Медитан (Meditan) (200180) - инструкция по применению ATC-классификация

Действующее вещество: gabapentin;
1 капсула содержит габапентина в пересчете на 100% безводное вещество 300 мг;
вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.

Габапентин - 300 мг

фармакодинамика. Габапентин является аминокислотой, которая по химической структуре подобна тормозным медиаторам ГАМК. Однако габапентин не взаимодействует с рецепторами ГАМК, не трансформируется в процессе метаболических реакций ни в ГАМК, ни в агонисты ГАМК, не ингибирует захват или расщепление ГАМК.
Механизм анальгезирующего действия габапентина неизвестен, однако в исследованиях габапентин предотвращал аллодинию у животных (болевое поведение у животных, возникающее в ответ на раздражение, которое обычно не должно вызывать боль) и гипералгезию (усиленный ответ на обычный болевой раздражитель).
Механизм противоэпилептического действия габапентина неизвестен, но в исследованиях на животных с использованием моделей судорожного состояния габапентин проявлял такую же противосудорожную активность, как и другие известные антиконвульсанты.
Фармакокинетика. При приеме внутрь габапентин быстро абсорбируется в ЖКТ независимо от приема пищи. Взаимодействие с пищей отсутствует. C_max препарата в плазме крови достигается через 2–3 ч. Доза препарата и его концентрация в плазме крови характеризуются линейной зависимостью. Повторный прием препарата не отражается на параметрах его фармакокинетики. Показатель абсолютной биодоступности составляет около 59% и не изменяется при курсовом приеме.
Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает через ГЭБ, у больных эпилепсией его концентрация в СМЖ составляет около 20% соответствующей равнозначной концентрации препарата в плазме крови.
Габапентин практически не метаболизируется в организме человека, не вызывает индукции или ингибирования ферментов печени. Препарат не влияет на метаболизм противоэпилептических препаратов, которые применяются в общей практике.
Препарат выделяется исключительно почками в неизмененном виде. Т_½ не зависит от дозы и составляет 5–7 ч у лиц с нормальной выделительной функцией почек. Габапентин можно вывести из плазмы крови с помощью гемодиализа.

лечение парциальных эпилептических приступов с или без вторичной генерализации у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами.
Лечение парциальных эпилептических приступов с или без вторичной генерализации у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет в качестве монотерапии.
Лечение сопутствующей невралгической боли у взрослых при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии.

принимают внутрь. Прием пищи не влияет на действие Медитана. Для снижения риска развития побочных реакций первую дозу рекомендуется принимать перед сном.
Эпилепсия. Медитан рекомендуется как составляющая часть комбинированного лечения больных эпилепсией, начиная с 6 лет.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Начальная доза составляет 300 мг препарата 3 раза в сутки. Эффективная доза препарата составляет 900–3600 мг/сут (разделив на 3 приема).
Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 ч.
Дети в возрасте 6–12 лет. Начальная доза должна составлять 10–15 мг/кг/сут; эффективная доза достигается путем титрования в течение около 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 6 лет и старше составляет 25–35 мг/кг/сут. Дозы до 50 мг/кг/сут показали хорошую переносимость в длительных клинических исследованиях. Общая суточная доза должна быть разделена на 3 однократные дозы, максимальный интервал между приемами не должен превышать 12 ч.
В случае пропуска приема очередной дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять при условии, что прием следующей по графику будет не ранее чем через 4 ч. В ином случае пропущенную дозу принимать не следует.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам со сниженной функцией почек, лицам пожилого возраста и больным, которые находятся на гемодиализе, дозу следует корригировать в соответствии с данными, приведенными в таблице.
Дозировка габапентина у взрослых с учетом функции почек

