АТРОПИН-ДАРНИЦА^® (ATROPINE-DARNITSA)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: atropine sulfate;

1 мл раствора содержит: атропина сульфата — 1 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Алкалоиды красавки (белладонны), третичные амины. Атропин. Код АТХ А03В А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Атропин — алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор М-холинорецепторов, в равной степени связывается с М₁-, М₂— и М₃-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические М-холинорецепторы. Действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина, уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых желез. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, поджелудочной железы, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря); вызывает тахикардию, улучшает AV-проводимость. Снижает моторику желудочно-кишечного тракта, практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В средних терапевтических дозах влияет на центральную нервную систему и вызывает отсроченный, но длительный седативный эффект, возбуждает дыхание.

Фармакокинетика.

Атропина сульфат быстро всасывается в кровоток из места введения. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и в грудное молоко. После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2–4 минуты. Биодоступность — 25%. 50% метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза до тропина и тропоновой кислоты. Связывание с белками плазмы крови составляет 18%. В значимых концентрациях оказывается в центральной нервной системе через 0,5–1 час. Период полувыведения составляет 2 часа. Препарат выводится почками: в неизмененном виде — 50%, оставшаяся часть — в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Клинические характеристики.

Показания.

Как симптоматическое средство при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, остром панкреатите, желчекаменной болезни, холецистите, спазмах кишечника, мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии, как следствие повышения тонуса блуждающего нерва, для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда — потовых желез, для проведения рентгенологического исследования пищеварительного тракта (уменьшение тонуса и двигательной активности органов).

Препарат показан для применения перед наркозом и операцией и во время хирургической операции как средство, предотвращающее бронхо- и ларингоспазм, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия. Острое кровотечение. Тиреотоксикоз. Гипертермический синдром. Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз привратника, атония кишечника). Глаукома. Печеночная и почечная недостаточность. Miastenia gravis. Задержка мочи или предрасположенность к ней. Повреждение мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении атропина сульфата с ингибиторами моноаминоксидазы возникают аритмии сердца, с хинидином, новокаинамидом — наблюдается суммация холинолитического эффекта.

При приеме внутрь вместе с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, которое приводит к взаимному ослаблению эффектов.

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгетическое действие опиатов.

При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, кортикостероидами для системного применения — возрастает вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином — усиливается депрессивный эффект препаратов, со спиронолактоном, миноксидалом — снижается эффект спиронолактона и миноксидала, с пенициллинами — усиливается эффект обоих препаратов, с низатидином — усиливается действие низатидина, с кетоконазолом — уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кислотой и аттапульгитом — снижается действие атропина, с пилокарпином — снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы, с окспренолоном — снижается антигипертензивный эффект препарата. Под действием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами увеличивается риск поражения почек, с препаратами, содержащими калий, — возможно образование язв в кишечнике, с нестероидными противовоспалительными препаратами — возрастает риск образования язв желудка и кровотечений.

Действие атропина сульфата может быть усилено при одновременном применении других препаратов с антимускариновым эффектом: М-холиноблокаторов, противопаркинсонических препаратов (амантадин), спазмолитиков, некоторых антигистаминных средств, препаратов группы бутирофенона, фенотиазинов, диспирамидов, хинидина и трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.

Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

Особенности применения.

С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом, неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, пациентам с ксеростомией, больным пожилого возраста или ослабленным больным, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких, протекающих с незначительным продуцированием густой трудноотделяемой мокроты, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных; при вегетативной (автономной) нейропатии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности.

Применение атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического влияния на ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность появления таких побочных реакций как головокружение, галлюцинации, нарушение аккомодации, во время применения препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Атропина сульфат вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно. При вводном наркозе с целью уменьшения риска угнетения вагусом частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез — 0,3–0,6 мг под кожу или внутримышечно за 30–60 минут до анестезии; в комбинации с морфином (10 мг морфина сульфата) — за 1 час до анестезии. При отравлении антихолинэстеразными препаратами атропина сульфат вводить по 2 мг внутримышечно каждые 20–30 минут до возникновения покраснения и сухости кожи, расширения зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить в течение двух дней (до появления признаков «переатропинизации»).

Для детей высшая разовая доза в зависимости от возраста составляет:

• до 6 месяцев — 0,02 мг;
• от 6 месяцев до 1 года — 0,05 мг;
• от 1 до 2 лет — 0,2 мг;
• от 3 до 4 лет — 0,25 мг;
• от 5 до 6 лет — 0,3 мг;
• от 7 до 9 лет — 0,4 мг;
• от 10 до 14 лет — 0,5 мг.

Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая — 1 мг, суточная — 3 мг.

С осторожностью назначать атропина сульфат людям пожилого возраста.

Дети.

Особенно чувствительны к атропину дети первых 3-х месяцев жизни.

Применять препарат детям следует в дозах, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочных реакций, тошнота, рвота, снижение артериального давления, возбуждение, тремор, судороги, бессонница, сонливость, галлюцинации, раздражительность, гипертермия, угнетение центральной нервной системы, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров.

Лечение. Промывание желудка, парентеральное введение холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При гипертермии показаны влажные обтирания и жаропонижающие средства, при возбуждении — внутривенное введение тиопентала натрия или оксибутирата натрия; при мидриазе — местно в виде глазных капель фосфакол, физостигмин, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы следует закапывать в конъюнктивальный мешок 1% раствор пилокарпина каждый час по 2 капли и подкожно вводить по 1 мл 0,05% раствора прозерина 3–4 раза в сутки.

Побочные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, ощущение жажды, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, уменьшение моторики кишечника вплоть до атонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: затруднение и задержка мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица, ощущение приливов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница.

Со стороны органов зрения: расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушения зрения.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, которая тяжело откашливается.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок.

Прочие: уменьшение потоотделения, сухость кожи, дизартрия, изменения в месте введения.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только рекомендуемый растворитель.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.