Клинически значимая брадикардия.
  • Клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка.
  • Симптоматические аритмии в анамнезе.

Препарат не следует применять одновременно с другими препаратами, которые удлиняют интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В связи с ограниченными клиническими данными применение моксифлоксацина также противопоказано при нарушении функции печени (класс C по классификации Чайлда—Пью) и повышеннои уровне трансаминаз (в 5 раз выше верхней границы нормы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нельзя исключить аддитивный эффект моксифлоксацина и других лекарственных средств, которые могут вызвать удлинение интервала QT. Указанное взаимодействие может привести к увеличению риска развития желудочковых аритмий, включая «пируэтную» желудочковую тахикардию (torsade de pointes). По этой причине применение моксифлоксацина в комбинации с любым из нижеперечисленных лекарственных средств противопоказано (см. также раздел «Противопоказания»):

  • антиаритмические препараты класса ІА (например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
  • антиаритмические препараты класса III (например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
  • антипсихотические препараты (например фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд);
  • трициклические антидепрессанты;
  • некоторые противомикробные средства (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин);
  • некоторые антигистамины (терфенадин, астемизол, мизоластин);
  • другие (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим препараты, которые могут снижать уровень калия (например петлевые и тиазидные диуретики, клизмы и слабительные средства (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В), или препараты, действие которых связано с клинически значимой брадикардией.

Между приемом препаратов, содержащих бивалентные или трехвалентные катионы (такими как антациды, содержащие магний или алюминий, диданозин в таблетках, сукральфат и средства, содержащие железо или цинк), и моксифлоксацином необходим интервал около 6 часов.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг его системная биодоступность снижается более чем на 80% вследствие угнетения абсорбции. В связи с этим одновременное применение этих препаратов не рекомендуется (за исключением случаев передозировки, см. также раздел «Передозировка»).

Сообщалось, что после многократного применения моксифлоксацина у здоровых добровольцев наблюдалось увеличение Сmax дигоксина приблизительно на 30% в равновесном состоянии без влияния на AUC (площадь под кривой соотношения «концентрация-время») или на более низкие уровни. Следовательно, потребности в профилактических мерах при одновременном приеме дигоксина нет.

Имеются сообщения, что во время исследований с участием добровольцев, больных диабетом, одновременное применение моксифлоксацина внутрь и глибенкламида приводило к снижению концентрации глибенкламида на пиковом уровне примерно на 21%. Комбинация глибенкламида с моксифлоксацином теоретически может привести к незначительной кратковременной гипергликемии. Однако наблюдавшиеся изменения фармакокинетики не приводили к изменениям фармакодинамических параметров (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Таким образом, клинически релевантного взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом не обнаружено.

У пациентов, получавших пероральные антикоагулянты в сочетании с антибактериальными препаратами, в том числе с фторхинолонами, макролидами, тетрациклинами, котримоксазолом и некоторыми цефалоспоринами, отмечались многочисленные случаи повышения антикоагулянтной активности. Факторами риска являются инфекционные заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. В связи с этими обстоятельствами трудно оценить, вызывает инфицирование или лечение отклонения показателя МНО (международного нормализованного отношения). В качестве меры предосторожности возможен частый мониторинг МНО. В случае необходимости следует провести надлежащую корректировку дозы приема коагулянта.

Вещества, для которых было доказано отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином: ранитидин, кальциевые добавки, теофиллин, пероральные контрацептивы, циклоспорин, итраконазол, морфин при парентеральном введении, пробенецид. Исследования in vitro ферментов цитохрома Р450 у человека подтвердили вышесказанное. Учитывая указанные результаты, метаболическое взаимодействие через ферменты цитохрома Р450 маловероятно.

Абсорбция моксифлоксацина не зависит от приема пищи (включая молочные продукты). Учитывая это, моксифлоксацин может применяться независимо от приема пищи.

Особенности применения

Сообщалось о гиперчувствительности и аллергических реакциях на фторхинолоны, включая моксифлоксацин, после первого применения. Анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения. В этих случаях следует прекратить прием препарата и начать соответствующую терапию (например противошоковую).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов возможно удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Анализ результатов ЭКГ, полученных в рамках программы клинических исследований, показал, что удлинение интервала QT при применении моксифлоксацина составило 6 мс ± 26 мс — 1,4% по сравнению с исходным уровнем.

У женщин отмечается более длинный интервал QT по сравнению с мужчинами, они могут оказаться более чувствительными к препаратам, которые удлиняют интервал QT. Пациенты пожилого возраста также могут быть более восприимчивыми к ассоциированным с препаратом воздействиям на интервал QT.

