• Кабинет
  • СЕМЛОПІН® (SAMLOPIN®)

    Склад і форма випуску

    таблетки 2,5 мг, № 28Ціни в аптеках
    S-амлодипін
    2,5 мг
    № UA/9382/01/01 від 24.01.2019
    B За рецептом
    таблетки 5 мг, № 28Ціни в аптеках
    S-амлодипін
    5 мг
    № UA/9382/01/02 від 24.01.2019
    B За рецептом

    Фармакологічні властивості

    фармакодинаміка. Амлодипін – рацемічна суміш S(-) та R(+) ізомерів. S(-)-амлодипин — активна хіральна форма амлодипіну — антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), що блокує надходження іонів кальцію до міокарда та до клітин гладких м’язів.

    Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосередньою розслаблюючою дією на гладкі м’язи судин. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну визначений недостатньо, однак нижчезазначені ефекти відіграють певну роль.

    1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує периферичний опір (постнавантаження). Оскільки серцевий ритм залишається стабільним, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні.

    2. Розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол (нормальних та ішемізованих), можливо, також відіграє роль у механізмі дії амлодипіну. Таке розширення підвищує насиченість міокарда киснем у пацієнтів зі спазмом коронарної артерії (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).

    У пацієнтів з АГ застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження АТ протягом 24 год у положенні як лежачи, так і стоячи. Через повільний початок дії амлодипіну гостра артеріальна гіпотензія зазвичай не спостерігається.

    У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози препарату підвищується загальний час фізичного навантаження, час до початку стенокардії і час до 1 мм депресії сегмента ST. Препарат знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у застосуванні нітрогліцерину.

    Амлодипін не асоціюється з будь-якими побічними метаболічними діями або змінами рівня ліпідів у плазмі крові і може застосовуватися у пацієнтів з астмою, цукровим діабетом та подагрою.

    Фармакокінетика. Всмоктування/розподіл. Після перорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово абсорбується у плазму крові. Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Абсолютна біодоступність незміненої молекули становить приблизно 64–80%. Cmax у плазмі крові досягається протягом 6–12 год після застосування. Об’єм розподілу становить приблизно 21 л/кг; константа дисоціації кислоти (рКа) амлодипіну становить 8,6. Дослідження in vitro продемонстрували, що зв’язування амлодипіну з білками плазми крові становить приблизно 97,5%.

    Метаболізм/виведення. Т½ із плазми крові становить приблизно 35–50 год. Рівноважна концентрація у плазмі крові досягається після 7–8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін головним чином метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Приблизно 60% введеної дози виводиться із сечею, приблизно 10% з яких становить амлодипін у незміненому вигляді.

    Пацієнти літнього віку. Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну у плазмі крові подібний у пацієнтів літнього віку та у дорослих пацієнтів молодшого віку. Кліренс амлодипіну зазвичай дещо знижений, що у пацієнтів літнього віку призводить до збільшення AUC та Т½ препарату.

    Пацієнти з порушеннями функції нирок. Амлодипін екстенсивно біотрансформується до неактивних метаболітів. 10% амлодипіну виділяється в незміненому вигляді із сечею. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. Пацієнтам із порушеннями функції нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.

    Пацієнти із порушеннями функції печінки. Інформація щодо застосування амлодипіну у пацієнтів з порушеннями функції печінки дуже обмежена. У пацієнтів із печінковою недостатністю кліренс амлодипіну знижений, що призводить до збільшення тривалості періоду напіврозпаду та до збільшення AUC приблизно на 40–60%.

    Показання СЕМЛОПІН

    – АГ.

    – Хронічна стабільна стенокардія.

    – Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

    Застосування СЕМЛОПІН

    дорослі. Для лікування АГ та стенокардії звичайна початкова доза препарату Cемлопін становить 2,5 мг S(-) амлодипіну 1 раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на терапію дозу можна підвищити до максимальної дози, що становить 5 мг S(-) амлодипіну 1 раз на добу.

    Пацієнтам зі стенокардією препарат можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при резистентності до нітратів та/або адекватних доз блокаторів β-адренорецепторів.

    Є досвід застосування препарату в комбінації з тіазидними діуретиками, блокаторами α-адренорецепторів, блокаторами β-адренорецепторів або інгібіторами АПФ у пацієнтів з АГ.

    Немає необхідності у підборі дози препарату при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, блокаторами β-адренорецепторів та інгібіторами АПФ.

    Пацієнти літнього віку. Немає необхідності у підборі дози для цієї категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з обережністю.

    Пацієнти із порушеннями функції нирок. Рекомендується застосовувати звичайні дози препарату, оскільки зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не пов’язані зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.

    Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Дози препарату для застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості не встановлені, тому підбір дози слід проводити з обережністю та починати застосування із найнижчої дози (див. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ, Фармакокінетика і ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

    Фармакокінетику амлодипіну не досліджували у пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня. У пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня застосування амлодипіну слід починати з найнижчої дози та поступово її підвищувати.

    Таблетки по 2,5 мг препарату Семлопін не призначені для розподілу навпіл для отримання дози 1,25 мг.

    Таблетки по 5 мг препарату Семлопін не призначені для розподілу навпіл для отримання дози 2,5 мг.

    Діти. Безпека застосування S(-)-амлодипіну дітям не доведена. Препарат протипоказаний для застосування у цієї вікової категорії пацієнтів.

    Протипоказання

    – відома підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну або до будь-якого іншого компонента препарату.

    – Артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня.

    – Шок (включаючи кардіогенний шок).

    – Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти тяжкого ступеня).

    – Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

    Побічна дія

    з боку крові та лімфатичної системи: лейкоцитопенія, тромбоцитопенія, пурпура, анемія, агранулоцитоз.

    З боку імунної системи: алергічні реакції.

    З боку метаболізму та аліментарні розлади: гіперглікемія, спрага.

    З боку психіки: безсоння, нервозність, зміни настрою (включаючи тривожність), депресія, сплутаність свідомості, втрата свідомості, порушення сну, деперсоналізація.

    З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування), тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія, гіпертонус, периферична нейропатія, екстрапірамідний синдром.

    З боку органа зору: порушення зору (включаючи диплопію), кон’юнктивіт, біль в очах.

    З боку органа слуху та лабіринту: дзвін у вухах, шум у вухах.

    З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія, інфаркт міокарда, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), напади стенокардії, ортостатична (постуральна) гіпотензія, колапс, біль у грудях.

    З боку судин: припливи, артеріальна гіпотензія, васкуліт, периферична ішемія.

    Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: диспное, риніт, кашель, носова кровотеча.

    З боку ШКТ: анорексія, втрата апетиту, дискомфорт в епігастральній ділянці, біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, порушення перистальтики кишечнику (включаючи запор та діарею), метеоризм, кишкова дисфункція, сухість у роті, дисфагія, панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен, зміна смакових відчуттів.

    З боку гепатобіліарної системи: гепатити, у тому числі фульмінантний гепатит, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що найчастіше асоціювалося з холестазом), гіпербілірубінемія, порушення функції печінки.

    З боку шкіри та підшкірної тканини: алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, порушення пігментації шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, екзантема, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, еритематозний висипання, макулопапулярні висипання, кропив’янка, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, набряк Квінке, фоточутливість.

    З боку скелетно-м’язової та сполучної тканин: набряк гомілок, артралгія, міалгія, судоми м’язів, біль у спині, ригідність м’язів.

    З боку нирок та сечовидільної системи: порушення сечовиділення, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.

    З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція, гінекомастія, статева дисфункція.

    Загальні порушення та стани у місці введення: набряк, підвищена втомлюваність, біль за грудниною, астенія, біль, нездужання.

    Дослідження: збільшення або зменшення маси тіла.

    Особливості застосування

    безпека та ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не оцінювалися.

    Пацієнти із серцевою недостатністю. У цієї категорії пацієнтів амлодипін слід застосовувати з обережністю. Було показано, що у пацієнтів із серцевою недостатністю тяжкого ступеня (клас III та IV за класифікацією NYHA) при застосуванні амлодипіну зростає частота випадків розвитку набряку легень. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій та летальних випадків у майбутньому.

    Пацієнти із порушеннями функції печінки. Т½ амлодипіну та параметри AUC вищі у пацієнтів з порушеннями функції печінки; рекомендацій щодо доз препарату немає. Тому такій категорії пацієнтів слід розпочинати застосування препарату з найнижчої дози. Необхідно бути обережними як на початку застосування препарату, так і під час підвищення дози. Пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю може бути необхідним повільний підбір дози та ретельне спостереження за станом пацієнта.

    Пацієнти літнього віку. Підвищувати дозу препарату у цієї категорії пацієнтів слід з обережністю.

    Пацієнти з нирковою недостатністю. У цієї категорії пацієнтів необхідно застосовувати звичайні дози препарату. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелюють зі ступенем порушень функції нирок.

    Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.

    Амлодипін не впливає на результати лабораторних досліджень.

    Не рекомендується застосовувати амлодипін разом з грейпфрутом або з грейпфрутовим соком, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.

    Застосування у період вагітності та годування груддю. Безпека застосування амлодипіну у жінок у період вагітності не встановлена.

