ЭСПА-КАРБ®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 5 мг блистер, № 50, № 100

Карбимазол 5 мг

№  UA/12191/01/01 от 25.05.2017 По рецепту B

табл. 10 мг блистер, № 50, № 100

Карбимазол 10 мг

№  UA/12191/01/02 от 25.05.2017 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Карбимазол в зависимости от дозирования тормозит встраивание йода в тирозин, а следовательно, дополнительный синтез гормонов щитовидной железы. Это свойство делает возможным симптоматическую терапию гиперфункции щитовидной железы независимо от ее этиологии. Влияет ли карбимазол, кроме этого, на естественное течение заболевания при иммунологически обусловленной форме гипертиреоза (базедовой болезни), то есть замедляет ли он иммунопатогенетический процесс, который лежит в основе заболевания, в настоящее время с полной уверенностью определить невозможно. На выделение уже синтезированных гормонов щитовидной железы карбимазол не влияет. Этим объясняется в отдельных случаях разная продолжительность латентного периода действия препарата до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в плазме крови, то есть до клинического улучшения состояния. Препарат не влияет также на гипертиреоз вследствие выделения гормонов после деструкции клеток щитовидной железы, например, после радиотерапии или при тиреоидите.

Фармакокинетика. Карбимазол быстро и полностью всасывается и непосредственно после всасывания превращается в свою активную форму — тиамазол. После приема 15 мг карбимазола на протяжении 24–72 мин достигается максимальный плазменный уровень — 150 нг/нл.

Связыванием тиамазола с белками плазмы крови можно пренебречь. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где он медленно метаболизируется и, поскольку продолжительность его действия непосредственно больше связана с концентрацией вещества в щитовидной железе, чем с его Т½ из плазмы, это приводит к удлинению антитиреоидной активности. Что предопределяет почти 24-часовую продолжительность действия отдельной дозы и дает возможность применять препарат 1 раз в сутки. Кинетика тиамазола, согласно имеющимся в настоящее время данным, не зависит от состояния функции щитовидной железы.

Т½ из организма составляет около 3 ч, при недостаточной функции печени он удлиняется. Тиамазол выводится как с мочой, так и с желчью. Но желчная экскреция незначительная, что дает возможность сделать вывод о энтерогепатической циркуляции. Почками на протяжении 24 ч выделяется 70% тиамазола, из них только незначительное количество — в неизмененном виде. Данных относительно фармакологической активности метаболитов в настоящее время нет.

ПОКАЗАНИЯ

нарушение функции щитовидной железы, связанное с гиперпродукцией ее гормонов (гипертиреоз). Подготовка к тиреоидэктомии при гипертиреозе. Терапия до и после лечения радиоактивным йодом.

ПРИМЕНЕНИЕ

Эспа-карб применяют только при гиперфункции щитовидной железы, которая была подтверждена лабораторными тестами.

Взрослые. Доза в начале лечения должна составлять 20–60 мг, которую необходимо титровать в зависимости от функции щитовидной железы до достижения эутиреоидного состояния пациента, чтобы снизить риск избыточного лечения и, как следствие, гипотиреоза. Дальнейшее лечение проводят одним из двух способов.

Поддерживающая терапия: конечная доза, как правило, составляет 5–15 мг/сут, которую можно принять как однократную суточную дозу. Терапию продолжают на протяжении не менее 6–18 мес. Рекомендуют постоянный контроль функции щитовидной железы одновременно с соответствующим подбором дозы для поддержания эутиреоидного состояния.

Схема блокирования-замещения: поддерживаются начальные дозы 20–60 мг/сут, дополнительно назначают левотироксин натрий 50–150 мкг/сут, чтобы предотвратить гипотиреоз. Терапия длится на протяжении не менее 6–18 мес.

