РАМІПРИЛ-ТЕВА (RAMIPRIL-TEVA)

Тева Україна

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

таблетки 5 мг блістер, № 30Ціни в аптеках
Раміприл
5 мг
№ UA/16689/01/02 від 11.05.2018 до 11.05.2023
B За рецептом
таблетки 10 мг блістер, № 30Ціни в аптеках
Раміприл
10 мг
№ UA/16689/01/03 від 11.05.2018 до 11.05.2023
B За рецептом

ДІАГНОЗИ

АКТУАЛЬНА ІНФОРМАЦІЯ

Раміприл — це монокомпонентний антигіпертензивний препарат з однойменною діючою речовиною у складі. У першу чергу він відомий як лікарський засіб для лікування артеріальної гіпертензії. Однак його нефропротекторні властивості обумовлюють також такі показання, як клубочкова діабетична нефропатія. Причому Раміприл може бути застосований для терапії як початкової стадії (що виявляється мікропротеїнурією), так і на стадії виражених змін (макропротеїнурія). Також препарат ефективний при недіабетичній нефропатії з різним ступенем функціональних розладів. За рахунок кардіопротекторних властивостей Раміприл показаний до застосування в кардіологічній практиці: вторинна профілактика після перенесеного гострого інфаркту міокарда, атеротромботичні серцево-судинні захворювання (ІХС, гострі порушення мозкового кровообігу в анамнезі, атеросклеротичне ураження периферичних артерій), а також терапія симптоматичної серцевої недостатності (інструкція МОЗ України).

Механізми дії, що обумовлюють показання до застосування Раміприлу

Раміприл являє собою неактивну форму діючої речовини, яка після потрапляння в організм перетворюється на активний метаболіт раміприлат шляхом гідролізу (Frampton J.E., 1995). Він є потужним та тривало діючим (van Griensven J.M., 1995) інгібітором ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) другого покоління. Цей фермент, який також відомий як кіназа ІІ або дипептидилкарбоксипептидаза I, є одним із ключових компонентів ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) — механізму, який відповідає за регулювання АТ та загального обсягу крові в організмі.

Каскад реакцій у РААС починається з ангіотензиногену, який синтезується в печінці. Під дією реніну (білок, який синтезується юкстагломерулярними клітинами ниркових артеріол, а регуляція цього синтезу здійснюється нирковими барорецепторами) від ангіотензину відокремлюється декапептид, у результаті чого утворюється ангіотензин І. Ця речовина хоч і є вазоконстриктором, проте діє дуже слабо, тому її вплив не враховується. Далі під впливом АПФ від ангіотензину І відокремлюються ще дві амінокислоти, у результаті чого він перетворюється на ангіотензин ІІ — потужний вазоконстриктор прямої дії, який підвищує тонус як артеріального, так і венозного русла. Окрім того, АПФ бере участь ще й в іншій реакції: він зумовлює деградацію брадикініну, який є вазодилататором та за своєю суттю антагоністом вазопресину. У подальшому ангіотензин ІІ стимулює секрецію альдостерону — основного регулятора реабсорбції рідини в нефроні (Федорова О.А., 2013).

Діюча речовина Раміприлу міцно зв’язується з АПФ за типом насичувального зв’язку та блокує його на тривалий час. У результаті цього знижується вміст ангіотензину ІІ та підвищується вміст брадикініну в крові (Славнов В.Н., 2013). Як наслідок, не тільки знижується АТ за рахунок розслаблення гладких м’язів судин, а й підвищується рівень кінінів, які забезпечують антиагрегантний, антиатерогенний, антиішемічний та антипроліферативний ефекти. За рахунок таких ефектів покращується стан міокарда, а також стінки великих та дрібних периферичних судин. Також, оскільки ангіотензин ІІ є опосередкованим інгібітором плазміногену, зниження його концентрації впливає ще й на згортальну систему крові. Дослідження показали (Galea V., 2013), що прийом раміприлу протягом 1 року сприяє покращенню реологічних властивостей крові: гальмується активація коагуляції, посилюється фібриноліз та знижується ендотеліальна дисфункція.

Препарат характеризується поступовим надходженням діючої речовини у кров — терапевтична концентрація досягається вже через 1 год після прийому всередину, Cmax раміприлату досягається протягом 8 год після прийому дози (Verho M., 1995). Дані щодо біодоступності препарату розрізняються на думку різних дослідників, проте в середньому становить близько 44% для раміприлату (van Griensven J.M., 1995). У подальшому раміприлат кон’югується із глюкуроновою кислотою, а також перетворюється на дикетопіперазин та дикетопіперазинову кислоту. Виведення метаболітів раміприлу відбувається переважно із жовчю, відбувається їх активна секреція, так що концентрація раміприлу в жовчі перевищує концентрацію в плазмі крові у 4 рази, а Cmax раміприлату в жовчі може бути вищою, ніж така у плазмі крові, в 300 разів (Verho M., 1995). У подальшому виведення препарату здійснюється переважно нирками, причому екскреція раміприлату залежить від його концентрації, а також пропорційна кліренсу креатиніну (що важливо для пацієнтів з нирковою недостатністю).

