ТЕОФЕДРИН IC® (THEOPHEDRIN IC)

ІнтерХім

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

таблетки блістер, № 10Ціни в аптеках
Теофиллін безводний
0,1 г
Кофеїн безводний
50 мг
Фенобарбітал
20 мг
Парацетамол
0,2 г
Ефедрину гідрохлорид
20 мг
Екстракт красавки сухий
3 мг
Цитизин
0,1 мг
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, коповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.
№ UA/9230/01/01 від 01.08.2017
BD За рецептом

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка. Комбінований лікарський засіб, що спричиняє розслаблення гладких м’язів бронхів. Препарат збільшує просвіт бронхів та зменшує опір дихання, розширює судини легень та збільшує ЧСС та силу серцевих скорочень, збільшує серцевий кровотік; зумовлює помірний діуретичний ефект, проявляє м-холіноблокуючу активність і протизапальну дію.

Теофілін належить до групи метилксантинів. Механізм дії зумовлений блокуванням аденозинових рецепторів, пригніченням ФДЕ, підвищенням вмісту цАМФ, зниженням внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, внаслідок чого розслаблюються гладкі м’язи бронхів, що зумовлює розвиток вираженого бронхолітичного ефекту. Стимулює дихальний центр. Виявляє помірний діуретичний ефект.

Фенобарбітал — похідне барбітурової кислоти. Зумовлює спазмолітичну та міорелаксуючу дії. У складі препарату забезпечує м’яку і тривалу седативну дію, сприяє корекції психоемоційного стану пацієнта з бронхообструктивним синдромом різного генезу.

Ефедрин — симпатоміметик змішаної дії. Зумовлює спазмолітичний ефект на гладкі м’язи бронхів, що зумовлено вираженою стимулюючою дією на β2-адренорецептори. Полегшення виділення мокротиння і дезобструкція бронхів зумовлюються бронходилатуючим ефектом ефедрину. Стимулює дихальний центр.

Парацетамол — ненаркотичний анальгетик, який блокує ЦОГ, переважно в ЦНС, впливає на центри болю та терморегуляції у гіпоталамусі.

Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, проявляє аналептичну дію, посилює ефект анальгетиків, усуває сонливість та відчуття підвищеної втомлюваності.

Алкалоїд цитизин виконує роль дихального аналептика, сприяє збудженню дихання, пов’язаного з рефлекторною стимуляцією дихального центра посиленими імпульсами, що надходять від каротидних клубочків.

Екстракт беладони містить комплекс алкалоїдів, який проявляє холіноблокуючий ефект. Зумовлює знеболювальну та спазмолітичну дії.

Фармакокінетика.

Усі компоненти препарату легко і майже повністю всмоктуються у травному тракті.

Парацетамол зв’язується з білками плазми крові; T½ з плазми крові — 1–4 год. Метаболізується у печінці з утворенням глюкуроніду та сульфату парацетамолу. Виділяється нирками головним чином у вигляді продуктів кон’югації, <5% екскретується у незміненому вигляді.

Кофеїн добре всмоктується у шлунку та тонкій кишці; метаболізується у печінці з утворенням трьох метаболітів — параксантину, теоброміну та теофіліну. Т½ становить від 3,5 до 6 год. Виводиться з сечею (10% у незміненому вигляді).

Седативний ефект фенобарбіталу проявляється через 20–60 хв після прийому препарату і триває протягом 6–10 год. Cmax фенобарбіталу в крові спостерігається через 1–2 год після прийому. Препарат рівномірно розподіляється в органах і в тканинах організму. Т½ у дорослих становить 2–4 доби. Проникає крізь гістогематичні бар’єри та в грудне молоко. Добре проникає крізь плаценту. З організму виводиться повільно, що створює передумови для кумуляції препарату. Фенобарбітал майже на 45% зв’язується з білками плазми крові й лише частково метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Виділяється нирками як у незміненому вигляді (до 25% дози виводиться із сечею), так і у вигляді метаболітів. Екскреція незміненого фенобарбіталу нирками залежить від рН сечі й може підвищуватися у лужному середовищі.

