ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ’Я таблетки

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 50 мг блістер, № 30Ціни в аптеках
Толперизону гідрохлорид
50 мг
№ UA/9556/02/01 від 12.08.2019
B За рецептом
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 150 мг блістер, № 30Ціни в аптеках
Толперизону гідрохлорид
150 мг
№ UA/9556/02/02 від 12.08.2019
B За рецептом

ДІАГНОЗИ

АКТУАЛЬНА ІНФОРМАЦІЯ

Толперіл — сучасний препарат, що призначений для лікування різноманітних спастичних розладів поперечно-смугастих м’язів (тобто м’язів, які ми можемо свідомо контролювати). Він широко застосовується в сучасній амбулаторній та стаціонарній неврології, реабілітології, ортопедії, спортивній медицині. У перелік захворювань, при яких показаний цей препарат, входять:

  • патологічне підвищення тонусу або спазми скелетних м’язів, пов’язані з порушенням їх інервації (пошкодження спинного мозку, розсіяний склероз, мієлопатія тощо);
  • спастичні парези та паралічі, що виникли внаслідок інсульту/інфаркту головного мозку (Liptak J., 2013). При тяжких післяінсультних спастичних дистоніях надається перевага ін’єкційному шляху введення. До цієї ж категорії належать енцефаліти, енцефаломієліти або мієліти інфекційного походження. Вони викликаються нейротропними вірусами або є наслідком нейроалергічних реакцій на токсемію;
  • під час реабілітації після травм спинного мозку часто виникають біль та скутість у м’язах, вираженість яких зменшується при застосуванні Толперілу (Bajaj P., 2003);
  • гіпертонус, спазм або контрактури м’язів, що розвиваються внаслідок дегенеративних або запальних захворювань опорно-рухового апарату (наприклад спондилоартрозу, люмбаго) (Prabhoo R., 2011). Іноді спазм або м’язова контрактура супроводжують артроз великих суглобів — колінного (Dömötör E., 1979), кульшового (Каплунов О.А., 2017) — внаслідок тривалого запального процесу з больовою аферентною імпульсацією формується локальний патологічний рефлекс;
  • спінальний або оральний автоматизм, пов’язаний з гострими або хронічними порушеннями мозкового кровообігу;
  • міофасціальний біль (Девликамова Ф.И., 2018), пов’язаний із травмами або психоневрологічними розладами, полегшується завдяки спазмолітичному та седативному ефектам Толперілу (Dulin J., 1998);
  • судоми та фасцикуляції, викликані передозуванням речовин-стимуляторів, у тому числі нікотину (Fujii Y., 1979);
  • пришвидшення реабілітації після ортопедичних операцій — на фоні прийому Толперілу спрощується розробка м’язів та суглобів;
  • головний біль міогенного характеру, пов’язаний зі спазмом м’язів шиї (Csányi L., 1989);
  • статичний вертебральний синдром (Захаров Я.Ю., 2007);
  • розлади периферичного кровотоку, пов’язані порушенням інервації судин (переміжна кульгавість, акроціаноз, хвороба Рейно, діабетична ангіопатія, дифузна склеродермія, облітеруючий тромбангіїт). Особливо актуальним є застосування толперизону, якщо в результаті порушення кровообігу виникають судоми у м’язах після фізичного навантаження;
  • специфічним показанням до призначення препарату в педіатрії є хвороба Літтла (спастична дистонія — найбільш широко відома форма дитячого церебрального паралічу), а також інші енцефалопатії (вірусні, метаболічні, травматичні) дитячого віку, що супроводжуються дистонією м’язів.
  • Склад та форма випуску

    Толперіл випускається як у таблетованій, так і в ін’єкційній формі. В одній таблетці міститься діюча речовина толперизону гідрохлорид у дозі 50 або 150 мг. Ін’єкційна форма являє собою ампули із готовим розчином, в 1 мл якого міститься 100 мг толперизону гідрохлориду. Для полегшення болючості при ін’єкціях у розчин також доданий лідокаїну гідрохлорид у концентрації 2,5 мг на 1 мл.

    Фармакодинаміка

    Толперизону гідрохлорид (2-метил-1-(4-метилфеніл)-3-(1-піперидиніл)-1-пропанон)-гідрохлорид був синтезований у 1956 р. та став застосовуватися у клінічній практиці з 1960 р. (Tekes K., 2014) для лікування спазмів скелетних м’язів. Він є міорелаксантом центральної дії з групи Н-холінолітиків. В основі механізму його дії лежить зниження швидкості проведення імпульсів по первинних аферентних волокнах та рухових нейронах. Толперизону гідрохлорид модулює іонообмінні процеси у мієлінізованих аксонах (Hinck D., 2001). Сповільнення надходження іонів кальцію в синаптичну щілину призводить до вторинного пригнічення викиду медіаторів. Стабілізація потенціалу на синаптичних мембранах та місцевоанестезувальна дія призводять до блокування спинномозкових моно- та полісинаптичних рефлексів, і в цьому механізм його подібний до лідокаїну (Fels G., 2006). Таким чином гальмується проведення збуджувальних імпульсів по ретикулоспінальному тракту. Системно покращує периферичний кровообіг завдяки спазмолітичному та антиадренергічному ефектам. Окрім того, для толперизону властива антимускаринова дія.

    Лідокаїну гідрохлорид у складі ін’єкційної форми покликаний потенціювати мембраностабілізувальну дію толперизону, а також полегшити введення препарату.

    Фармакокінетика

    Таблетки Толперіл після прийому всередину легко всмоктуються слизовою оболонкою тонкої кишки. Cmax діючої речовини в крові досягається досить швидко — через 30–60 хв, проте біодоступність препарату становить близько 20%. Це пов’язано з тим, що толперизону гідрохлорид швидко зв’язується з альбуміном крові (Rabbani G., 2018), а також з його значним метаболізмом шляхом метил-гідроксилювання. Необхідно враховувати, що біодоступність толперизону різко підвищується практично до 100% при вживанні разом із жирною їжею (порівняно із застосуванням препарату натще). Також збільшується час досягнення Cmax препарату в крові до 30 хв, а рівень Cmax діючої речовини зростає на 45%. Остаточно метаболізується мікросомальним цитохромом Р450 гепатоцитів, після чого гідроксиметил-толперизон екскретується нирками (Dalmadi B., 2003). При цьому Т½ при прийомі таблетованої форми Толперілу становить близько 2,5 год. Якщо препарат вводиться внутрішньовенно, то Т½ становить близько 90 хв.

    Спосіб застосування і дози

    Якщо у пацієнта не порушені свідомість та ковтальний рефлекс, то Толперіл призначають всередину. Препарат рекомендовано застосовувати після прийому їжі та запивати склянкою чистої води. Бажано поєднувати застосування препарату з прийомом їжі, оскільки натще препарат засвоюється гірше.

    Дорослим та дітям віком старше 14 років зазвичай доза Толперілу підбирається індивідуально в інтервалі 150–450 мг/добу і розділяється на 3 прийоми.

    Для лікування дітей віком 6–14 років доза підбирається з розрахунку 2–4 мг/кг маси тіла і розподіляється на 3 прийоми протягом доби.

    Препарат можна застосовувати для лікування дітей віком молодше 6 років за умови, що маса їх тіла становить більше 30 кг. При цьому добова доза препарату становить 5 мг/кг маси тіла.

    У дитячому віці при коркових та стовбурових церебральних розладах призначають ін’єкційну форму Толперілу. Препарат вводять або внутрішньом’язово у кількості 100 мг діючої речовини з інтервалом 12 год, або внутрішньовенно в дозі 100 мг діючої речовини болюсно з частотою 1 раз/добу.

    Протипоказання

    Прямим протипоказанням до прийому Толперілу є міастенія гравіс — специфічне зниження м’язового тонусу, пов’язане з порушенням передачі нервово-м’язового імпульсу.

    Окрім того, препарат не можна застосовувати в осіб із підвищеною індивідуальною чутливістю до амідних місцевоанестезувальних засобів, Н-холіноблокаторів або інших компонентів Толперілу.

    Відносним протипоказанням до застосування препарату є вагітність, особливо перші 12 тиж. Протягом ІІ–ІІІ триместру вагітності призначати Толперіл припустимо, коли очікувана користь перевищує можливі ризики. Препарат не застосовують у дітей з масою тіла менше 30 кг.

    При тяжкій нирковій або печінковій недостатності Толперіл не призначають, оскільки є інформація про збільшення кількості його небажаних побічних ефектів.

    Враховуючи властивість Толперілу, як й інших міорелаксантів, пригнічувати функцію дихальних м’язів, бронхіальна астма також є відносним протипоказанням до його застосування.

    Передозування

    Відомо, що Толперіл характеризується широким терапевтичним індексом. Є повідомлення як про прояви передозування (сонливість, кволість, диспептичні явища) при добовій дозі 300–600 мг, так і про відсутність симптомів передозування при разовому (випадковому або свідомому) прийомі 600 мг.

    Симптоми передозування Толперілу включають атаксію, сонливість, запаморочення, тоніко-клонічні судоми, пригнічення дихання аж до його зупинки (Sporkert F., 2012). Оскільки специфічні антидоти відсутні, то лікування передозування передбачає промивання шлунка, симптоматичну терапію та підтримку вітальних функцій.

