Максітран^® таблетки (Maxitran tablets)

фармакодинаміка. Транексамова кислота — антифібринолітичний засіб, який є потужним конкурентним інгібітором активації плазміногену у плазмін. При значно вищих концентраціях він є неконкурентним інгібітором плазміну. Інгібуючий ефект транексамової кислоти при активації плазміногену за допомогою урокінази в 6–100 разів більший, а за допомогою стрептокінази — в 6–40 разів більший, ніж інгібуючий ефект амінокапронової кислоти. Антифібринолітична дія транексамової кислоти приблизно в 10 разів перевищує антифібринолітичну дію амінокапронової кислоти.

Фармакокінетика. Абсорбція. При в/в введенні транексамової кислоти в дозі 500 мг С_max у плазмі крові досягається одразу, потім концентрація знижується протягом 6 год. Т_½ становить близько 3 год.

Розподіл. Транексамова кислота, введена парентерально, розподіляється у двох напрямках: всмоктується із затримкою у СМР і у напрямку клітин. Об’єм розподілу становить близько 33% маси тіла.

Транексамова кислота може проникати крізь плацентарний бар’єр, у грудному молоці жінок, які годують грудьми, її концентрація може досягати близько 1/100 С_max.

Виведення. Транексамова кислота виводиться із сечею в незміненому вигляді. 90% введеної дози екскретується нирками в перші 12 год після введення (гломерулярна екскреція без канальцевої реабсорбції).

Після перорального застосування 1,13 та 39% введеної дози відновлювалося через 3 та 24 год відповідно.

У пацієнтів з нирковою недостатністю плазмові концентрації транексамової кислоти підвищуються.

застосовувати для короткочасного лікування гіперфібринолізу чи фібриногенолізу з кровотечею або ризиком кровотечі.

Місцевий фібриноліз, що відмічається при таких станах:

– простатектомія та втручання на сечовому міхурі;

– менорагія;

– носова кровотеча (епістаксис);

– конізації шийки матки;

– травматична гіфема.

Спадковий ангіоневротичний набряк.

Екстракція зуба у хворих на гемофілію.

лікарський засіб Максітран призначений для внутрішнього застосування. Таблетки слід приймати, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад одна склянка води).

Місцевий фібриноліз. Рекомендована доза — 15–25 мг/кг маси тіла, тобто 2–3 таблетки по 500 мг 2–3 рази на добу.

При нижчезазначених показаннях можуть застосовуватися такі режими дозування:

– простатектомія. Для профілактики і лікування геморагій у пацієнтів із підвищеним ризиком перед або після операцій транексамову кислоту призначають у вигляді інʼєкцій, після чого призначають у формі таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 рази на добу до зникнення макроскопічної гематурії;

– менорагія. Рекомендована доза становить 2 таблетки по 500 мг 3 рази на добу, не більше 4 днів. При тривалій менструальній кровотечі дозу підвищують, не перевищуючи максимальної дози (8 таблеток по 500 мг/добу). Не слід розпочинати лікування препаратом до початку менструальної кровотечі;

– носові кровотечі. При періодичних кровотечах призначають по 2 таблетки по 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів;

– конізація шийки матки. Призначають по 3 таблетки по 500 мг 3 рази на добу;

– посттравматична гіфема. Призначають 2–3 таблетки по 500 мг 3 рази на добу. Доза становить 25 мг/кг маси тіла 3 рази на добу.

Спадковий ангіоневротичний набряк. Деяким пацієнтам, обізнаним щодо перебігу загострень хвороби, зазвичай достатньо 2–3 таблеток по 500 мг 2–3 рази на добу протягом кількох днів. Іншим пацієнтам слід приймати препарат у тій же дозі протягом тривалого часу залежно від перебігу захворювання.

Екстракція зубів у пацієнтів із гемофілією. Рекомендована доза становить 2–3 таблетки (25 мг/кг маси тіла) всередину через кожні 8 год.

Ниркова недостатність. При нирковій недостатності дозу слід коригувати залежно від рівня креатиніну в сироватці крові згідно з таблицею:

Пацієнти літнього віку. У разі відсутності ниркової недостатності немає необхідності у зниженні дози.

Діти. Клінічного досвіду застосування транексамової кислоти у дітей віком до 15 років із менорагією немає, тому не слід застосовувати лікарський засіб у цій категорії пацієнтів.

Рекомендована доза для дітей 25 мг/кг маси тіла. Дані про ефективність, дозування та безпеку застосування транексамової кислоти у дітей обмежені.

– підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини лікарського засобу;

– тяжка ниркова недостатність — у зв’язку з ризиком накопичення лікарського засобу;

– активні тромбоемболічні захворювання;

– венозний або артеріальний тромбоз в анамнезі;

– фібринолітичні стани після коагулопатії внаслідок виснаження;

– судоми в анамнезі.

найбільш часті побічні реакції — розлади з боку ШКТ, що зазвичай є легкими та швидкоминущими. Алергічні реакції визначалися як незначні поширені побічні реакції.

Нижче зазначені побічні реакції, систематизовані відповідно до класифікатора MedDRA (основні класи систем органів). Частоту було визначено таким чином: часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100); рідко (>1/10 000 до <1/1000); частота невідома (неможливо визначити за наявною інформацією).

