Все аптеки Украины
Киев (адрес не указан)

Зибакс (Zibax) ATC-класифікація

  • Інструкція
  • Аналоги
  • Діагнози
Зибакс (Zibax)
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Дозування
500 мг
Кількість штук в упаковці
3 шт.
Виробник
Ананта Медікеар Лімітед
Сертифікат
UA/15775/01/02 від 02.03.2017
Міжнародна назва

Зибакс інструкція із застосування

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 250 мг — світло-жовті, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, гладкі з обох боків;

таблетки по 500 мг — світло-жовті, двоопуклі, у формі каплет, вкриті плівковою оболонкою, з розподільчою рискою з одного боку та гладкі з іншого боку.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Азитроміцин.

Код АТХ J01FA10.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Азитроміцин — представник нової підгрупи макролідних антибіотиків — азалідів. Зв’язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.

Має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки –Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококи груп С, F і G, S. viridans; Staphylococcus aureus; грамнегативні бактерії – Haemophilus influenzae, Н. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу. Біодоступність становить близько 37% (ефект «першого проходження»). Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 2,5–3 години і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 500 мг препарату. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, зокрема у передміхурову залозу, у шкіру і м’які тканини. Концентрація препарату у тканинах і клітинах у 10–100 разів вища, ніж у сироватці крові. Стабільний рівень у плазмі досягається через 5–7 днів. Препарат у великій кількості накопичується у фагоцитах, які транспортують його у місця інфекції і запалення, де поступово вивільняють у процесі фагоцитозу.

З білками зв’язується обернено пропорційно до концентрації в крові (7–50% препарату). Близько 35% метаболізується у печінці шляхом деметилювання, втрачаючи активність.

Більше 50% дози виводиться з жовчю у незміненому вигляді, приблизно 4,5% — із сечею протягом 72 годин.

Період напіввиведення із плазми становить 14–20 годин (в інтервалі 8–24 годин після прийому препарату) і 41 годину (в інтервалі 24–72 годин). Прийом їжі значно змінює фармакокінетику.

З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65–85 років), у жінок збільшується максимальна концентрація (Сmax) на 30–50%; у дітей у віці 1–5 років знижуються Cmax , Т1/2, площа під фармакокінетичною кривою.

Показання

Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:

  • інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);
  • інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, негоспітальна пневмонія);
  • інфекції шкіри та м'яких тканин: мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози, акне вульгаріс (вугри звичайні) середнього ступеня тяжкості;
  • інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнені генітальні інфекції, спричинені Chlamydia trachomatis.

Протипоказання

Підвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину або до будь-яких інших макролідних або кетолідних антибіотиків та до допоміжних речовин препарату. Через теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.

Особливості застосування

Алергічні реакції. Рідко повідомлялося, що азитроміцин має серйозні алергічні (рідко летальні) реакції, такі як ангіоневротичний набряк та анафілаксія. Деякі з цих реакцій викликали розвиток рецидивних симптомів і потребували більш тривалого спостереження і лікування.

Подовжена серцева реполяризація та інтервал QT.

Подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, які асоціювались із ризиком розвитку серцевої аритмії та пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует», спостерігалися при лікуванні іншими макролідними антибіотиками.

З обережністю слід призначати азитроміцин пацієнтам із підвищеним ризиком подовженої серцевої реполяризації:

  • з вродженою або зареєстрованою пролонгацією інтервалу QT;
  • які проходять лікування із застосуванням інших активних речовин, які подовжують інтервал QT, наприклад антиаритмічних препаратів класу ІА і ІІІ, цизаприду і терфенадину;
  • з порушенням електролітного обміну, особливо у випадку гіпокаліємії і гіпомагніємії;
  • з клінічно релевантною брадикардією, серцевою аритмією або тяжкою серцевою недостатністю.

Стрептококові інфекції. Пеніцилін є препаратом першого вибору у лікуванні фарингіту/тонзиліту, спричинених Streptococcus pyogenes, а також у профілактиці гострого ревматичного поліартриту. Азитроміцин загалом ефективний у лікуванні стрептококу у ротоглотці, але немає жодних даних, які демонструють ефективність азитроміцину у профілактиці гострого ревматичного поліартриту.

Суперінфекції. Як і у випадку з іншими антибактеріальними препаратами, існує можливість виникнення суперінфекції (наприклад мікозів).

Оскільки азитроміцин елімінується переважно через печінку, препарат не слід застосовувати пацієнтам із тяжкими захворюваннями печінки.

Порушення функції печінки. При появі ознак порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко розвивається, у поєднанні з жовтяницею, потемнінням сечі, схильністю до кровотеч або печінковою енцефалопатією необхідно провести дослідження функції печінки. Міастенія гравіс. Повідомлялося про випадки розвитку міастенічного синдрому та про загострення симптомів міастенії гравіс у пацієнтів, які отримують азитроміцин. У пацієнтів, які приймають похідні ріжків, іноді виникали явища ерготизму унаслідок одночасного застосування деяких макролідних антибіотиків. Дані про лікарську взаємодію між ріжками та азитроміцином відсутні, проте через теоретичну можливість виникнення ерготизму азитроміцин не слід одночасно призначати із похідними ріжків.