    Застосовувати амлодипін у період вагітності рекомендується лише в тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов’язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плода.

    У процесі досліджень на тваринах при застосуванні високих доз спостерігалася репродуктивна токсичність.

    Період годування груддю. Амлодипін екскретується в грудне молоко. Кількість амлодипіну, яка може потрапляти в організм дитини з грудним молоком матері, може становити від 3–7 до 15% дози, що застосовувалася матір’ю. Вплив амлодипіну на новонароджених невідомий. Під час прийняття рішення про продовження годування груддю чи про застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь годування груддю для дитини та користь від застосування препарату для матері.

    Фертильність. Повідомлялося про оборотні біохімічні зміни головки сперматозоїда у деяких пацієнтів під час застосування блокаторів кальцієвих каналів. Клінічної інформації щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність недостатньо.

    Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Амлодипін може чинити незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

    Швидкість реакції може бути знижена за наявності таких симптомів, як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості або нудота.

    Слід бути обережними, особливо на початку терапії.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами

    вплив інших лікарських засобів на амлодипін. Наявні дані щодо безпечного застосування амлодипіну з тіазидними діуретиками, блокаторами α-адренорецепторів, блокаторами β-адренорецепторів, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальною формою нітрогліцерину, НПЗП, антибіотиками, оральними гіпоглікемічними лікарськими засобами.

    Дані, отримані у процесі досліджень in vitro із плазмою крові людини, свідчать про відсутність впливу амлодипіну на зв’язування з білками крові досліджуваних лікарських засобів (дигоксин, фенітоїн, варфарин або індометацин).

    Інгібітори CYP 3A4. Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP 3A4 потужної або помірної дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин або кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може призвести до значущого підвищення експозиції амлодипіну, що також може призвести до підвищення ризику виникнення артеріальної гіпотензії. Клінічне значення таких змін може бути більш вираженим у пацієнтів літнього віку. Може бути необхідним клінічне спостереження за станом пацієнта та підбір дози.

    Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін та грейпфрути або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватися, що, зі свого боку, призводить до посилення гіпотензивної дії.

    Індуктори CYP 3A4. Концентрація амлодипіну в плазмі крові може змінюватися після одночасного застосування відомих індукторів CYP 3A4. Тому слід проводити моніторинг АТ і коригувати дозу з урахуванням одночасного прийому цих лікарських засобів як впродовж, так і після супутнього лікування, особливо це стосується сильних індукторів CYP 3A4 (наприклад рифампіцину, звіробою звичайного).

    Дантролен (інфузії). У тварин спостерігалися шлуночкові фібриляції з летальним наслідком та серцево-судинний колапс, що асоціювалися з гіперкаліємією, після застосування верапамілу та дантролену в/в. Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендовано уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильним до злоякісної гіпертермії пацієнтам та при лікуванні злоякісної гіпертермії.

    Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби. Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів. Амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, варфарину.

    Такролімус. Існує ризик підвищення рівня такролімусу в крові при одночасному застосуванні з амлодипіном, однак фармакокінетичний механізм такої взаємодії повністю не встановлено. Щоб уникнути токсичності такролімусу при супутньому застосуванні амлодипіну, потрібен регулярний моніторинг рівня такролімусу в крові та, за необхідності, корекція дозування.

    Інгібітори mTOR, такі як сиролімус, темсиролімус та еверолімус, є субстратами CYP 3A. Амлодипін є слабким інгібітором CYP 3А. При одночасному застосуванні амлодипін може призводити до підвищення експозиції інгібіторів mTOR.

    Циклоспорин. Досліджень взаємодій циклоспорину та амлодипіну при застосуванні у здорових добровольців або в інших групах не проводилося, за винятком застосування у хворих із трансплантованою ниркою, у яких спостерігалося мінливе підвищення залишкової концентрації циклоспорину (в середньому на 0–40%). Для пацієнтів із трансплантованою ниркою, які застосовують амлодипін, слід розглянути можливість моніторингу концентрації циклоспорину та, за необхідності, знизити дозу циклоспорину.

    Симвастатин. Одночасне застосування багаторазових доз амлодипіну 10 мг та симвастатину в дозі 80 мг призводило до підвищення експозиції симвастатину на 77% порівняно із застосуванням лише симвастатину. Для пацієнтів, які застосовують амлодипін, дозу симвастатину слід обмежити до 20 мг/добу.

    Інші лікарські засоби. Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину або варфарину.

    Етанол (алкоголь). Одноразовий та багаторазовий прийом 10 мг амлодипіну не мав суттєвого впливу на фармокінетику етанолу.