При застосуванні лікарського засобу можуть з’явитися й інші побічні реакції. Нижче наведено реакції, інформація про частоту виникнення яких відсутня.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висип, свербіж, кропивʼянка.

З боку ШКТ: печія, біль у животі, зниження апетиту.

З боку нервової системи: сонливість.

З боку органів зору: порушення кольоросприйняття, застійна ретинопатія, оклюзія вен/артерій сітківки ока.

З боку судин: артеріальний або венозний тромбоз будь-якої локалізації.

З боку нирок і сечовидільної системи: гострий некроз коркового шару нирок.

при нирковій недостатності (залежно від ступеня підвищення рівня креатиніну в сироватці крові) необхідно знижувати дозу і кількість введень.

У разі гематурії ниркового походження (особливо при гемофілії) існує ризик механічної анурії в результаті утворення згустків крові у сечоводах.

Зафіксовано випадки венозного й артеріального тромбозу чи тромбоемболії у пацієнтів, які приймали транексамову кислоту. Крім того, повідомляли про випадки закупорки центральної артерії сітківки і центральної ретинальної вени. Пацієнтам, які приймають препарат довше кількох днів, рекомендується офтальмологічний огляд, включаючи оцінку гостроти зору, колірного зору, очного дна, поля зору та функції печінки.

Пацієнтам із порушеннями зору необхідно припинити лікування.

У пацієнтів з тромбоемболічною хворобою існує підвищений ризик венозних чи артеріальних тромбозів.

Пацієнти з тромбоемболічним захворюванням в особистому або сімейному анамнезі (пацієнти з тромбофілією) повинні застосовувати транексамову кислоту лише за наявності прямого медичного показання та під суворим медичним наглядом.

При застосуванні транексамової кислоти зафіксовані випадки судом. Здебільшого після в/в застосування транексамової кислоти у високих дозах при проведенні аортокоронарного шунтування.

Транексамову кислоту не слід приймати одночасно з комплексом фактора IX або антиінгібіторними коагуляційними комплексами, оскільки підвищується ризик тромбозів.

Застосування транексамової кислоти у випадках підвищеного фібринолізу внаслідок дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові не рекомендується.

Транексамова кислота виявлена у спермі у фібринолітичній концентрації, але не впливала на рухомість сперматозоїдів. Клінічні дослідження не виявили впливу на фертильність.

Пацієнткам із нерегулярними менструальними кровотечами не слід застосовувати транексамову кислоту до встановлення причини таких кровотеч. Якщо застосування транексамової кислоти не знижує інтенсивність менструальних кровотеч, слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Якщо виникають порушення зору, необхідно припинити лікування.

Клінічний досвід застосування транексамової кислоти для лікування менорагій у дітей віком до 15 років відсутній.

Призначати лікарський засіб пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, слід з особливою обережністю у звʼязку з підвищеним ризиком виникнення тромбозів.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок концентрація препарату у плазмі крові підвищена. Тому таким пацієнтам рекомендується знижувати дозу.

Застосування у період вагітності або годування грудьми

Вагітність. Незважаючи на відсутність доказів тератогенного ефекту транексамової кислоти за результатами досліджень на тваринах, слід дотримуватися обережності при застосуванні лікарського засобу в період вагітності. Призначати Максітран можна тільки в тому випадку, коли очікувана користь для вагітної перевищує потенційний ризик для плода.

Транексамова кислота проникає крізь плаценту.

Годування грудьми. Транексамова кислота виділяється у грудне молоко в концентрації, що приблизно у 100 разів нижча за концентрацію в материнській крові. Антифібринолітичний ефект у немовлят малоймовірний.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Лікарський засіб Максітран не впливає або чинить незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами. Під час застосування лікарського засобу слід утримуватися від керування транспортними засобами або іншими механізмами.

дотепер не виявлено клінічно значущих взаємодій із транексамовою кислотою.

Через недостатність досліджень цих взаємодій одночасне лікування антикоагулянтами повинно відбуватися лише під ретельним контролем лікаря, який має досвід у цій галузі.

Транексамова кислота несумісна з урокіназою, норадреналіну бітартратом, дезоксіепінефрину гідрохлоридом, метарміну бітартратом, дипіридамолом, діазепамом.

Фібринолітичні препарати. Високоактивні протромбінові комплекси й антифібринолітичні засоби, антиінгібіторні коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовою кислотою.

Хлорпромазин. Необхідно уникати застосування комбінації хлорпромазину і транексамової кислоти у пацієнтів із субарахноїдальним крововиливом, оскільки це може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії і, можливо, до зниження церебрального потоку крові.

Пероральні контрацептиви. З обережністю слід застосовувати транексамову кислоту у пацієнтів, які приймають пероральні контрацептиви, оскільки підвищується ризик тромбозів.

Антитромболітичні засоби. Лікарський засіб може знизити ефективність тромболітичної терапії (стрептокіназа, альтеплаза, аністреплаза).

симптоми: запаморочення, головний біль, нудота, блювання, біль у животі, діарея. Можливі ортостатичні симптоми, гіпотензія та судоми. Судоми виникають частіше при застосуванні більш високих доз.

Існує ризик тромбозу у схильних до нього осіб.

Лікування: викликати блювання, промити шлунок, прийняти активоване вугілля. Необхідним є споживання великої кількості рідини для сприяння нирковій екскреції. Застосовується симптоматичне лікування, а у разі необхідності — антикоагулянтна терапія.

при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.