    Побічні ефекти

    При застосуванні толперизону гідрохлориду досить часто спостерігаються різні побічні ефекти. У першу чергу необхідно враховувати розвиток алергії та реакцій гіперчутливості (Glück J., 2011). До симптомів алергічних реакцій належать шкірні та системні (ангіоневротичний набряк, тахікардія, задишка, зниження артеріального тиску) прояви аж до анафілактичних (Ribi C., 2003). При цьому ризик розвитку таких реакцій підвищується у жінок з непереносимістю інших препаратів в анамнезі.

    Тому пацієнтам слід повідомляти, що при появі алергії застосування препарату потрібно негайно припинити, звернутися до лікаря. У подальшому рекомендовано підібрати препарат з іншими діючими речовинами.

    Окрім цього, під час прийому Толперілу можуть спостерігатися розлади з боку інших функціональних систем. Найчастіше відмічають такі неврологічні розлади: запаморочення, загальна слабкість, сонливість, депресія, парестезії, астенія, головний біль, шум у вухах, порушення зору.

    Побічний вплив на серцево-судинну систему приймає такі форми: прискорене відчутне серцебиття, зниження АТ, почервоніння шкіри. Окрім того, можуть спостерігатися анемія, утруднення дихання, диспептичні явища (нудота, блювання, сухість у роті, біль у верхніх відділах живота), енурез, біль/відчуття дискомфорту в кінцівках. При застосуванні Толперілу можуть виникати такі зміни в аналізі крові, як зниження гемоглобіну, підвищення білірубіну та активності печінкових ферментів.

    Толперіл у формі таблеток в якості допоміжної речовини містить лактозу, яка може викликати діарею, метеоризм та інші прояви лактазної недостатності.

    Взаємодія

    Толперизону гідрохлорид посилює дію ніфлумової кислоти та НПЗП, тому при поєднаному застосуванні може бути потреба у зниженні їх дози. Особливо це стосується НПЗП, які широко застосовуються при патології опорно-рухового апарату.

    Оскільки толперизону гідрохлорид метаболізується за допомогою ензиму CYP 2D6, то одночасне його застосування із препаратами, які метаболізуються тим самим шляхом (метопролол, небіволол, дезіпрамін, перфеназин, венлафаксин, декстрометорфан, тольтеродин, тіоридазин), призводить до підвищення концентрації останніх у крові.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 13.03.2020 р.

© Компендиум 2019

Ціни на ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ’Я таблетки в містах України

Вінниця 182.08 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 146.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Київська, 126, тел.: +380432664213

Дніпро 177.11 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 160.46 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЧНОЇ АКАДЕМІЇ» Дніпро, просп. Яворницького Дмитра, 100

Житомир 175.79 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 163.5 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Житомир, вул. Покровська, 151, тел.: +380800505911

Запоріжжя 178.17 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 158.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, перехр. Космічна / Чумаченко, 124/1, тел.: +380630307817

Івано-Франківск 186 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 138.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Тичини Павла, 1, тел.: +380342730623

Київ 186.81 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 148 грн./уп.
«КАНАБІС ФАРМ» Київ, вул. Драйзера Теодора, 40, тел.: +380445004950

Кропивницький 173.5 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 163.5 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Кропивницький, вул. Преображенська, 16Р, тел.: +380800505911

Луцьк 182.41 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 145 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Луцьк, вул. Конякіна, 12Б, тел.: +380332771013

Львів 193.25 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 151.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Львів, вул. Петлюри, 2, тел.: +380322928619

Миколаїв 182.61 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 150.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, просп. Богоявленський, 21/5, тел.: +380630345903

Одеса 179.15 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 134.06 грн./уп.
«АПТЕКА ВІД СКЛАДУ» Одеса, вул. Воробйова Академіка, 5В, тел.: +380487058299

Полтава 174.45 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 163.5 грн./уп.
«АПТЕКА ПРАНА» Полтава, вул. Мазепи Івана, 49, тел.: +380800505911

Рівне 187.23 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 163.5 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Рівне, просп. Мира, 21, тел.: +380800505911

Суми 172.87 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 160.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Троїцька, 51, тел.: +380542775005

Тернопіль 184.18 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 140.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Тернопіль, просп. Злуки, 45Б

Ужгород 192.52 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 167.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Ужгород, вул. Линтура, 15

Харків 168.39 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 161.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, вул. Отакара Яроша, 21, тел.: +380577730479

Херсон 179.5 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 163.5 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Херсон, просп. Ушакова, 46, тел.: +380800505911

Хмельницький 187.28 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 159.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Хмельницький, вул. Панаса Мирного, 4/1

Черкаси 177.54 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 163.5 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Черкаси, бульв. Шевченка Тараса, 345/10, тел.: +380800505911

Чернігів 177.06 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 163.5 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Чернігів, вул. Рокоссовського, 15, тел.: +380800505911

Чернівці 183.15 грн./уп.

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я табл. в/плівк. обол. 150 мг блістер № 30, Здоровье ..... 150.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Комарова, 13Б, тел.: +380372514777

Developed by Maxim Levchenko