Не встановлена секреція Раміприлу чи його метаболітів у грудне молоко, однак експерименти на щурах (інструкція МОЗ України) вказали, що введення під час вагітності доз препарату, що значно перевищують терапевтичні, викликає незворотне ушкодження нирок у потомства. Тому Раміприл протипоказаний жінкам у період вагітності або годування грудьми. Препарат нетоксичний щодо генетичних структур у статевих клітинах і не впливає на фертильність, однак через вказану вище причину рекомендується відміняти препарат при плануванні вагітності.

Особливості та переваги Раміприлу

Хоча Раміприл діє досить швидко — терапевтичний антигіпертензивний ефект досягається вже через 1–2 год (інструкція МОЗ України) — він не є засобом для першої допомоги при гіпертонічних кризах. Він належить до препаратів, які при регулярному прийомі дозволяють контролювати АТ, оскільки ефект від разової дози триває 24 год. Таку дію препарату можна пояснити тим, що раміприлат зв’язується з білками плазми крові. Причому препарат характеризується накопичувальним ефектом — максимальний терапевтичний ефект від обраної дози відмічають через 3–4 тиж регулярного прийому, а якщо терапія була тривалою, то після її відміни ефект може зберігатися до 2 років. Завдяки цьому у Раміприлу немає «феномену рикошету» — різкого погіршення при відміні препарату.

Раміприл сприятливо впливає на пацієнтів з кардіальними ускладненнями гіпертонічної хвороби. Дослідження показали, що після 6 міс регулярного застосування препарату виникає регрес гіпертрофії лівого шлуночка (Lièvre M., 1995). Цікаво, що дослідження, проведене на невеликій групі хворих із тяжким безсимптомним аортальним стенозом (Bull S., 2015), також продемонструвало позитивні ефекти препарату — він достовірно сповільнює прогресування гіпертрофії міокарду.

Проведений в Австралії аналіз ефективності раміприлу з точки зору економічної доцільності продемонстрував, що регулярний прийом препарату здатний знижувати ризики таких серцево-судинних ускладнень, як гострі порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда, а також зменшити потребу у проведенні реваскуляризуючих операцій (Smith M.G., 2003).

Препарат також може застосовуватися для профілактики ранніх ускладнень інфаркту міокарда. Доведено, що при застосуванні у найгостріший (до 7 днів) та гострий (до 30 днів) періоди він знижує ризик летальних ускладнень (Lancet, 1993) та прискорює реабілітацію хворих. В експерименті на щурах було доведено (Shi Q., 2012), що раміприл також знижує рівень оксидативного стресу та гальмує процеси фіброзу міокарда при системних ураженнях сполучної тканини.

Раміприл довів свою ефективність у профілактиці цукрового діабету ІІ типу (Yusuf S., 2001) — у групі хворих, які його регулярно приймають, достовірно менше число нових зареєстрованих випадків розвитку інсуліннезалежного діабету. Причому в цьому питанні препарат виявився ефективнішим, аніж дієта та зміна способу життя. Раміприл не є протидіабетичним препаратом, але у пацієнтів із групи ризику значно гальмує розвиток стійких відхилень від нормоглікемії (Bosch J., 2006). Однак для досягнення найкращого ефекту препарат необхідно інтегровано поєднувати зі зміною способу життя, фізичними навантаженнями та іншими немедикаментозними способами профілактики (Warner G.T., 2003).

Одне з показань раміприлу — лікування нефропатії як діабетичного, так і недіабетичного генезу. Доведено (O’Hare P., 2000), що застосування раміприлу на початкових стадіях діабетичної нефропатії ефективне навіть за відсутності підвищення АТ — значно знижується рівень мікропротеїнурії. Окрім того, популяційні дослідження показали, що ранній початок терапії раміприлом гальмує погіршення процесів ниркової фільтрації та при регулярному прийомі може відтермінувати потребу в гемодіалізі або трансплантації нирки (Ruggenenti P., 2001) у хворих із недіабетичною нефропатією (Schädlich P.K., 2001). Тому препарат можна призначати пацієнтам із різним ступенем ниркової недостатності — від субклінічного до хронічного гемодіалізу. Однак при призначенні препарату необхідно пам’ятати, що активні та неактивні його метаболіти незначною мірою виводяться при гемодіалізі, тому доза препарату має бути в 2 рази нижчою, ніж для здорових людей (1,25 мг стартова доза та 5 мг максимальна добова). Для максимальної ефективності препарат слід приймати не раніше, ніж через декілька годин після сеансу гемодіалізу (інструкція МОЗ України).

Можливі побічні ефекти препарату

У разі проведення хворим гемодіалізу або гемофільтрації необхідно уникати методів, які передбачають контакт крові з негативно зарядженими поверхнями. Такий контакт може зумовити тяжкі анафілактоїдні реакції. Окрім того, зменшення інгібування кінінової системи може призвести до посилення алергічних реакцій чи появи ангіоневротичного набряку. Такі побічні ефекти потребують симптоматичного лікування.

