ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ’Я таблетки

Склад і форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 50 мг блістер, № 30
Ціни в аптеках
Толперизону гідрохлорид
50 мг
№ UA/9556/02/01 від 12.08.2019
B За рецептом
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 150 мг блістер, № 30
Ціни в аптеках
Толперизону гідрохлорид
150 мг
№ UA/9556/02/02 від 12.08.2019
B За рецептом

Актуальна інформація

Толперіл — сучасний препарат, що призначений для лікування різноманітних спастичних розладів поперечно-смугастих м’язів (тобто м’язів, які ми можемо свідомо контролювати). Він широко застосовується в сучасній амбулаторній та стаціонарній неврології, реабілітології, ортопедії, спортивній медицині. У перелік захворювань, при яких показаний цей препарат, входять:

  • патологічне підвищення тонусу або спазми скелетних м’язів, пов’язані з порушенням їх інервації (пошкодження спинного мозку, розсіяний склероз, мієлопатія тощо);
  • спастичні парези та паралічі, що виникли внаслідок інсульту/інфаркту головного мозку (Liptak J., 2013). При тяжких післяінсультних спастичних дистоніях надається перевага ін’єкційному шляху введення. До цієї ж категорії належать енцефаліти, енцефаломієліти або мієліти інфекційного походження. Вони викликаються нейротропними вірусами або є наслідком нейроалергічних реакцій на токсемію;
  • під час реабілітації після травм спинного мозку часто виникають біль та скутість у м’язах, вираженість яких зменшується при застосуванні Толперілу (Bajaj P., 2003);
  • гіпертонус, спазм або контрактури м’язів, що розвиваються внаслідок дегенеративних або запальних захворювань опорно-рухового апарату (наприклад спондилоартрозу, люмбаго) (Prabhoo R., 2011). Іноді спазм або м’язова контрактура супроводжують артроз великих суглобів — колінного (Dömötör E., 1979), кульшового (Каплунов О.А., 2017) — внаслідок тривалого запального процесу з больовою аферентною імпульсацією формується локальний патологічний рефлекс;
  • спінальний або оральний автоматизм, пов’язаний з гострими або хронічними порушеннями мозкового кровообігу;
  • міофасціальний біль (Девликамова Ф.И., 2018), пов’язаний із травмами або психоневрологічними розладами, полегшується завдяки спазмолітичному та седативному ефектам Толперілу (Dulin J., 1998);
  • судоми та фасцикуляції, викликані передозуванням речовин-стимуляторів, у тому числі нікотину (Fujii Y., 1979);
  • пришвидшення реабілітації після ортопедичних операцій — на фоні прийому Толперілу спрощується розробка м’язів та суглобів;
  • головний біль міогенного характеру, пов’язаний зі спазмом м’язів шиї (Csányi L., 1989);
  • статичний вертебральний синдром (Захаров Я.Ю., 2007);
  • розлади периферичного кровотоку, пов’язані порушенням інервації судин (переміжна кульгавість, акроціаноз, хвороба Рейно, діабетична ангіопатія, дифузна склеродермія, облітеруючий тромбангіїт). Особливо актуальним є застосування толперизону, якщо в результаті порушення кровообігу виникають судоми у м’язах після фізичного навантаження;
  • специфічним показанням до призначення препарату в педіатрії є хвороба Літтла (спастична дистонія — найбільш широко відома форма дитячого церебрального паралічу), а також інші енцефалопатії (вірусні, метаболічні, травматичні) дитячого віку, що супроводжуються дистонією м’язів.
  • Склад та форма випуску

    Толперіл випускається як у таблетованій, так і в ін’єкційній формі. В одній таблетці міститься діюча речовина толперизону гідрохлорид у дозі 50 або 150 мг. Ін’єкційна форма являє собою ампули із готовим розчином, в 1 мл якого міститься 100 мг толперизону гідрохлориду. Для полегшення болючості при ін’єкціях у розчин також доданий лідокаїну гідрохлорид у концентрації 2,5 мг на 1 мл.

