Метонат (Metonat)
3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат - 100 мг/мл
фармакодинамика. Метонат — структурный аналог гамма-бутиробетаина, предшественника карнитина. Препарат, подавляя активность гамма-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембраны клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина А, таким образом предупреждая их неблагоприятное воздействие.
Метонат восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках; предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, без дополнительного потребления кислорода.
В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетоин, который обладает сосудорасширяющим действием.
Механизм действия Метоната определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает работоспособность, уменьшает выраженность симптомов психического и физического перенапряжения.
Препарат оказывает выраженное кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности улучшает сократительную способность миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Метонат улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка.
Метонат оказывает тонизирующее действие на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при синдроме абстиненции у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки глаза и на клеточный иммунитет.
Фармакокинетика. После перорального применения препарат быстро всасывается в ЖКТ. Его биодоступность составляет 78%. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. При парентеральном введении биодоступность составляет 100%. Cmax в плазме крови достигается сразу же после введения.
Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выделяются почками. Т½ — 3–6 ч.
в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия), для лечения острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (мозговой инсульт и хроническая недостаточность мозгового кровообращения), при гемофтальме и кровоизлиянии в сетчатку различной этиологии (диабетической, гипертонической), при снижении работоспособности, физической перегрузке, для устранения абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Капсулы. Назначают взрослым внутрь.
Сердечно-сосудистые заболевания и нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии 0,5–1 г (2–4 капсулы за 1–2 приема) в сутки. Максимальный курс лечения — 4–6 нед.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — по 0,5 г (1–2 капсулы за 1–2 приема) в сутки. Курс лечения — 12 дней. Хронические нарушения мозгового кровообращения — по 0,5 г (1–2 капсулы за 1–2 приема). Курс лечения — 4–6 нед.
Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов. По 0,25 г (1 капсула) 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.
Спортсменам назначают по 0,5–1 г (2–4 капсулы) 2 раза в сутки перед тренировкой. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.
Хронический алкоголизм. По 0,5 г (2 капсулы) 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.
Р-р. Назначают в/в или парабульбарно.
Сердечно-сосудистые заболевания и нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии суточная доза при в/в введении составляет 5–10 мл р-ра (0,5–1 г), применяют всю дозу сразу или разделяют ее на 2 приема. Курс лечения — 4–6 нед.
Нарушения мозгового кровообращения. Острая фаза — по 0,5 г/сут в течение 10 дней. Затем переходят на пероральные формы Метоната. Общий курс лечения — 4–6 нед.
При хронических нарушениях принимают пероральную форму препарата.
Возможны повторные курсы, обычно 2–3 раза в год.
Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки глаза. Парабульбарно по 0,5 мл Метоната в течение 10 дней.
Умственные и физические перегрузки. Применяют по 0,5 г в/в 1 раз в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.
Хронический алкоголизм. В/в по 0,5 г 2 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.
повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях). Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
очень редко — зуд, гиперемия, сыпь, диспептические явления, отек, тахикардия, возбуждение, изменения АД.
с осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени и почек. Из-за возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется применять Метонат в первой половине дня. Метонат не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не применяют.
Дети. Не применяют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Противопоказаний или ограничений относительно применения препарата лицами, занимающимися потенциально опасными видами деятельности, не установлено, но следует учитывать возможность развития возбуждающего эффекта.
препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками и бронхолитиками.
Метонат может потенцировать действие нитроглицерина, нифедипина, блокаторов β-адренорецепторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.
возможны внезапные изменения АД, усиление побочных реакций.
Лечение: при передозировке пероральной формой препарата — промывание желудка, солевое слабительное, симптоматическая терапия. При передозировке парентеральной формой — симптоматическая терапия.
при температуре не выше 25 °С. Р-р не замораживать.