Діарея. При застосуванні майже всіх антибактеріальних засобів, включаючи азитроміцин, повідомлялося про випадки виникнення діареї, пов’язаної з Clostridium difficile, від слабкої діареї до коліту з летальним наслідком. Лікування антибактеріальними засобами змінює нормальну флору товстого кишечнику, що призводить до надмірного росту C.difficile.

Штами C. difficile, що продукують токсини А і В, підвищують рівень захворюваності та летальності, оскільки ці інфекції можуть бути стійкими до антибактеріальної терапії і можуть стати причиною колектомії.

Можливість розвитку діареї, пов’язаної з Clostridium difficile, слід брати до уваги в усіх випадках діареї, що виникла після застосування антибіотиків. Необхідно уважно аналізувати анамнез пацієнтів, оскільки повідомлялося, що пов’язана з Clostridium difficile діарея може розвитися через 2 місяці після прийому антибактеріальних препаратів.

У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ < 10 мл/хв) спостерігали 33% збільшення системної експозиції з азитроміцином.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Враховуючи недостатність даних щодо безпеки застосування препарату, не рекомендується призначати азитроміцин у період вагітності або годування груддю, за винятком випадків, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевищує можливий ризик від застосування препарату для плода або дитини.

Дані щодо проникнення препарату у грудне молоко відсутні. Азитроміцин можна застосовувати у період годування груддю лише у разі крайньої необхідності, коли відповідне альтернативне лікування недоступне.

Спосіб застосування та дози

Таблетки 500 мг слід застосовувати у вигляді одноразової добової дози незалежно від прийому їжі. Таблетки ковтати не розжовуючи. У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу належить прийняти якомога раніше, а наступні — з інтервалом у 24 години.

Дорослі та діти з масою тіла ≥45 кг.

При інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (окрім хронічної мігруючої еритеми) загальна доза азитроміцину становить 1500 мг (500 мг 1 раз на добу). Тривалість лікування становить 3 дні.

При акне вульгаріс рекомендована загальна доза азитроміцину становить 6 г, яку слід приймати за такою схемою: 1 таблетка по 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів, після чого — 1 таблетка по 500 мг 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів. Дозу другого тижня слід приймати через сім днів після першого прийому таблетки, а 8 наступних доз слід приймати з інтервалами в 7 днів.

При мігруючій еритемі загальна доза азитроміцину становить 3 г, яку слід приймати за такою схемою: 1 г (2 таблетки по 500 мг) у перший день, після чого — по 500 мг 1 раз на добу протягом 5 днів.

При інфекціях, що передаються статевим шляхом, рекомендована доза азитроміцину становить 1000 мг (2 таблетки по 500 мг одноразово).

Пацієнти літнього віку.

Для людей літнього віку немає необхідність змінювати дозування.

Оскільки пацієнти літнього віку можуть входити до групи ризику порушень електричної провідності серця, рекомендовано дотримуватися обережності при застосуванні азитроміцину у зв’язку з ризиком розвитку серцевої аритмії та аритмії torsade de pointes.

Пацієнти з порушенням функцій нирок.

Для пацієнтів з незначними порушеннями функцій нирок (швидкість клубочкової фільтрації 10–80 мл/хв) можна застосовувати те ж саме дозування, що й для пацієнтів із нормальною функцією нирок. Азитроміцин необхідно з обережністю призначати пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації <10 мл/хв).

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Оскільки азитроміцин метаболізується у печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки. Досліджень, пов’язаних з лікуванням таких пацієнтів азитроміцином, не проводилося.

Діти

Таблетки Зибакс рекомендується застосовувати дітям з масою тіла понад 45 кг.

Передозування

Типові симптоми передозування: оборотне порушення слуху, виражені нудота, біль у животі, блювання, діарея, посилення проявів інших побічних реакцій.

Лікування: у випадку передозування необхідно прийняти активоване вугілля та проводити симптоматичну терапію, спрямовану на підтримання життєвих функцій організму.

Побічні реакції

Групи за частотою проявів визначалися за допомогою шкали: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до 1/10); нечасто (≥1/1000 до 1/100); рідко (≥1/10000 до 1/1000), дуже рідко (<1/10000); невідомо (не можна визначити з наявних даних).

