Цетло^® (Cetlo)

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

фармакодинаміка. Левоцетиризин — це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н₁-гістамінових рецепторів. Спорідненість з Н₁-гістаміновими рецепторами у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Він впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Запобігає розвитку та послаблює прояви алергічних реакцій, чинить протинабрякову, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.
Фармакокінетика. Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.
Абсорбція. Препарат швидко абсорбується після перорального застосування. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози та не змінюється з прийомом їжі, але швидкість його абсорбції знижується, С_mах досягається пізніше. C_ss у крові наступає після 2 днів прийому препарату. С_mах у плазмі крові досягається через 50 хв та становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл — після повторного застосування в дозі 5 мг/добу. У 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хв після одноразового прийому дози, а у 95% — через 0,5–1 год. Біодоступність досягає 100%.
Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь ГЕБ. У дослідженнях найвища концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча — у тканинах ЦНС. V_d — 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові — 90%.
Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14% левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування у першу чергу відбувається за участю цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі оксидації беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після перорального застосування дози 5 мг. З огляду на низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення інших процесів метаболізму взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами малоймовірна.
Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Т_½ препарату з плазми крові у дорослих становить 7,9±1,9 год. Загальний кліренс у дорослих — 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться у середньому 85,4% застосованої дози препарату). З калом виводиться лише 12,9% дози.
Кліренс левоцетиризину корелює з кліренсом креатиніну. Тому для пацієнтів із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати режим дозування левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. У разі анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів порівняно із загальним кліренсом організму в осіб без таких порушень зменшується приблизно на 80%. Кількість левоцетиризину, що виводився під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила <10%.

ПОКАЗАННЯ:

симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.

ЗАСТОСУВАННЯ:

лікарський засіб призначений для перорального застосування.
Препарат призначають дорослим та дітям віком від 6 років внутрішньо по 1 таблетці 1 раз на добу. Приймати незалежно від прийому їжі; таблетку слід ковтати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.
Дорослі та діти віком від 12 років. Рекомендована добова доза становить 5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.
Пацієнти літнього віку. Для пацієнтів літнього віку із нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна. Коригування дози рекомендовано пацієнтам літнього віку із порушеннями функції нирок від помірного до тяжкого ступеня.
Пацієнтам із порушеною функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну, відповідно до таблиці, наведеної нижче.
Для застосування цієї таблиці необхідно оцінити кліренс креатиніну пацієнта у мл/хв, який визначають за вмістом креатиніну у плазмі крові (мг/дл) за допомогою формули:
(140 − вік (роки)) · маса тіла (кг) · 0,85 (для жінок)
———————————————————————————————————
72 • креатинін плазми крові (мг/дл)
Корекція дози препарату для хворих із порушеною функцією нирок

Дітям із порушеннями функції нирок дозу препарату необхідно скоригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу та маси тіла.
Пацієнтам з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна.
Хворим із печінковою та нирковою недостатністю необхідно коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.
Педіатрична популяція

Діти віком від 6 до 12 років. Рекомендована добова доза становить 5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.
Діти віком від 2 до 6 років. Левоцетиризин у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується призначати левоцетиризин у лікарській формі, придатній для застосування у педіатрії.
Тривалість застосування. Пацієнтам з періодичним алергічним ринітом (тривалість прояву симптомів захворювання становить <4 діб на тиждень або менше 4 тиж) слід застосовувати препарат відповідно до захворювання та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відновити знову у разі повторного виникнення симптомів.
У разі стійкого алергічного риніту (тривалість прояву симптомів захворювання становить >4 діб на тиждень або більше 4 тиж) у період контакту з алергенами лікар може призначити постійну терапію. Існує клінічний досвід застосування левоцетиризину протягом щонайменше 6-місячного періоду лікування. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до 1 року.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину або до будь-яких інших похідних піперазину, або до будь-якого іншого компонента препарату.
Тяжка форма ХНН (кліренс креатиніну <10 мл/хв).