Пациентам, принимающим моксифлоксацин, следует с осторожностью применять препараты, которые могут привести к снижению уровня калия (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам с продолжающимися проаритмогенными состояниями (особенно женщинам и пациентам пожилого возраста), такими как острая миокардиальная ишемия или удлинение интервала QT, поскольку это может приводить к повышению риска развития желудочковых аритмий, включая «пируэт» желудочковой тахикардии (torsade de pointes), и остановки сердца (см. раздел «Противопоказания»). Степень удлинения интервала QT может повышаться с повышением концентрации препарата. Поэтому не следует превышать рекомендуемую дозу.

Необходимо взвесить пользу от лечения моксифлоксацином, особенно в случаях инфекций легкой степени, согласно информации, изложенной в разделе «Особенности применения».

Если во время лечения возникают симптомы аритмии, следует прекратить лечение и сделать ЭКГ.

При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который потенциально приводит к печеночной недостаточности (в том числе с летальным исходом) (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать обратиться к врачу перед тем, как продолжать лечение, если развиваются такие признаки и симптомы фульминантного гепатита, как сопряженная с желтухой быстро развивающаяся астения, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночная энцефалопатия.

В случае возникновения симптомов дисфункции печени необходимо провести анализы функции печени/обследование.

Сообщалось про буллезные реакции кожи при применении моксифлоксацина, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). Если возникают реакции со стороны кожи и/или слизистой оболочки, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение.

Известно, что хинолоны могут спровоцировать развитие судорожных припадков. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам с расстройствами ЦНС или с другими факторами риска, которые могут вызвать судорожные припадки или снизить порог возникновения последних. В случае возникновения судорог необходимо прекратить применение моксифлоксацина и принять соответствующие меры.

У пациентов, принимавших хинолоны, включая моксифлоксацин, сообщалось о случаях сенсорной или сенсорно-двигательной полинейропатии,приводящей к парестезиям, гипоестезии, дизестезии или слабости. Если развиваются такие симптомы невропатии, как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, которые получают лечение моксифлоксацином, следует сообщить об этом врачу, прежде чем продолжать лечение (см. раздел «Побочные реакции»).

Реакции со стороны психики могут развиваться даже после первого применения хинолонов, включая моксифлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции приводили к возникновению суицидальных мыслей и развития самоагрессии, в частности попыток самоубийства (см. раздел «Побочные реакции»). В случае возникновения у пациента таких реакций необходимо прекратить применение моксифлоксацина и принять соответствующие меры.

Рекомендуется с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам, страдающим психозами, или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

В связи с применением антибиотиков широкого спектра действия, в том числе моксифлоксацина, сообщалось о возникновении антибиотикассоциированной диареи (ААД) и антибиотикассоциированного колита (ААК), включая псевдомембранозный колит и Clostridium difficile-ассоциированную диарею, которые по степени тяжести варьируют от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Поэтому важно учесть этот диагноз у пациентов, у которых во время или после применения моксифлоксацина наблюдается тяжелая диарея. При подозрении или подтверждении ААД или ААК лечение антибактериальными средствами, включая моксифлоксацин, следует прекратить и немедленно принять соответствующие терапевтические меры. К тому же, необходимо принять надлежащие санитарно-эпидемические меры с целью уменьшения риска передачи заболевания. Препараты, подавляющие перистальтику, противопоказаны пациентам, у которых наблюдается серьезная диарея.

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам с миастенией гравис в связи с возможностью обострения симптомов.

Воспаление и разрыв сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), иногда билатеральные, могут наблюдаться в случае лечения с применением хинолонов, включая моксифлоксацин, даже в течение первых 48 часов от начала лечения. Сообщалось также о таких случаях, наблюдавшихся через несколько месяцев после прекращения лечения. Во время терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, существует повышенный риск развития воспаления и разрыва сухожилий, в том числе у пациентов пожилого возраста и больных, получающих терапию кортикостероидами.

При первых симптомах боли или воспаления пациентам следует прекратить лечение моксифлоксацином, обеспечить покой пораженной (-ых) конечности (-ей) и немедленно обратиться к врачу для получения соответствующего лечения (например наложения шины) пораженного сухожилия (см. разделы «Противопоказания», «Побочные реакции»).

Следует с осторожностью применять моксифлоксацин пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек, если они не могут обеспечить прием достаточного количества жидкости, так как обезвоживание может повысить риск возникновения почечной недостаточности.