^aОбщую суточную дозу следует распределять на 3 приема. Снижение дозы для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <79 мл/мин).
^bНазначается в дозе 300 мг через день.
^c У пациентов с клиренсом креатинина <15 мл/мин суточную дозу необходимо снизить пропорционально клиренсу креатинина (например пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину той суточной дозы, которую получают пациенты с клиренсом креатинина 15 мл/мин).
Исследования относительно применения препарата у детей в возрасте до 12 лет с почечной недостаточностью не проводились.
Применение у пациентов, находящихся на гемодиализе. У пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе и ранее никогда не получавших габапентин, рекомендуется применять дозы насыщения 300–400 мг, затем — 200–300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, габапентин принимать нельзя.
У пациентов с нарушением функции почек, которые проходят гемодиализ, поддерживающая доза габапентина должна быть обоснована рекомендациями относительно дозы, изложенными в таблице. Дополнительно к поддерживающей дозе рекомендуется прием 200–300 мг препарата после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.
Невралгическая боль (при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии). У взрослых лечение Медитаном начинают с приема 300 мг препарата в 1-й день, во 2-й день — 600 мг, разделив на 2 приема, на 3-й день — 900 мг, разделив на 3 приема. При необходимости дозу до 1800 мг/сут можно постепенно повышать до достижения обезболивающего эффекта (разделив на 3 приема). В тяжелых случаях эффективность препарата отмечена при приеме в более высоких дозах (1800–3600 мг/сут).

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

инфекции: вирусные инфекции, пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыделительной системы, отит среднего уха.
Со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь).
Со стороны метаболических процессов: анорексия, повышение аппетита, увеличение массы тела, колебание уровня глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.
Психические нарушения: беспокойство, эмоциональная лабильность, депрессия, нарушение мышления, возбуждение, галлюцинации.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, атаксия, судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, гипокинезия, другие двигательные нарушения (хореоатетоз, дискинезия, дистония).
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.
Со стороны органа слуха: вертиго, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, АГ, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, боль в животе, гингивит, диарея, запор, сухость во рту, диспепсия, поражение зубов, вздутие, гепатит, желтуха, повышение печеночных проб (АлАТ, АсАТ, билирубин), панкреатит. В клинических исследованиях связь между возникновением панкреатита и применением габапентина не установлена.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: отек лица, гематомы, сыпь, зуд, акне, синдром Стивенса — Джонсона, ангиоэдема, мультиформная эритема, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, боль в спине, мышечные подергивания.
Со стороны мочеполовой системы: ОПН, недержание мочи, увеличение молочных желез, импотенция.
Прочие: утомляемость, лихорадка, периферические отеки, нарушение походки, астения, боль, недомогание, простуда, генерализованные отеки, синдром отмены (беспокойство, бессонница, тошнота, боль, повышенное потоотделение), боль в груди.
При клинических исследованиях респираторные инфекции, инфекции среднего уха, бронхит, судороги отмечены только у детей.