ПОБІЧНА ДІЯ:

повідомляли про такі побічні реакції, які виникали під час клінічних досліджень левоцетиризину не менш ніж у 1% пацієнтів (часто (≥1/100, <1/10)) віком від 12 до 71 року:
з боку нервової системи: головний біль, сонливість;
з боку травного тракту: сухість у роті;
з боку організму в цілому: підвищена втомлюваність.
Нечасто (≥1/1000, <1/100) також повідомляли про астенію та біль у животі.
Також є повідомлення про такі побічні реакції, які виникали під час клінічних досліджень левоцетиризину не менш ніж у 1% дітей віком 6–11 міс та у дітей віком від 1 до 6 років:
з боку травного тракту: діарея, блювання, запор;
з боку нервової системи: сонливість;
з боку психіки: порушення сну.
Повідомляли про такі побічні реакції, які виникали під час клінічних досліджень левоцетиризину не менш ніж у 1% дітей віком від 6 до 12 років:
з боку нервової системи: головний біль, сонливість.
У післяреєстраційному періоді також повідомляли про розвиток нижчезазначених побічних реакцій. Побічні реакції вказані за класами систем органів, згідно з MedDRA, та за частотою: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); частота невідома (не можна визначити за наявними даними).
З боку імунної системи: частота невідома — підвищена чутливість, у тому числі анафілаксія.
З боку нервової системи: частота невідома — судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.
З боку психіки: частота невідома — порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки, жахливі сновидіння.
З боку серця: частота невідома — посилене серцебиття, тахікардія.
З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору, окулогірація.
З боку органів слуху та рівноваги: частота невідома — вертиго.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома — гепатит.
З боку нирок та сечовидільної системи: частота невідома — дизурія, затримка сечі.
З боку імунної системи: частота невідома — гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота невідома — задишка.
З боку травного тракту: частота невідома — сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор.
З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома — ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.
З боку кістково-м’язової системи: частота невідома — міалгія, артралгія.
Порушення харчування та обміну речовин: частота невідома — підвищений апетит.
Загальні порушення: частота невідома — набряк.
Результати лабораторних досліджень: частота невідома — збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.
Опис окремих побічних реакцій. Повідомляли про свербіж після припинення застосування левоцетиризину.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

з обережністю застосовувати пацієнтам із ХНН (необхідна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку (через можливе зниження клубочкової фільтрації).
Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.
Призначаючи препарат, необхідно звернути увагу на наявність у пацієнтів певних факторів, що провокують затримку сечі (таких як травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), оскільки левоцетиризин підвищує ризик затримки сечі.
Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам з епілепсією та ризиком виникнення судом, оскільки його застосування може призвести до посилення нападу.
Антигістамінні препарати пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, тому застосування лікарського засобу слід припинити за 3 дні до її проведення (період виведення).
Можлива поява свербежу після припинення застосування левоцетиризину, навіть якщо цей симптом не був наявний до початку лікування. Свербіж може зникнути самостійно. У деяких випадках він може бути інтенсивним і може виникнути потреба у повторному лікуванні. Свербіж повинен зникнути після початку повторного лікування.
Левоцетиризин у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується призначати левоцетиризин у лікарській формі, придатній для застосування у педіатрії.
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Препарат проникає у грудне молоко і тому у разі необхідності застосування годування грудьми слід припинити.
Немає клінічних даних (включаючи дослідження на тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Слід утримуватися від керування транспортними засобами або іншими механізмами під час лікування препаратом.
Діти. Препарат у вигляді таблеток не слід застосовувати у дітей віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. У цієї категорії пацієнтів рекомендується застосовувати левоцетиризин у іншій лікарській формі.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

дослідження левоцетиризину щодо взаємодії з іншими препаратами (у т.ч. з індукторами CYP 3A4) не проводили. Дослідження рацемату цетиризину засвідчили, що одночасне застосування з антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом або діазепамом не спричиняє клінічно значущих несприятливих взаємодій.
Одночасне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16% загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). У дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг/добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40%, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (−11%) при одночасному застосуванні з цетиризином.
Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції.
Немає даних щодо посилення ефектів седативних засобів при застосуванні в терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.
Одночасне застосування цетиризину або левоцетиризину і алкоголю або інших засобів, які пригнічують ЦНС, у вразливих пацієнтів може спричинити додаткове зниження пильності та здатності до виконання роботи.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість з подальшою сонливістю у дітей.
Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У випадку появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримувальна терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після прийому препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не є ефективним.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.