Пациенты пожилого возраста. Если нет любых противопоказаний или предостережений, то таким пациентам не требуется специальное дозирование.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная индивидуальная чувствительность к карбимазолу или другим компонентам препарата. Тяжелые нарушения со стороны системы крови, тяжелая печеночная недостаточность, холестаз. Одновременное применение препаратов радиоактивного йода. Дополнительная терапия с применением гормонов щитовидной железы в период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

При частотном анализе возникновения побочных действий выделены следующие категории: очень часто (≥10%); часто (≥1%–<10%); нечасто (≥ 0,1%–<1%); редко (≥0,01%–<0,1%); очень редко (<0,01%); неизвестно (частота не оценена из-за отсутствия данных).

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: в около 0,3–0,6% случаев разиввается агранулоцитоз, который также может возникать через недели или месяцы после начала терапии и вынуждает отказаться от приема лекарственного средства. В большинстве случаев агранулоцитоз произвольно исчезает. Для лечения индуцированного медикаментозно агранулоцитоза по последним данным подтверждается применение факторов стимулирования колоний гранулоцитов (гранулоцитарный колониестимулирующий фактор филграстим). Однако использование таких факторов должно происходить при согласовании с гематологом.

Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны эндокринной системы

Вследствие повышенного дозирования возможно возникновение субклинического или клинического гипотиреоза, а также рост зоба, что связано с повышением тиреостимулирующие гормона (ТСГ). В связи с этим после достижения эутиреоидного состояния, дозу Эспа-карб нужно снизить и/или дополнительно применять левотироксин натрия. Нецелесообразно прекращать полностью прием препарата Эспа-карб и продолжать терапию гормонами щитовидной железы.

Увеличение зоба в течение терапии препаратом Эспа-карб при подавленном ТСГ следует воспринимать как следствие основного заболевания и не лечить дополнительным приемом гормонов щитовидной железы.

После однократной тиреостатической терапии существует незначительный процент возникновения постгипотиреоза. В таких случаях речь идет не о побочном действии лекарственного средства, а о воспалительно-деструктивных процессах в паренхиме щитовидной железы в рамках основного заболевания.

Со стороны органа зрения

Возможно возникновение или ухудшение эндокринной орбитопатии независимо от течения заболевания щитовидной железы: подобное осложнение, само по себе, не является поводом изменения терапевтической программы (тиреостатика, операция, радиоактивный йод), и его не следует воспринимать как побочное действие квалифицированно проведенной терапии.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, незначительные желудочно-кишечные расстройства.

Общие нарушения: лихорадка, недомогание, ушибы.

Нечасто: медикаментозная лихорадка, нарушение вкуса (дисгевзия, агевзия) или нарушение обоняния, которые проходят после прекращения лечения, причем нормализация может длиться несколько недель.

Очень редко: артралгия и миалгия, которые развиваются, как правило, медленно и продолжаются после многомесячной длительной терапии. Клинические признаки воспаления суставов отсутствуют.

Генерализованная лимфаденопатия, артрит, нефрит, острое опухание слюнной железы, васкулит, неврит и полиневропатия, инсулино-аутоиммунный синдром (с выраженным снижением уровня глюкозы крови).

При приеме Эспа-карб, вследствие сокращения патологически повышенной при гипертиреозе энергетической потребности, возможно возникновение (в целом, желаемое) увеличение массы тела. Пациентам следует сообщить, что при улучшении картины заболевания нормализуется энергетическая потребность организма.

Со стороны пищеварительной системы

Очень редко: холестатическая желтуха или токсический гепатит. В целом, симптомы исчезают после прекращения приема препарата. Клинически скрытые признаки холестаза при лечении следует отличать от уже повышенной до начала терапии активности гамма-глютамилтрансферазы в плазме крови как признак ферментной индукции вследствие гипертиреоза, а также повышение ЩФ или ее костных изоферментов.

Со стороны кожи и ее производных

Очень часто: аллергические проявления на коже (зуд, сыпь, крапивница) периодического характера. В большинстве случаев они имеют легкую форму и часто исчезают при продолжении терапии.

Очень редко: тяжелые формы проявлений генерализованного дерматита. Выпадение волос, медикаментозно индуцированный красная волчанка.

Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях-миопатия. У пациентов, у которых после лечения карбимазолом возникает боль в мышцах, следует постоянно контролировать уровень КФК.

Реакции гиперчувствительности: отек Квинке, мультисистемные реакции гиперчувствительности (кожный васкулит, реакции со стороны печени, легких и почек).

Со стороны сосудов: кровотечения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

при возникновении первых признаков и симптомов нарушения функции печени (боль в верхней области живота, отсутствие аппетита, общий зуд) прием препарата следует прекратить и немедленно провести мониторинг функции печени.

Карбимазол с осторожностью следует применять у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

При тяжелом нарушении функции печени лечение необходимо прекратить. Т½ может увеличиваться при нарушении функции печени.

Во время назначения радиоактивного йода на этот период следует прекратить лечение карбимазолом.

Больным, которые не могут выполнять инструкции относительно применения препарата или не могут обследоваться регулярно, не следует принимать карбимазол.

У пациентов, у которых возможны возникновение судорог или ухудшение памяти, необходимо регулярно проводить анализ крови.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать этот препарат.

Меры предосторожности необходимы пациентам с внутригрудным зобом, который может ухудшить начальное лечение карбимазолом. Обструкция трахеи может возникнуть из-за внутригрудного зоба.

Применение карбимазола у небеременных репродуктивного возраста возможно только при оценке риск/польза.

Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.

Применение в период беременности и кормления грудью. Карбимазол проникает через плаценту. Если доза для матери в пределах стандартного диапазона и состояние ее щитовидной железы контролируются, нет никаких доказательств развития нарушения щитовидной железы у новорожденных. В исследованиях отмечено, что частота врожденных пороков развития выше у тех детей, у матерей которых отмечали нелеченный гипертиреоз, чем у тех, кому проводили терапию карбимазолом.

Однако очень редко врожденные недостатки развития отмечены после применения карбимазола или его активного метаболита метимазола в период беременности. Возможна взаимосвязь возникновения мальформаций, в частности атрезии хоан и врожденной аплазии кутис, что не может быть исключено при трансплацентарном влиянии карбимазола и метимазола. Таким образом, применение карбимазола в период беременности и у женщин репродуктивного возраста возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Также поступали сообщения о случаях нарушения функции почек, черепа, врожденных пороков развития сердечно-сосудистой системы, пупочной грыжи, пороков развития ЖКТ, пороков пупка и атрезии двенадцатиперстной кишки. Таким образом, карбимазол следует назначать в период беременности только тогда, когда пропилтиоурацил не подходит. Если карбимазол необходимо применять в период беременности, дозу препарата следует корригировать в зависимости от клинического состояния пациентки. Можно применять препарат в низких дозах и прекратить лечение за 3–4 нед до срока родов, чтобы снизить риск неонатальных осложнений. Прекращать лечение в период беременности нельзя, поскольку очень незначительное количество тироксина проникает через плаценту в последний триместр беременности.

Запрещается дополнительное лечение гормонами щитовидной железы.

Во время терапии с применением карбимазола возможно продолжение кормления, однако разрешается прием только в низких дозах (до 10 мг/сут) без дополнительного приема гормонов щитовидной железы. При этом необходимо контролировать функцию щитовидной железы ребенка.

Дети. Нет достаточного опыта применения карбимазола у детей, поэтому препарат не назначают пациентам этой возрастной категории.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Влияние на способность к управлению транспортными средствами или работе с другими механизмами неизвестно.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

нет достаточных данных относительно взаимодействия карбимазола с другими лекарственными средствами. Следует с осторожностью применять карбимазол со средствами, которые могут быть причиной развития агранулоцитоза. Поскольку карбимазол является антагонистом витамина К, может усиливаться эффект антикоагулянтов. Возможно повышение уровня теофиллина в плазме крови и развитие токсичности, если пациенты получают терапию антитиреоидными препаратами без снижения дозы теофиллина. Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

случаи передозировки не описаны.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 08.01.2018 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой