Фамвір® таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг №14
діюча речовина: famciclovir;
1 таблетка 125 мг містить 125 мг фамцикловіру;
1 таблетка 250 мг містить 250 мг фамцикловіру;
1 таблетка 500 мг містить 500 мг фамцикловіру;
допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, лактоза безводна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 4000, поліетиленгліколь 6000 (таблетки 500 мг не містять лактозу безводну).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основнi фiзико-хiмiчнi властивості: таблетки 125 мг та 250 мг — білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зі скошеними краями, із тисненням „FV” з одного боку та «125» чи «250» — з іншого боку;
таблетки 500 мг — білі, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зі скошеними краями, із тисненням «FV 500» з одного боку та гладенькі з іншого боку.
Противірусні засоби прямої дії. Нуклеозиди та нуклеотиди. Фамцикловір. Код АТХ J05A B09.
Інфекції, спричинені вірусами Varicella Zoster (VZV), — оперізувальний лишай
- оперізувальний лишай, включаючи оперізувальний лишай з очною локалізацією у імунокомпетентних дорослих пацієнтів;
- оперізувальний лишай у дорослих пацієнтів з ослабленим імунітетом.
Інфекції, спричинені вірусами Herpes Simplex (HSV), — генітальний герпес
- лікування перших проявів та рецидивів інфекційного генітального герпесу у імунокомпетентних дорослих пацієнтів;
- лікування рецидивів генітального герпесу у дорослих пацієнтів з ослабленим імунітетом;
- супресія рецидивуючого генітального герпесу в імунокомпетентних дорослих пацієнтів та у дорослих пацієнтів з ослабленим імунітетом.
Відома гіперчутливість до фамцикловіру чи інших компонентів препарату, а також гіперчутливість до пенцикловіру.
Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами та інші види взаємодій.
Вплив інших лікарських препаратів на фамцикловір
Пробенецид та інші лікарські засоби, що впливають на фізіологію нирок, можуть змінювати рівень пенцикловіру (активний метаболіт фамцикловіру) в плазмі.
Тому пацієнтів, які отримують Фамвір® у дозі 500 мг тричі на добу разом із пробенецидом послідовними днями, слід контролювати, зокрема, щодо токсичності, і може бути розглянуто зниження дози Фамвіру® для таких пацієнтів.
Не відмічено жодних клінічно значущих змін у фармакокінетиці пенцикловіру після застосування одноразової дози 500 мг фамцикловіру після попереднього лікування багаторазовими дозами алопуринолу, циметидину, теофіліну, зидовудину чи прометазину або після прийому невдовзі після застосування антацидів (гідроксиду магнію та гідроксиду алюмінію), або при одночасному застосуванні з емтрицитабіном. Не спостерігалось жодного клінічно значущого впливу на фармакокінетику пенцикловіру після багаторазового (три рази на день) застосування фамцикловіру
(500 мг) з багаторазовими дозами дигоксину.
Трансформування неактивного метаболіту 6-дезоксипенцикловіру до пенцикловіру (шляхом деацетилізації фамцикловіру) каталізується альдегідоксидазою. Потенційно можлива взаємодія з іншими ліками, що метаболізуються цим ферментом та/або пригнічуються цим ферментом. Клінічні дослідження взаємодії фамцикловіру з циметидином та прометазином, інгібіторами альдегідоксидази, in vitro не показали значущого впливу на утворення пенцикловіру. Однак ралоксифен, потужніший інгібітор альдегідоксидази, що досліджувався in vitro, може впливати на утворення пенцикловіру і, таким чином, на ефективність фамцикловіру.
Вплив фамцикловіру на інші лікарські препарати
Фармакокінетика дигоксину не змінювалась при одночасному застосуванні одноразової чи багаторазових (три рази на день) доз фамцикловіру (500 мг). Не спостерігалось жодного клінічно значущого впливу на фармакокінетику зидовудину, його метаболітів − зидовудинглюкуроніду або емтрицитабіну — після одноразової пероральної дози 500 мг фамцикловіру при одночасному застосуванні із зидовудином чи емтрицитабіном.
Хоча фамцикловір є лише слабким інгібітором альдегідоксидази in vitro, взаємодія з ліками, що метаболізуються альдегідоксидазою, потенційно можлива. У ході доклінічних досліджень не виявлено можливості індукції цитохрому Р450 та пригнічення CYP3A4.
Особливостi застосування.
Застосування пацієнтам з нирковою недостатністю
Особливу увагу необхідно звернути на хворих з порушеною функцією нирок, яким необхідна корекція дозування (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Передозування»).
Гостра ниркова недостатність спостерігається у пацієнтів з нирковою недостатністю після застосування доз, які є високими по відношенню до ступеня погіршення функції нирок.
Застосування пацієнтам з печінковою недостатністю
Пацієнти з легким та середнім ступенем печінкової недостатності не потребують корекції дози. Це також стосується пацієнтів літнього віку, які не мають ниркової недостатності. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю дія фамцикловіру не вивчалася. Перетворення фамцикловіру на його активний метаболіт пенцикловір у таких пацієнтів може бути порушене, що може призвести до зниження концентрації пенцикловіру у плазмі і, як наслідок, до зменшення ефективності фамцикловіру.
Застосування при лікуванні оперізувального лишаю
Необхідно ретельно стежити за клінічною відповіддю, особливо у пацієнтів з ослабленим імунітетом. Необхідно розглянути можливість застосування внутрішньовенної противірусної терапії у разі, коли відповідь на пероральну терапію вважається недостатньою.
Пацієнти з ускладненим оперізувальним лишаєм, наприклад з ураженням внутрішніх органів, дисемінованим оперізувальним лишаєм, моторною нейропатією, енцефалітом та цереброваскулярними ускладненнями, повинні отримувати внутрішньовенну противірусну терапію.
Більш того, пацієнтам з ослабленим імунітетом з очною формою оперізувального лишаю або пацієнтам з високим ризиком поширення хвороби та ураженням внутрішніх органів необхідно застосовувати внутрішньовенну противірусну терапію.
Передача генітального герпесу
Генітальний герпес — хвороба, яка передається статевим шляхом. Ризик передачі збільшується у гострій фазі захворювання. Пацієнтам необхідно рекомендувати уникати статевих контактів за наявності симптомів, навіть якщо противірусна терапія вже розпочата. У процесі супресивної терапії противірусними засобами частота виділення вірусу суттєво знижується. Однак ризик передачі залишається теоретично можливим, тому хворі повинні використовувати відповідні засоби контрацепції.
Інше
Таблетки Фамвір® 125 мг та 250 мг містять лактозу (26,9 мг та 53,7 мг відповідно). Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, а саме: з гострим дефіцитом лактази або з мальабсорбцією глюкози-галактози, не слід приймати Фамвір® 125 мг та 250 мг.
Вагітність
Хоча дослідження на тваринах не показали наявності будь-яких ембріотоксичних чи тератогенних ефектів у Фамвіру® чи пенцикловіру, безпека застосування фамцикловіру вагітним не виявлена.
Лактація
Дослідження на щурах показали, що пенцикловір виділяється у грудне молоко самок-годувальниць, яким застосовували перорально Фамвір®. Невідомо, чи виділяється пенцикловір у грудне молоко жінок. Тому фамцикловір можна застосовувати під час вагітності чи у період годування груддю лише у разі, якщо очікувана користь від лікування для жінки перевищує можливий ризик для дитини.
Фертильність
Виходячи з огляду на клінічні дані, впливу фамцикловіру на чоловічу фертильність після довгострокового перорального прийому препарату у дозі 250 мг двічі на добу не виявлено.
Дані про порушення здатності пацієнтів керувати автотранспортом і працювати з іншими механізмами під впливом препарату Фамвір® відсутні. Однак пацієнти, у яких спостерігаються запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості чи інші розлади з боку центральної нервової системи під час застосування препарату Фамвір®, повинні утримуватися від керування автотранспортом чи роботи з іншими механізмами.
Спосiб застосування та дози.
Оскільки системна біодоступність пенцикловіру не змінювалася, коли фамцикловір приймався разом з їжею, фамцикловір можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
Оперізувальний лишай у імунокомпетентних пацієнтів
Для лікування оперізувального лишаю — по 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів. Для лікування оперізувального лишаю з очними ускладненнями — 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів. Лікування дає кращі результати, якщо воно розпочате відразу після появи висипань.
Оперізувальний лишай у пацієнтів з ослабленим імунітетом
По 500 мг 3 рази на добу протягом 10 днів. Почати лікування рекомендується відразу після появи висипань.
Генітальний герпес у імунокомпетентних пацієнтів
- перший прояв генітального герпесу
По 250 мг 3 рази на добу протягом 5 днів. Почати лікування рекомендується відразу після першого прояву генітального герпесу.
- рецидив генітального герпесу
По 125 мг 2 рази на добу протягом 5 днів. Почати лікування рекомендується в продромальному періоді (відчуття пощипування, свербіж, печія, біль) чи відразу після першого прояву генітального герпесу.
Рецидив генітального герпесу у пацієнтів з ослабленим імунітетом
По 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів. Почати лікування рекомендується в продромальний період (відчуття пощипування, свербіж, печія, біль) чи відразу після появи висипань.
Супресія рецидивуючого генітального герпесу в імунокомпетентних пацієнтів
По 250 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування залежить від тяжкості перебігу захворювання, але лікування повинно бути припинено після 12 місяців безперервної терапії, для того щоб переоцінити тяжкість рецидивів та їх частоту. Мінімальний період переоцінки повинен охоплювати два рецидиви. Доза 500 мг 2 рази на добу виявилась ефективною для хворих з ослабленим імунітетом.
Супресія рецидивуючого генітального герпесу у пацієнтів з ослабленим імунітетом
По 500 мг 2 рази на добу.
- Дозування для хворих з порушеною функцією нирок
Оскільки зниження кліренсу пенцикловіру пов’язане з порушенням функції нирок, відповідно до зміни кліренсу креатиніну, особливу увагу необхідно звернути на дозування для хворих з порушеною функцією нирок.
Рекомендується така схема дозування:
Таблиця 1
- Оперізувальний лишай у пацієнтів з нормально функціонуючою імунною системою та пацієнтів з порушеною імунною системою
*7 днів — для пацієнтів з нормальним імунітетом, 10 днів — для пацієнтів з порушеною імунною системою.
Таблиця 2
- Перший прояв генітального герпесу
Таблиця 3
- Рецидив генітального герпесу у пацієнтів з нормально функціонуючою імунною системою
Таблиця 4
- Рецидив генітального герпесу у пацієнтів з порушеною імунною системою
Таблиця 5
- Супресія рецидивуючого генітального герпесу у пацієнтів з нормально функціонуючою імунною системою
Таблиця 6
- Супресія рецидивуючого генітального герпесу у пацієнтів з порушеною імунною системою
Пацієнти з порушеною функцією нирок, що перебувають на гемодіалізі
4-годинний гемодіаліз призводить до зниження концентрації пенцикловіру в плазмі приблизно на 75%, доза фамцикловіру повинна застосовуватися безпосередньо після діалізу. Режим дозування у хворих, які перебувають на діалізі, включений до таблиць вище, відповідно до кожного з випадків.
Оскільки знижений кліренс пенцикловіру пов’язаний з порушенням функцій нирок, що визначається за кліренсом креатиніну, особлива обережність необхідна щодо пацієнтів з порушенням функцій нирок.
Пацієнти з порушеною функцією печінки
Для хворих із печінковими порушеннями легкого та помірного ступеня зміна дозування не потрібна. Дані щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю відсутні.
Пацієнти літнього віку (≥ 65 років)
Корекція дозування не потрібна, якщо немає порушень функції нирок.
Максимально переносима денна доза та тривалість лікування
Нормальна чутливість була відмічена у пацієнтів з оперізувальним лишаєм, які приймали 750 мг 3 рази на добу протягом 7 днів. Аналогічна чутливість була відмічена у пацієнтів з генітальним герпесом, які застосовували до 750 мг 3 рази на добу протягом 5 днів та до 500 мг 3 рази на добу протягом 10 днів. Нормальна переносимість була виявлена в ході 2- та 12-місячних досліджень, в яких пацієнти з генітальним герпесом приймали дозу 250 мг 3 рази на добу.
Аналогічна реакція була відмічена у пацієнтів з оперізувальним лишаєм з порушеною імунною системою, які приймали до 500 мг 3 рази на добу протягом 10 днів, та у пацієнтів із простим герпесом з порушенням імунної системи, які приймали до 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів та 500 мг 2 рази на добу протягом 8 тижнів.
Ефективність та безпека застосування фамцикловіру дітям та підліткам (віком до 18 років) не вивчались. Тому пацієнтам даної вікової категорії фамцикловір не застосовують.
Дані про передозування фамцикловіру обмежені. Повідомлення про випадкові гострі передозування (10,5 г) обмежені. Тривале застосування (10 г на день протягом 2 років) фамцикловіру не спричиняло ускладнень. У разі передозування необхідно застосовувати підтримуючу терапію. Описано поодинокі випадки гострої ниркової недостатності у пацієнтів із захворюваннями нирок в анамнезі, для яких доза препарату Фамвір® не була відповідно знижена. Концентрація препарату знижується приблизно на 75% протягом 4-годинного гемодіалізу.
3 роки.
Таблетки 125 мг: по 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці.
Таблетки 250 мг: по 7 таблеток у блістері; по 3 блістера у картонній коробці.
Таблетки 500 мг: по 7 таблеток у блістері; по 2 або 8 блістерів у картонній коробці;
або по 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.
Космо С.п.А.
Віа Крістофоро Коломбо 1, Лаїнате, 20045, Італія.