    Фармакодинаміка

    Толперизону гідрохлорид (2-метил-1-(4-метилфеніл)-3-(1-піперидиніл)-1-пропанон)-гідрохлорид був синтезований у 1956 р. та став застосовуватися у клінічній практиці з 1960 р. (Tekes K., 2014) для лікування спазмів скелетних м’язів. Він є міорелаксантом центральної дії з групи Н-холінолітиків. В основі механізму його дії лежить зниження швидкості проведення імпульсів по первинних аферентних волокнах та рухових нейронах. Толперизону гідрохлорид модулює іонообмінні процеси у мієлінізованих аксонах (Hinck D., 2001). Сповільнення надходження іонів кальцію в синаптичну щілину призводить до вторинного пригнічення викиду медіаторів. Стабілізація потенціалу на синаптичних мембранах та місцевоанестезувальна дія призводять до блокування спинномозкових моно- та полісинаптичних рефлексів, і в цьому механізм його подібний до лідокаїну (Fels G., 2006). Таким чином гальмується проведення збуджувальних імпульсів по ретикулоспінальному тракту. Системно покращує периферичний кровообіг завдяки спазмолітичному та антиадренергічному ефектам. Окрім того, для толперизону властива антимускаринова дія.

    Лідокаїну гідрохлорид у складі ін’єкційної форми покликаний потенціювати мембраностабілізувальну дію толперизону, а також полегшити введення препарату.

    Фармакокінетика

    Таблетки Толперіл після прийому всередину легко всмоктуються слизовою оболонкою тонкої кишки. Cmax діючої речовини в крові досягається досить швидко — через 30–60 хв, проте біодоступність препарату становить близько 20%. Це пов’язано з тим, що толперизону гідрохлорид швидко зв’язується з альбуміном крові (Rabbani G., 2018), а також з його значним метаболізмом шляхом метил-гідроксилювання. Необхідно враховувати, що біодоступність толперизону різко підвищується практично до 100% при вживанні разом із жирною їжею (порівняно із застосуванням препарату натще). Також збільшується час досягнення Cmax препарату в крові до 30 хв, а рівень Cmax діючої речовини зростає на 45%. Остаточно метаболізується мікросомальним цитохромом Р450 гепатоцитів, після чого гідроксиметил-толперизон екскретується нирками (Dalmadi B., 2003). При цьому Т½ при прийомі таблетованої форми Толперілу становить близько 2,5 год. Якщо препарат вводиться внутрішньовенно, то Т½ становить близько 90 хв.

    Спосіб застосування і дози

    Якщо у пацієнта не порушені свідомість та ковтальний рефлекс, то Толперіл призначають всередину. Препарат рекомендовано застосовувати після прийому їжі та запивати склянкою чистої води. Бажано поєднувати застосування препарату з прийомом їжі, оскільки натще препарат засвоюється гірше.

    Дорослим та дітям віком старше 14 років зазвичай доза Толперілу підбирається індивідуально в інтервалі 150–450 мг/добу і розділяється на 3 прийоми.

    Для лікування дітей віком 6–14 років доза підбирається з розрахунку 2–4 мг/кг маси тіла і розподіляється на 3 прийоми протягом доби.

    Препарат можна застосовувати для лікування дітей віком молодше 6 років за умови, що маса їх тіла становить більше 30 кг. При цьому добова доза препарату становить 5 мг/кг маси тіла.

    У дитячому віці при коркових та стовбурових церебральних розладах призначають ін’єкційну форму Толперілу. Препарат вводять або внутрішньом’язово у кількості 100 мг діючої речовини з інтервалом 12 год, або внутрішньовенно в дозі 100 мг діючої речовини болюсно з частотою 1 раз/добу.

    Протипоказання

    Прямим протипоказанням до прийому Толперілу є міастенія гравіс — специфічне зниження м’язового тонусу, пов’язане з порушенням передачі нервово-м’язового імпульсу.

    Окрім того, препарат не можна застосовувати в осіб із підвищеною індивідуальною чутливістю до амідних місцевоанестезувальних засобів, Н-холіноблокаторів або інших компонентів Толперілу.