Если наблюдается нарушение зрения или иное воздействие на органы зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. разделы «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами», «Побочные реакции»).

При применении хинолонов у пациентов отмечаются фотосенсибилизация. Однако исследования показали, что моксифлоксацин отличается низким риском возникновения фотосенсибилизации. Несмотря на это, следует рекомендовать пациентам избегать как ультрафиолетового облучения, так и длительного и/или интенсивного воздействия солнечного света во время лечения моксифлоксацином.

Пациенты с семейным или личным анамнезом недостаточной активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при лечении хинолонами имеют склонность к гемолитическим реакциям. Поэтому таким пациентам следует с осторожностью применять моксифлоксацин.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Пациентам с осложненным воспалительным заболеванием органов малого таза (например, ассоциированным с трубно-яичниковым абсцессом или абсцессом малого таза), для которых считается необходимым проведение внутривенной терапии, лечения препаратом Мофлакса® в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 400 мг не рекомендуется.

Воспалительное заболевание органов малого таза может быть вызвано бактерией Neisseria gonorrhoeae, резистентной к фторхинолонам. Поэтому в таких случаях эмпирическое применение моксифлоксацина необходимо назначать одновременно с другим соответствующим антибиотиком (например цефалоспорином), если невозможно полностью исключить наличие Neisseria gonorrhoeae, резистентной к моксифлоксацину.

Если после 3 дней лечения не происходит улучшения клинического состояния, лечение следует пересмотреть.

Моксифлоксацин вызывает поражения хрящей у молодых животных, поэтому применение препарата детям (в возрасте младше 18 лет) противопоказано.

Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных метицилин- резистентным золотистым стафилококком (МРЗС). В случае подозреваемой или подтвержденной инфекции, вызванной МРЗС, необходимо начать лечение соответствующим антибактериальным средством (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Клиническая эффективность внутривенного применения моксифлоксацина при лечении тяжелой инфекции, связанной с ожогами, фасцитом и диабетической стопой, сопровождающейся остеомиелитом, не установлена.

Лечение с применением моксифлоксацина может препятствовать проведению культурального анализа по выявлению Mycobacterium spp. в связи с угнетением микробиологического роста, что, в свою очередь, может привести к ошибочно негативным результатам в образцах от больных, которые на данный момент принимают моксифлоксацин.

Исследования на животных не выявили ухудшения фертильности (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Дисгликемия

Как и при применении других фторхинолонов, при применении препарата Мофлакса® наблюдались отклонения уровней глюкозы в крови, включая гипогликемию и гипергликемию. У пациентов, получавших препарат Мофлакса®, дисгликемия развивалась преимущественно у больных пожилого возраста с диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (такими как сульфонилмочевина) или инсулином. Пациентам с диабетом рекомендуется тщательный контроль уровней глюкозы в крови (см. Раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы

Взрослые

Рекомендуется принимать по 1 таблетке (400 мг) моксифлоксацина в сутки.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.

Длительность терапии

Длительность терапии таблетированной формой препарата Мофлакса® зависит от типа инфекций и составляет:

  • обострение хронического бронхита — 5–10 дней;
  • внебольничная пневмония — 10 дней;
  • острый бактериальный синусит — 7 дней;
  • воспалительные заболевания органов малого таза умеренного и средней степени — 14 дней.

Ступенчатая (внутривенная и пероральная) терапия

Сообщалось, что во время исследований ступенчатой терапии большинство пациентов переходило с внутривенного на пероральный путь введения моксифлоксацина в течение 4 дней (внебольничная пневмония) или 6 дней (осложненные инфекции кожи и подкожных тканей). Рекомендуемая общая продолжительность лечения таблетками и раствором моксифлоксацина составляет 7–14 дней для внебольничных пневмоний и 7–21 день для осложненных инфекций кожи и подкожных тканей.

Превышать указанную дозу (400 мг 1 раз в сутки) и продолжительность лечения для каждого показания не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста/пациенты с низкой массой тела

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста/пациентов с низкой массой тела не нужна.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется (см. также раздел «Особенности применения»).

Почечная недостаточность

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени (в том числе при клиренсе креатинина <30 мл/мин/1,73 м2), а также для пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция дозы не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Дети

Моксифлоксацин противопоказан детям (в возрасте младше 18 лет). Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина детям не установлены (см. также раздел «Противопоказания»).

Побочные реакции

Ниже приведены побочные эффекты, полученные на основании всех клинических исследований с применением моксифлоксацина 400 мг (пероральная и ступенчатая терапия), и их частота. Побочные реакции, приведенные в колонке «частые» наблюдались с частотой менее 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой группе нежелательные явления определены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена следующим образом: частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), единичные (≥1 / 10000, <1/1000), редкие (<1/10000).

Таблица 3

Классы систем органов (MedDRA)ЧастыеНечастыеЕдиничныеРедкие
Инфекционные осложненияСуперинфекция, возникшая вследствие бактериальной или грибковой резистентности, например оральный или вагинальный кандидоз   
Со стороны кровеносной и лимфатической систем Анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, эозинофилия, удлинение протромбинового времени/увеличение МНО Повышение уровня протромбина/уменьшение МНО, агранулоцитоз
Со стороны иммунной системы Аллергические реакцииАнафилаксия, включая редкие случаи шока (угрожающие жизни), аллергический отек/ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни) 
Нарушение метаболизма и питания ГиперлипидемияГипергликемия, гиперурикемияГипогликемия
Со стороны психики Реакции тревожности, повышение психомоторной активности/ возбуждениеЛабильность настроения, депрессия (в редких случаях с возможной самоагрессией, такой как суицидальные идеи/мысли или попытки самоубийства), галлюцинацииДеперсонализация, психотические реакции (с возможной самоагрессией, такой как суицидальные идеи/мысли или попытки самоубийства)
Со стороны нервной системы:Головная боль, головокружениеПарестезии/ дизестезии, нарушение вкуса (включая агевзию в редких случаях), спутанность сознания и дезориентация, нарушение сна (преимущественно бессонница), тремор, вертиго, сонливостьГипоэстезия, нарушение обоняния (включая потерю обоняния), патологические сновидения, нарушение координации (включая расстройства ходьбы вследствие головокружения или вертиго), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе большие эпилептические припадки), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатияГиперестезия
Со стороны органов зрения Нарушения зрения, включая диплопию и нечеткость зрения (особенно во время реакций со стороны ЦНС) Транзиторная потеря зрения (особенно во время реакций со стороны ЦНС)
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата  Звон в ушах, нарушения слуха включая глухоту (обычно обратимую) 
Со стороны сердечно-сосудистой системыУдлинениее QT-интервала у больных с гипокалиемиейУдлинение QT-интервала, усиленное сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий, стенокардия, вазодилатацияЖелудочковые тахиаритмии, обморок (то есть острая и кратковременная потеря сознания), артериальная гипертензия, артериальная гипотензияНеспецифические аритмии, «пируэтная» шлуночковая тахикардия (torsade de pointes), остановка сердца
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Одышка (включая астматический состояние)  
Со стороны пищеварительной системыТошнота, рвота, боль в животе, диареяСнижение аппетита и уменьшению употребления пищи, запор, диспепсия, флатуленция, гастрит, повышение уровня амилазыДисфагия, стоматит, ассоциированный с применением антибиотика колит (включая псевдомембраноз ный колит, в редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями) 
Гепатобилиарные нарушенияПовышение уровня трансаминазНарушение функции печени (включая повышение ЛДГ (лактатдегидрогеназы)), повышение уровня билирубина, повышение ГГТП (гамма-глутамил-транспептидазы), повышение в крови уровня щелочной фосфатазыЖелтуха, гепатит (преимущественно холестатический)Фульминантный гепатит, который потенциально может привести к развитию опасной для жизни печеночной недостаточности (в т.ч. с летальным исходом)
Со стороны кожи и подкожной клетчатки Зуд, сыпь, крапивница, сухость кожи Буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально жизнеугрожающие)
Со стороны опорно-двигательной системы Артралгия, миалгияТендинит, подергивание мышц, судороги, мышечная слабостьРазрыв сухожилий, артриты, ригидность мышц, обострение симптомов миастении (myasthenia gravis)
Со стороны почек и мочевыводящих путей ДегидратацияНарушение функции почек (включая повышение азота мочевины и креатинина плазмы крови), почечная недостаточность 
Общие расстройства Общая слабость (в основном астения или усталость), ощущение боли (включая боль в пояснице, грудной клетке, боль в конечностях, болезненность в проекции малого таза), гипергидрозОтёк 

В редких случаях после лечения другими фторхинолонами были зарегистрированы такие побочные реакции, которые могли бы, возможно, также наблюдаться при применении моксифлоксацина: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, реакции фотосенсибилизации (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги.

Для лекарственного средства не требуются специальные температурные условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке;

по 7 таблеток в блистере, по 1 или по 2 блистеру в картонной коробке;

по 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.