    Одночасне застосування амлодипіну з циметидином не мало впливу на фармакінетику амлодипіну.

    Одночасне застосування препаратів алюмінію/магнію (антацидів) із разовою дозою амлодипіну не мало суттєвого впливу на фармакокінетику амлодипіну.

    Лабораторні тести. Вплив на показники лабораторних тестів невідомий.

    Передозування

    досвід навмисного передозування амлодипіну обмежений.

    Симптоми передозування: наявна інформація дає підстави вважати, що значне передозування амлодипіну призведе до надмірної периферичної вазодилатації та, можливо, до рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про розвиток значної та, можливо, тривалої системної артеріальної гіпотензії, включаючи шок із летальним наслідком.

    Лікування: клінічно значуща гіпотензія, зумовлена передозуванням амлодипіну, вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функцій серця та дихання, підняття нижніх кінцівок, моніторинг об’єму циркулюючої рідини та сечовиділення.

    Для відновлення тонусу судин та АТ можна застосувати судинозвужувальні препарати, упевнившись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування кальцію глюконату в/в може бути корисним для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів.

    У деяких випадках може бути корисним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля у здорових добровольців протягом 2 год після введення 10 мг амлодипіну значно знизило рівень його всмоктування.

    Оскільки амлодипін значною мірою зв’язується з білками, ефект діалізу незначний.

    Умови зберігання

    при температурі не вище 25 °С.

    Діагнози, при яких застосовують СЕМЛОПІН

    Дата додавання: 08.07.2020 р.
    © Компендиум 2019

    Інструкція

    Ціни на СЕМЛОПІН в містах України

    Вінниця 29.78 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВІС» Вінниця, вул. Келецька, 106, тел.: +38043265877327.10 грн./уп.

    Дніпро 29.61 грн./уп.

    «АПТЕКИ МЕДИЧНОЇ АКАДЕМІЇ» Дніпро, вул. Калинова, 26, тел.: +38056234680025.74 грн./уп.

    Житомир 28.2 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Чуднівська, 96, тел.: +38093242156225.73 грн./уп.

    Запоріжжя 29.34 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Запоріжжя, вул. Чумаченка, 3423.70 грн./уп.

    Івано-Франківск 29.13 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВІС» Івано-Франківськ, вул. Тролейбусна, 1, тел.: +38034258520327.15 грн./уп.

    Київ 28.99 грн./уп.

    «АПТЕКА TAS» Київ, бульв. Лесі Українки, 34, тел.: +38044520505024.54 грн./уп.

    Кропивницький 28.99 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, перехр. Героїв України / Жадова Генерала, 24/2728.47 грн./уп.

    Луцьк 29.12 грн./уп.

    «ЕКО АПТЕКА» Луцьк, просп. Грушевського, 19, тел.: +38050426400625.68 грн./уп.

    Львів 29.09 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Львів, вул. Клепаровская, 4, тел.: +38098162536024.30 грн./уп.

    Миколаїв 28.3 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Курортна, 8, тел.: +38080050051225.20 грн./уп.

    Одеса 28.93 грн./уп.

    «АПТЕКА АКС СОЦІАЛЬНА» Одеса, вул. Палія Семена, 77, тел.: +38048704501926.26 грн./уп.

    Полтава 29.24 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Соборності, 76, тел.: +38063186759227.50 грн./уп.

    Рівне 29.24 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. 16-го Липня, 57, тел.: +38063214954725.09 грн./уп.

    Суми 30.25 грн./уп.

    «ПОДОРОЖНИК» Суми, вул. Кондратьєва Герасима, 171, тел.: +38067740283727.42 грн./уп.

    Тернопіль 29.11 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Тернопіль, вул. Тарнавського Генерала, 3224.60 грн./уп.

    Ужгород 29.29 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВІС» Ужгород, просп. Свободи, 327.20 грн./уп.

    Харків 30.1 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, просп. Ювілейний, 89, тел.: +38063034606624.90 грн./уп.

    Херсон 29.56 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, просп. Святих Кирила і Мефодія, 19, тел.: +38055238094827.98 грн./уп.

    Хмельницький 29.88 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Хмельницький, вул. Проскурівського Підпілля, 71, тел.: +38038265084525.20 грн./уп.

    Черкаси 28.82 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Червона Слобода, вул. Чигиринський шлях, 48А25.20 грн./уп.

    Чернігів 29.23 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВІС» Чернігів, вул. Рокоссовського, 8, тел.: +38046260865527.05 грн./уп.

    Чернівці 28.9 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Шевченка Тараса, 5, тел.: +38037252360025.50 грн./уп.

    На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
    Developed by Maxim Levchenko