    Відносним протипоказанням до застосування препарату є вагітність, особливо перші 12 тиж. Протягом ІІ–ІІІ триместру вагітності призначати Толперіл припустимо, коли очікувана користь перевищує можливі ризики. Препарат не застосовують у дітей з масою тіла менше 30 кг.

    При тяжкій нирковій або печінковій недостатності Толперіл не призначають, оскільки є інформація про збільшення кількості його небажаних побічних ефектів.

    Враховуючи властивість Толперілу, як й інших міорелаксантів, пригнічувати функцію дихальних м’язів, бронхіальна астма також є відносним протипоказанням до його застосування.

    Передозування

    Відомо, що Толперіл характеризується широким терапевтичним індексом. Є повідомлення як про прояви передозування (сонливість, кволість, диспептичні явища) при добовій дозі 300–600 мг, так і про відсутність симптомів передозування при разовому (випадковому або свідомому) прийомі 600 мг.

    Симптоми передозування Толперілу включають атаксію, сонливість, запаморочення, тоніко-клонічні судоми, пригнічення дихання аж до його зупинки (Sporkert F., 2012). Оскільки специфічні антидоти відсутні, то лікування передозування передбачає промивання шлунка, симптоматичну терапію та підтримку вітальних функцій.

    Побічні ефекти

    При застосуванні толперизону гідрохлориду досить часто спостерігаються різні побічні ефекти. У першу чергу необхідно враховувати розвиток алергії та реакцій гіперчутливості (Glück J., 2011). До симптомів алергічних реакцій належать шкірні та системні (ангіоневротичний набряк, тахікардія, задишка, зниження артеріального тиску) прояви аж до анафілактичних (Ribi C., 2003). При цьому ризик розвитку таких реакцій підвищується у жінок з непереносимістю інших препаратів в анамнезі.

    Тому пацієнтам слід повідомляти, що при появі алергії застосування препарату потрібно негайно припинити, звернутися до лікаря. У подальшому рекомендовано підібрати препарат з іншими діючими речовинами.

    Окрім цього, під час прийому Толперілу можуть спостерігатися розлади з боку інших функціональних систем. Найчастіше відмічають такі неврологічні розлади: запаморочення, загальна слабкість, сонливість, депресія, парестезії, астенія, головний біль, шум у вухах, порушення зору.

    Побічний вплив на серцево-судинну систему приймає такі форми: прискорене відчутне серцебиття, зниження АТ, почервоніння шкіри. Окрім того, можуть спостерігатися анемія, утруднення дихання, диспептичні явища (нудота, блювання, сухість у роті, біль у верхніх відділах живота), енурез, біль/відчуття дискомфорту в кінцівках. При застосуванні Толперілу можуть виникати такі зміни в аналізі крові, як зниження гемоглобіну, підвищення білірубіну та активності печінкових ферментів.

    Толперіл у формі таблеток в якості допоміжної речовини містить лактозу, яка може викликати діарею, метеоризм та інші прояви лактазної недостатності.

    Взаємодія

    Толперизону гідрохлорид посилює дію ніфлумової кислоти та НПЗП, тому при поєднаному застосуванні може бути потреба у зниженні їх дози. Особливо це стосується НПЗП, які широко застосовуються при патології опорно-рухового апарату.

    Оскільки толперизону гідрохлорид метаболізується за допомогою ензиму CYP 2D6, то одночасне його застосування із препаратами, які метаболізуються тим самим шляхом (метопролол, небіволол, дезіпрамін, перфеназин, венлафаксин, декстрометорфан, тольтеродин, тіоридазин), призводить до підвищення концентрації останніх у крові.