Оскільки Раміприл гальмує розвиток толерантності до глюкози, хворим на цукровий діабет може знадобитися зниження дози інсуліну чи цукрознижувальних препаратів. Пацієнт повинен бути ознайомлений з можливістю розвитку гіпоглікемії на етапі початку терапії Раміприлом або підвищення добової дози, а також із методами самодопомоги при цьому стані.

Препарат не чинить седативної дії, однак якщо курс лікування тільки розпочато, то у хворого можуть виникати запаморочення та короткочасне зниження швидкості психомоторних реакцій. Ці явища минають самостійно і не потребують додаткового лікування.

Раміприл не призначають поєднано з діуретиками — через особливості механізму дії він пригнічує реабсорбцію води нирками, тому додаткове призначення сечогінних препаратів може призвести до різкого зменшення ОЦК та зневоднення.

Для раміприлу, як і для інших інгібіторів АПФ, характерний специфічний побічний ефект — хронічний непродуктивний кашель. Цей симптом відмічається приблизно у 5–10% пацієнтів. Кашель не є ознакою алергії чи запального процесу, однак у деяких хворих виникає відчуття дискомфорту. Кашель асоціюють з надмірним накопиченням брадикініну в слизовій оболонці бронхів (Постникова С.Л., 2006) та стимуляцією кашльового рефлексу (Орлов В.А., 2005). При появі кашлю рекомендовано знизити дозу раміприлу, а якщо в результаті цього кашель не минає, то рекомендовано замінити його на препарат із групи антагоністів рецепторів ангіотензину (наприклад лозартан, валсартан).

Висновок

Таким чином, Раміприл є препаратом для терапії не тільки при підвищеному АТ при артеріальній гіпертензії, але й значущих для якості та тривалості життя ускладнень. Препарат гальмує розвиток ниркової, серцевої недостатності та порушень толерантності до глюкози. Окрім того, препарат характеризується тривалим періодом дії, тому достатньо приймати його у призначеній дозі 1 р/добу. Завдяки цьому терапія раміприлом дозволяє уникнути поліпрагмазії за наявності у хворого множинної поєднаної патології.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 27.10.2019 р.

© Компендиум 2019

Ціни на РАМІПРИЛ-ТЕВА в містах України

Вінниця 105.71 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 97.16 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Вінниця, вул. Грибоєдова, 3, тел.: +380672132986

Дніпро 104.25 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 93.4 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Дніпро, пл. Старомостова, 1, тел.: +380676575039

Житомир 101.64 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 74.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Велика Бердичівська, 41, тел.: +380412551230

Запоріжжя 103.39 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 97.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, перехр. Космічна / Чумаченко, 124/1, тел.: +380630307817

Івано-Франківск 108.62 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 98 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Івано-Франківськ, вул. Федьковича, 7Б, тел.: +380672132987

Київ 109.64 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 86.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, просп. Оболонський, 12, тел.: +380444850165

Кропивницький 102.12 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 79 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, вул. Тельнова Євгена, 2, тел.: +380522371019

Луцьк 107.28 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 86.09 грн./уп.
«ЕКО АПТЕКА» Ківерці, вул. Соборності, 23, тел.: +380503886817

Львів 108.57 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 86.5 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Львів, вул. Виговського Івана, 32, тел.: +380673251170

Миколаїв 107.41 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 97.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Космонавтів, 62, тел.: +380630231669

Одеса 109.64 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 89.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Одеса, вул. Космонавтів, 38А, тел.: +380482344614

Полтава 104.42 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 78.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Чураївни, 3/2, тел.: +380631867589

Рівне 106.98 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 96.96 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Петлюри, 19, тел.: +380362634497

Суми 103.32 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 96.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Шевченка, 17, тел.: +380542632312

Тернопіль 109.26 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 98 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Тернопіль, вул. Шептицького, 1, тел.: +380674292737

Ужгород 111.61 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 98.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Ужгород, вул. Заньковецької, 77Б, тел.: +380676713785

Харків 105.61 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 83.92 грн./уп.
«СІМЕЙНА АПТЕКА» Харків, просп. Тракторобудівників, 108, тел.: +380573621454

Херсон 104.77 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 98.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, вул. Потьомкінська, 103

Хмельницький 108.16 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 100.5 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Хмельницький, вул. Хотовицкого, 7, тел.: +380676575292

Черкаси 101.92 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 83.5 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Черкаси, вул. Вернигоры, 4, тел.: +380676570909

Чернігів 102.72 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 89.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, вул. Доценка, 17, тел.: +380462606340

Чернівці 104.72 грн./уп.

РАМІПРИЛ-ТЕВА табл. 5 мг блістер № 30, Тева Украина ..... 87.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Комарова, 13Б, тел.: +380372514777

Developed by Maxim Levchenko