применение Медитана не требует проведения рутинного мониторинга клинических лабораторных параметров. Не рекомендуется резкое прекращение применения препарата, поскольку это может привести к повышению частоты эпилептических приступов. При необходимости снижения дозы или прекращения приема препарата это следует делать постепенно на протяжении как минимум одной недели.
Суицидальные мысли и поведение отмечены у пациентов, которых лечили противоэпилептическими средствами при некоторых показаниях. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических средств также показал небольшое повышение риска возникновения суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а имеющиеся данные не делают невозможным повышенный риск для габапентина.
Поэтому следует контролировать признаки суицидальных мыслей и поведения и рассматривать возможность применения соответствующего лечения. Необходимо посоветовать пациентам (и тем, кто за ними ухаживает) обращаться за медицинской помощью при возникновении признаков суицидальных мыслей и поведения.
Как и в случае приема других противоэпилептических средств, попытки прекращения приема сопутствующих противоэпилептических средств при лечении рефракционных пациентов, принимающих более одного противоэпилептического средства для достижения монотерапии Медитаном, имеют низкую степень успеха.
Габапентин не считается эффективным против первичных генерализованных приступов, таких как абсанс, и он может утяжелять приступы у некоторых пациентов. Поэтому габапентин следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, включая абсанс.
При назначении Медитана больным сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови и, при необходимости, корригировать дозу гипогликемических препаратов.
При появлении симптомов панкреатита прием препарата необходимо прекратить.
Нет данных о развитии толерантности к габапентину.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь из-за усиления таких побочных реакций, как головокружение и сонливость.
Применение у лиц пожилого возраста. При применении препарата у больных пожилого возраста может потребоваться снижение дозы габапентина (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Применение у больных с нарушением функции почек. У больных с нарушением функции почек отмечается значительное снижение клиренса препарата, поэтому дозу габапентина необходимо скорригировать.
Применение при заболеваниях печени. Поскольку габапентин не подвергается метаболизму в организме человека, специальных исследований фармакокинетики препарата у больных с нарушением функции печени не проводили.
Применение препарата у больных, находящихся на гемодиализе. При изучении параметров фармакокинетики габапентина у больных с анурией Т_½ препарата составляет около 132 ч. При проведении гемодиализа (3 раза в неделю по 4 ч) Т_½ габапентина уменьшился до 51 ч. Таким образом, у таких больных доза препарата подлежит коррекции (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Лабораторные тесты. При проведении полуколичественного определения общего белка в моче с помощью экспресс-тестов могут быть получены ошибочные позитивные результаты. Поэтому рекомендуется проверять такие результаты экспресс-тестов с помощью методов, базирующихся на другом аналитическом принципе, таких как биуретовая проба, турбидиметрический метод или метод связывания красителя, или использовать эти методы в самом начале.
Этот препарат содержит лактозу, поэтому его нельзя применять больным с недостаточностью лактазы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение габапентина у беременных допускается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Габапентин выделяется в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. В другом случае во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Дети. Детям в возрасте до 6 лет применять препарат не рекомендуется. Медитан можно назначать детям в возрасте старше 12 лет в комбинации с другими противоэпилептическими средствами для лечения парциальных эпилептических приступов с или без вторичной генерализации, а также детям в возрасте 6–12 лет для лечения парциальных эпилептических приступов в случаях, когда общепринятая терапия недостаточно эффективна.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Больных с неконтролируемой эпилепсией нельзя допускать к управлению транспортными средствами или работе с повышенными источниками риска. Больные, принимающие габапентин, могут заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или скорости психомоторных реакций только в том случае, если они полностью уверены, что прием препарата не повредит выполнению такой профессиональной деятельности вследствие возможных побочных явлений.

при одновременном применении с антацидными средствами замедляется абсорбция габапентина и биодоступность препарата снижается на 24%, поэтому принимать Медитан рекомендуется как минимум через 2 ч после приема антацидных средств.
При сочетанном приеме с циметидином клиренс габапентина снижается на 14% и, соответственно, концентрация габапентина в крови может повышаться.
Габапентин может повышать концентрацию фелбамата в крови. При сочетанном приеме препаратов необходимо постоянное наблюдение за пациентом с целью своевременного выявления возможных побочных симптомов/токсичности фелбамата.
При сочетанном приеме с морфином концентрация габапентина в крови может повышаться.
Габапентин может повышать C_max норетиндрона на 13%.
Имеются данные о том, что габапентин может повышать концентрацию фенитоина в сыворотке крови.
Габапентин не влияет на концентрацию вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенобарбитала.
Следует воздерживаться от одновременного применения габапентина с энотерой (снижается порог судорожной активности).
Не применять вместе с валерианой, зверобоем, кава-кава, полинезийским перцем, колой, которые угнетают ЦНС.

зарегистрированы случаи передозировки габапентина при однократном применении препарата в дозах до 49 г.
Симптомы: двоение в глазах, невнятная речь, сонливость, летаргия, диарея.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Габапентин может быть выведен из организма при помощи гемодиализа. При передозировке можно применять активированный уголь.

при температуре не выше 25 °С.