Дата додавання: 08.07.2020 р.
© Компендіум 2019

Інструкція МОЗ

Діагнози, при яких застосовують ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ’Я таблетки

Анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтєрєва) МКХ M45
Артроз МКХ M19.9
Больовий синдром МКХ R52.9
Вертеброгенна люмбалгія МКХ M54.5
Інші спондильози з радикулопатією МКХ M47.2
Люмбаго МКХ M54.4
Люмбалгія МКХ M54.5
Люмбоішіалгія МКХ M54.4
Невралгія і неврит МКХ M79.2
Остеохондроз грудного відділу хребта МКХ M42.1
Остеохондроз поперекового відділу хребта МКХ M42.1
Остеохондроз хребта МКХ M42.1
Остеохондроз шийного відділу хребта МКХ M42.1
Первинний гонартроз двобічний МКХ M17.0
Первинний коксартроз двобічний МКХ M16.0
Поперековий радикуліт МКХ M51.1
Радикулопатія МКХ M54.1
Ураження міжхребцевих дисків поперекового та інших відділів з радикулопатією МКХ M51.1
Цервікалгія МКХ M54.2
Цервікобрахіалгія МКХ M53.1

Рекомендовані аналоги ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ’Я таблетки:

МІДОКАЛМ
МІДОКАЛМ
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 50 мг, № 30
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 150 мг, № 30
міорелаксанти з центральним механізмом дії
ТОККАТА
ТОККАТА
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 150 мг блістер, № 30
міорелаксанти з центральним механізмом дії

Ціни на ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ’Я таблетки в містах України

Вінниця 182.94 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, шосе Хмельницьке, 88, тел.: +380934283849163.90 грн./уп.

Дніпро 181.94 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Дніпро, вул. Набережна Перемоги, 102Д, тел.: +380562333292141.60 грн./уп.

Житомир 182.87 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Велика Бердичівська, 95, тел.: +380412430045170.90 грн./уп.

Запоріжжя 181.85 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Запоріжжя, вул. Чумаченка, 34, тел.: +380677078702161.50 грн./уп.

Івано-Франківск 186.14 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Січових Стрільців, 52, тел.: +380342559348141.90 грн./уп.

Київ 184.7 грн./уп.

«ФАРМАЦІЯ» Київ, вул. Народного Ополчення, 5, тел.: +380442496837145.99 грн./уп.

Кропивницький 177.19 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Кропивницький, вул. Добровольского, 22Г, тел.: +380677076971164.50 грн./уп.

Луцьк 178.26 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Луцьк, просп. Відродження, 26А, тел.: +380676532022160.50 грн./уп.

Львів 187.72 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Львів, вул. Петлюри, 2, тел.: +380322928619148.90 грн./уп.

Миколаїв 186.9 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Озерна, 13В/4, тел.: +380630345901163.90 грн./уп.

Одеса 181.77 грн./уп.

«АПТЕКА ВІД СКЛАДУ» Одеса, просп. Адміральський, 37, тел.: +380482340120147.50 грн./уп.

Полтава 182.17 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Великотирнівська, 39А, тел.: +380631867581172.90 грн./уп.

Рівне 190 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Рівне, вул. Бандери, 49, тел.: +380677713953161.99 грн./уп.

Суми 180.01 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Перемоги, 2, тел.: +380542618410163.90 грн./уп.

Тернопіль 183.33 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Тернопіль, просп. Бандери, 96, тел.: +380672133178162.50 грн./уп.

Ужгород 192.21 грн./уп.

«D.S.» Ужгород, вул. Грибоєдова, 20Б, тел.: +380800302060176.00 грн./уп.

Харків 179.68 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Харків, просп. Московський, 128А, тел.: +380673098160150.99 грн./уп.

Херсон 189.74 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Херсон, перехр. Патона / Шенгелія, -, тел.: +380800505911177.90 грн./уп.

Хмельницький 184.4 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Хмельницький, вул. Панаса Мирного, 37/3, тел.: +380630269254163.90 грн./уп.

Черкаси 185.79 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Черкаси, вул. Вернигоры, 4164.99 грн./уп.

Чернігів 177.5 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, вул. Всіхсвятська, 18, тел.: +380462235083163.90 грн./уп.

Чернівці 184.61 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Комарова, 13Б, тел.: +380372514777143.90 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko