Ермуцин® (Ermucin®)
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат.
Склад оболонки: желатин, титану діоксид (E171), заліза оксид жовтий (E172), індигокармін (E132).
Ердостеїн - 300 мг
фармакодинаміка. Ердостеїн — муколітична сполука, дія якої опосередкована її активними метаболітами. Ці метаболіти мають вільні тіолові групи, які спричиняють руйнування дисульфідних містків, що зв’язують волокна глікопротеїнів, і таким чином знижують еластичність та в’язкість слизу. У результаті засіб допомагає очищенню дихальних шляхів від секрету та підвищує ефективність мукоциліарного механізму у видаленні слизу та слизово-гнійних виділень з верхніх та нижніх дихальних шляхів.
Окрім муколітичних властивостей, ердостеїн чинить антагоністичний вплив на локальне утворення вільних радикалів та пригнічує активність ферменту еластази.
Також ердостеїн знижує адгезивну здатність грампозитивних та грамнегативних бактерій відносно епітелію дихальних шляхів. Внаслідок цього антибактеріального антиадгезивного ефекту, що був доведений у ході досліджень in vitro, може зменшуватися бактеріальна колонізація дихальних шляхів та знижуватися ризик розвитку бактеріальної суперінфекції.
Ердостеїн також діє як акцептор вільних радикалів кисню, запобігає їх утворенню локально та значущо знижує рівень 8-ізопростану як маркера перекисного окиснення ліпідів. На протизапальний ефект ердостеїну in vitro та in vivo також вказувало зниження синтезу деяких прозапальних цитокінів (IL-6, IL-8).
Ердостеїн перешкоджає інгібуванню альфа-1-антитрипсину тютюновим димом, запобігаючи таким чином ураженням, що спричиняються смогом або тютюнопалінням.
Більше того, ердостеїн підвищує концентрацію IgA в дихальних шляхах у пацієнтів з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ) та запобігає інгібуванню гранулоцитів, викликаному тютюнопалінням. Ердостеїн також підвищує концентрацію амоксициліну в бронхіальному секреті, і, таким чином, терапевтичний ефект при одночасному застосуванні цих засобів буде більш швидким порівняно з терапевтичним ефектом монотерапії амоксициліном. У пацієнтів з ХОЗЛ терапія ердостеїном тривалістю 8 міс знижувала частоту загострень захворювання та покращувала якість життя.
Дія засобу проявляється приблизно через 3–4 дні після початку терапії.
Ердостеїн сам по собі не містить вільних SH-радикалів, яким і приписується активність, оскільки вони хімічно заблоковані і стають вільними лише після метаболізації або у лужному середовищі. Тому для нього властиві незначний вплив на ШКТ при застосуванні рекомендованих доз, відсутність неприємного присмаку і відрижки, хороша переносимість, а профіль небажаних явищ з боку ШКТ не відрізняється від такого при застосуванні плацебо.
Фармакокінетика. Ердостеїн швидко абсорбується; метаболізується печінкою з утворенням щонайменше 3 активних метаболітів, найбільш поширеним (у процентному відношенні) та активним з яких є N-тіодигліколілгомоцистеїн (метаболіт 1, або M1). Основні фармакокінетичні параметри (для M1): Cmax 3,46 мкг/мл; Tmax 1,48 год; AUC(0—24 год) — 12,09 мг/л/год. Рівень зв’язування ердостеїну з білками плазми крові становить 64,5%. Елімінація відбувається з сечею та калом, в яких виявлено лише неорганічні сульфати.
Т½ (загалом, тобто для ердостеїну та його метаболітів) становить більше 5 год. Багатократне застосування та прийом їжі не змінюють фармакокінетичного профілю препарату. Жодних ознак кумуляції або індукції ферментів не виявлено.
При порушеннях функції печінки відмічали збільшення Cmax та AUC.
Крім того, при тяжких розладах функції печінки виявлено збільшення Т½ засобу. При тяжкій нирковій недостатності існує ризик кумуляції метаболітів.
для зменшення в’язкості та полегшення відхаркування бронхіального секрету при лікуванні гострих і хронічних захворювань верхніх та нижніх дихальних шляхів, таких як бронхіт, риніт, синусит, ларингофарингіт, загострення хронічного бронхіту, ХОЗЛ, гіперсекреторна БА, бронхоектатична хвороба.
Ермуцин® капсули. Препарат призначений для застосування у дорослих по 1 капсулі (300 мг) 2 рази на добу. Лікування може тривати до 10 діб. Тверді капсули призначені для безпосереднього перорального застосування.
Діти. Цю лікарську форму не застосовують у дітей.
Ермуцин® порошок для оральної суспензії
Діти. Дозу визначають відповідно до маси тіла і віку дитини:
15–20 кг (віком 3–6 років) — 2,5 мл двічі на добу;
21–30 кг (віком 7–12 років) — 5 мл двічі на добу;
понад 30 кг (віком старше 12 років) — 5 мл тричі на добу.
Дорослі. Доза для дорослих становить 10 мл препарату 2 рази на добу.
У флакон із сухим порошком долити воду до позначки і обережно збовтати до повного перетворення порошку в однорідну суспензію. Перевірити рівень рідини і, якщо він не досягає позначки, додати потрібну кількість води і знову збовтати рідину у флаконі. Після розчинення суспензію можна зберігати протягом не більше ніж 15 діб при температурі 2–8 °С. Перед кожним застосуванням суспензію слід збовтувати.
Діти. Цю лікарську форму не застосовують у дітей віком до 3 років.
гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з перелічених допоміжних речовин, або до речовин, що містять вільні SH-групи.
Слід припинити застосування цього препарату в таких випадках:
— при розладах з боку печінки (наприклад при підвищенні рівнів ЛФ або трансаміназ у сироватці крові тощо), у тому числі при цирозі печінки;
— при нирковій недостатності (кліренс креатиніну <25 мл/хв);
— при гомоцистинурії (цей лікарський засіб є джерелом гомоцистеїну, а наразі немає доступних даних щодо застосування ердостеїну у разі вроджених порушень метаболізму амінокислот, особливо у пацієнтів, які вимушені дотримуватися безметіонінової дієти) та при недостатності ферменту цистатіонін-синтетази через можливий вплив на метаболізм метіоніну;
— при виразковій хворобі в активній фазі;
— при фенілкетонурії.
частоту розвитку побічних реакцій визначають таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000), невідомо (неможливо визначити за наявними даними).
З боку нервової системи: дуже рідко — головний біль.
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко — задишка.
З боку ШКТ: дуже рідко — смакові розлади (агевзія або дисгевзія), нудота, блювання, діарея, відчуття печіння та біль у шлунку.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко — кропивʼянка, почервоніння, екзема.
З боку імунної системи: рідко — набряк Квінке.
Загальні розлади: рідко — неочікувана гіперпірексія.
при появі класичних ознак та симптомів гіперчутливості терапію ердостеїном слід негайно припинити.
Одночасне застосування протикашльових засобів є недоцільним і може спричинити накопичення секрету в бронхіальному дереві з підвищенням ризику розвитку суперінфекції або бронхоспазму.
Ермуцин® порошок для оральної суспензії містить сахарозу. Сахароза не підходить для пацієнтів зі спадковою непереносимістю фруктози, синдромом порушеного всмоктування глюкози та галактози та пов’язаним з ним порушенням травлення або пацієнтам з сахарозо-ізомальтозною недостатністю (дефіцит ферментів, які розщеплюють сахарозу та ізомальтозу). У разі наявності відомої непереносимості деяких цукрів слід звернутися до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.
Можлива наявність сірчистого запаху, що є характерною особливістю діючої речовини, а не ознакою перетворення лікарського засобу.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Безпека застосування ердостеїну у період вагітності та годування грудьми не доведена, тому його застосування, як і будь-якого нового лікарського засобу, не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Не виявлено жодного негативного впливу на здатність до концентрації уваги.
не відмічено жодних небажаних взаємодій з іншими лікарськими засобами, які часто застосовуються при інфекціях дихальних шляхів та ХОЗЛ, такими як теофілін, бронхолітичні сполуки, еритроміцин, амоксицилін або сульфаметоприм. Ердостеїн потенціює дію деяких антибіотиків (наприклад амоксициліну, кларитроміцину), які можуть застосовуватися з терапевтичною метою, а також може застосуватися разом із бронходилататорами (теофіліном або β2-адреноміметиками, лікарськими засобами від кашлю та ін.). Доведений синергічний ефект ердостеїну при одночасному застосуванні з будесонідом та сальбутамолом.
наразі не повідомлялося про жоден випадок передозування.
При перевищенні рекомендованої дози (прийом 1200 мг/добу) відмічали підвищене потовиділення, запаморочення та припливи.
При передозуванні або випадковому прийомі цього засобу дитиною рекомендується симптоматична терапія.
Ермуцин® порошок для оральної суспензії: розведену суспензію слід зберігати у холодильнику при температурі 2–8 °C упродовж не більше ніж 15 діб.
Ермуцин® капсули: при температурі не вище 25 °C.