Клас системи органівНебажана реакціяЧастота
Інфекції на інвазіїКандидоз, оральний кандидоз, піхвові інфекції, пневмонія, грибкова інфекція, бактеріальна інфекція, фарингіт, гастроентерит, порушення функцій дихання, ринітНечасто
Псевдомембранозний колітНевідомо
З боку системи крові і лімфатичної системиЛейкопенія, нейтропенія, еозинофіліяНечасто
Тромбоцитопенія, гемолітична анеміяНевідомо
З боку імунної системиАнгіоневротичний набряк, реакція підвищеної чутливостіНечасто
Анафілактична реакціяНевідомо
З боку обміну речовинАнорексіяНечасто
З боку психікиНервозність, безсонняНечасто
АжитаціяРідко
Агресивність, неспокій, делірій, галюцинаціїНевідомо
З боку нервової системиГоловний більЧасто
Запаморочення, сонливість, парестезія, дисгевзіяНечасто
Непритомність, судоми, психомоторна підвищена активність, аносмія, паросмія, агевзія, міастенія гравіс, гіпестезіяНевідомо
З боку органів зоруЗорові розладиЧасто
З боку органів слухуПорушення слуху, вертигоНечасто
Погіршення слуху, включаючи глухоту та/або дзвін у вухахНевідомо
З боку серцяПальпітаціяНечасто
Тріпотіння-мерехтіння шлуночків (torsade de pointes), аритмія, включаючи шлуночкові тахікардію, подовження QT-інтервалу на ЕКГНевідомо
З боку судинПриливиНечасто
Артеріальна гіпотензіяНевідомо
З боку респіраторної системиДипное, носова кровотечаНечасто
З боку травного трактуДіареяДуже часто
Блювання, біль у животі, нудотаЧасто
Гастрит, запор, метеоризм, диспепсія, дисфагія, сухість у роті, відрижка, виразки у ротовій порожнині, гіперсекреція слиниНечасто
Панкреатит, зміна кольору язикаНевідомо
З боку гепатобіліарної системиПорушення функцій печінки, холестатична жовтяницяРідко
Печінкова недостатність (яка зрідка призводила до летального наслідку), фульмінантний гепатит, некротичний гепатитНевідомо
З боку шкіри та підшкірної клітковиниВисипання, свербіж, кропив’янка, дерматит, сухість шкіри, гіпергідрозНечасто
ФоточутливістьРідко
Синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, поліморфна еритемаНевідомо
З боку скелетно-м’язової системиОстеопороз, міальгія, біль у спині, біль у шиїНечасто
АртралгіяНевідомо
З боку сечовидільної системиДизурія, біль у ниркахНечасто
Гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефритНевідомо
З боку репродуктивної системи та молочних залозМаткова кровотеча, тестикулярні порушенняНечасто
Загальні порушення та місцеві реакціїБіль у грудях, набряк, нездужання, астенія, втома, набряк обличчя, гіпертермія, біль, периферичний набрякНечасто
Лабораторні показникиЗнижена кількість лейкоцитів, підвищена кількість еозинофілів, знижений рівень бікарбонату крові, підвищення рівня базофілів, підвищення рівня моноцитів, підвищення рівня нейтрофілівЧасто
Підвищений рівень аспартатамінотрансферази, підвищений рівень аланінамінотрансферази, підвищений рівень білірубіну в крові, підвищений рівень сечовини в крові, підвищений рівень креатиніну в крові, зміни показників калію у крові, підвищення рівня лужної фосфатази, підвищення рівня хлориду, підвищення рівня глюкози, підвищення рівня тромбоцитів, зниження рівня гематокриту, підвищення рівня бікарбонату, відхилення рівня натріюНевідомо
Ураження та отруєнняУскладнення після процедуриНечасто

Інформація про небажані реакції, які, можливо, пов’язані з профілактикою та лікуванням Mycobacterium Avium Complex. Ці небажані реакції відрізняються за типом або за частотою від тих, про які повідомлялося при застосуванні швидкодіючих лікарських форм та лікарських форм тривалої дії:

Клас системи органівНебажана реакціяЧастота
З боку обміну речовинАнорексіяЧасто
З боку психікиЗапаморочення, головний біль, парестезія, дисгевзіяЧасто
ГіпестезіяНечасто
З боку органів зоруПогіршення зоруЧасто
З боку органів слухуГлухотаЧасто
Погіршення слуху, дзвін у вухахНечасто
З боку серцяПальпітаціяНечасто
З боку травного каналуДіарея, біль у животі, нудота, метеоризм, шлунково-кишковий дискомфортДуже часто
З боку гепатобіліарної системиГепатитНечасто
З боку шкіри та підшкірної клітковиниВисипання, свербіжЧасто
Синдром Стівенса–Джонсона, фоточутливістьНечасто
З боку скелетно-м’язової системиАртралгіяЧасто
Загальні порушення та місцеві реакціїПідвищена втомлюваністьЧасто
Астенія, нездужанняНечасто

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Таблетки по 250 мг: по 3 таблетки у блістері, 1 блістер у картонній упаковці;

по 6 таблеток у блістері, 1 блістер у картонній упаковці.

Таблетки по 500 мг: по 3 таблетки у блістері, 1 блістер у картонній упаковці;

по 6 таблеток у блістері, 1 блістер у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Бафна Фармасьютікалс Лтд./Bafna Pharmaceuticals Ltd.

Місцезнаходження

147, Мадгаварам Ред Хілс Роуд, Грентліон, Вілидж Вадакараї Ченнаї Таміл Наду IN 600052, Індія/147, Madhavaram Red Hills Road Grantlyon Village Vadakarai Chennai Tamil Nadu IN 600052, India.