Левзірін (Levzirin)

Левоцетиризину дигідрохлорид - 5 мг

фармакодинаміка. Левоцетиризин — це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н₁-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н₁-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, практично не чинить антихолінергічної і антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не виявляє седативного ефекту.
Фармакокінетика. Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.
Абсорбція. Препарат швидко всмоктується при застосуванні внутрішньо, прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, але знижує його швидкість; біодоступність — 100%. У 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хв після приймання одноразової дози, а у 95% — через 0,5–1 год. С_mах у сироватці крові досягається через 50 хв після одноразового застосування внутрішньо терапевтичної дози та утримується протягом 2 днів. С_mах становить 207 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл — після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно.
Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь ГЕБ. У дослідженнях на тваринах найвища концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча — у тканинах ЦНС. V_d — 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові — 90%.
Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14% левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування, в першу чергу, відбувається за участю цитохрому CYP 3А4, у той час як у процесі оксидації задіяна ціла низка цитохромних ізоформ. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що навіть перевищують пікові після застосування дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму, відсутність посилення пригнічувальної дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами малоймовірна.
Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Т_½ препарату становить 7,9±1,9 год, загальний кліренс — 0,63 мл/хв/кг. Препарат не накопичується, повністю виводиться з організму за 96 год. 85,4% дози препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею, близько 12,9% — з калом.
У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <40 мл/хв) кліренс препарату знижується, Т_½ подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 80%), а це потребує підбору відповідного режиму дозування. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу виводиться незначна частина (менше 1%) левоцетиризину. Препарат виділяється в грудне молоко.

симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту, у тому числі цілорічного алергічного риніту.
Хронічна ідіопатична кропив’янка.

препарат призначають дорослим та дітям віком від 6 років внутрішньо у добовій дозі 5 мг 1 раз на добу. Приймають таблетку з їжею або натще, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Хворим літнього віку при нормальній функції нирок зниження дози не потрібне. Для хворих із хронічною нирковою недостатністю розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.

Хворим з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим з печінковою та нирковою недостатністю коригують режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.
Тривалість застосування: пацієнтів із періодичним алергічним ринітом (тривалість симптомів захворювання становить менше 4 діб на тиждень або менше 4 тиж) слід лікувати відповідно до захворювання та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та відновити при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить більше 4 діб на тиждень або більше 4 тиж) у період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні з клінічних досліджень при застосуванні рацемату).
Для користування таблицею дозування необхідно визначити кліренс креатиніну пацієнта у мл/хв. Кліренс креатиніну (мл/хв) визначають за вмістом креатиніну в сироватці крові (мг/дл) за допомогою формули:
[140 – вік (роки)] · маса тіла (кг) (·0,85 для жінок)
_________________________________________
72 · креатинін сироватки крові (мг/дл)

– гіперчутливість до левоцетиризину, інших похідних піперазину, а також до інших компонентів препарату;
– тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв);
– спадкова непереносимість галактози, дефіцит ферменту лактази (β-галактозидази) або порушення засвоєння глюкози і галактози;
– період вагітності або годування грудьми;
– дитячий вік до 6 років.

з боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.
З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.
З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.
З боку органа зору: порушення зору, нечіткість зору.
З боку органа слуху та рівноваги: вертиго.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.
З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк.
З боку дихальної системи: задишка.
З боку травної системи: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.
З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкий медикаментозний висип, свербіж, висип, кропив’янка.
З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини та кісток: міалгія.
Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.
Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.
Загальні порушення: набряк.

з обережністю застосовують у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування); пацієнтів літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції.
Призначаючи препарат, слід брати до уваги наявність у пацієнтів факторів, що провокують затримку сечі (наприклад травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), оскільки левоцетиризин підвищує ризик затримки сечі.
Застосування в період вагітності або годування грудьми. Протипоказано застосовувати у період вагітності.
Препарат виділяється у грудне молоко, тому за необхідності застосовування препарату годування грудьми потрібно припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.
Діти. Препарат у формі таблеток не застосовувати у дітей віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Для цієї категорії пацієнтів рекомендується застосування левоцетиризину у лікарський формі, придатній для використання у педіатрії.

одночасне застосування із псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезидом або діазепамом не спричиняє клінічно значущої несприятливої взаємодії. Одночасне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16% загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). При застосуванні в терапевтичних дозах не відмічали посилення дії заспокійливих засобів. Але бажано утримуватися від застосування седативних засобів під час проведення терапії.

симптоми: може мати ознаки інтоксикації у вигляді сонливості; у дітей передозування може супроводжуватися занепокоєнням і підвищеною дратівливістю.
Лікування: з появою симптомів передозування (особливо у дітей) прийом препарату необхідно припинити; проводять промивання шлунка, застосовують активоване вугілля; терапія симптоматична. Специфічного антидоту немає, гемодіаліз неефективний.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.