При пероральному прийомі терапевтичний рівень теофіліну в крові досягається через 1–1,5 год і зберігається протягом 6–12 год. Теофілін метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виділяється з організму переважно нирками.

Ефедрину гідрохлорид добре абсорбується. Після перорального прийому максимальний ефект досягається через 1 год і триває приблизно 4 (2–8) год. Ефедрин майже повністю виводиться з організму із сечею в незміненому вигляді разом із незначною кількістю метаболітів, що утворюються у печінці. Т½ ефедрину становить 3–6 год.

ПОКАЗАННЯ

захворювання органів дихання, що супроводжуються бронхоспазмом (хронічний бронхіт, БА, ХОЗЛ).

ЗАСТОСУВАННЯ

застосовувати внутрішньо після їди. Щоб запобігти порушенню нічного сну, препарат бажано приймати у першій половині дня. Призначати дорослим по ½–1 таблетці 1 раз на добу. У тяжких випадках добову дозу можна підвищити до максимальної — 5 таблеток за 2–3 прийоми.

Тривалість прийому лікарського засобу визначає лікар індивідуально залежно від характеру, особливостей перебігу захворювання і терапевтичного ефекту препарату.

Діти. Не застосовувати.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до компонентів препарату, інших похідних ксантинів (теобромін, пентоксифілін тощо). Вроджені гіпербілірубінемії (у тому числі синдром Жильбера); вроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порфірія, сепсис, захворювання крові (у тому числі лейкопенія, виражена анемія); нещодавно перенесені цереброваскулярні захворювання, тяжкі серцево-судинні захворювання, включаючи порушення серцевого ритму (у тому числі екстрасистолія), виражений атеросклероз, тяжку форму ІХС (у тому числі нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда), виражену АГ, виражену артеріальну гіпотензію; кровотеча в анамнезі, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки (у стадії загострення), гастроезофагеальний рефлюкс, гострий панкреатит, тяжкі порушення функції печінки або нирок; гіпертрофія передміхурової залози із затримкою сечі, цукровий діабет, гіпертиреоз, феохромоцитома, крововилив у сітківку ока, глаукома, епілепсія, підвищена судомна готовність, міастенія, тяжке пригнічення дихання, набряк легень, стани підвищеного збудження, порушення сну, алкоголізм, медикаментозна та наркотична залежність, депресивні розлади зі схильністю хворого до суїцидальної поведінки.

Не застосовувати разом із інгібіторами МАО та протягом 2 тиж після припинення їх застосування.

ПОБІЧНА ДІЯ

при застосуванні препарату в рекомендованих дозах побічні реакції виникають вкрай рідко і залежать від дози і тривалості прийому.

Діючим речовинам препарату властиві такі побічні реакції.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сповільненість реакцій, порушення координації рухів, атаксія, тремор, судоми, ністагм, мідріаз, слабкість. Повідомлялося про випадки парестезії, пов’язані із застосуванням ефедрину.

З боку психіки: парадоксальне збудження, неспокій, дратівливість, тривожність, страх, порушення сну (у тому числі безсоння, сонливість), підвищена втомлюваність, когнітивні порушення (включаючи галюцинації, зниження концентрації уваги, сплутаність свідомості, марення), делірій, депресія.

З боку ШКТ: відчуття тяжкості або біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея чи запор, печія, стимуляція секреції кислоти шлункового соку, при тривалому застосуванні — зниження апетиту/анорексія, загострення виразкової хвороби.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, зазвичай без розвитку жовтяниці, гепатит.

З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття або неприємне відчуття серцебиття (пальпітації), аритмія (включаючи тахікардію, брадикардію, екстрасистолію), стенокардія, коливання АТ (у тому числі різке зниження АТ), порушення кровообігу в кінцівках, кардіалгія, біль у грудній клітці, серцева недостатність, задишка.

3 боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (у тому числі гемолітична анемія), сульфгемоглобінемія та метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у ділянці серця), кровотечі, синці; якщо концентрація компонентів препарату в сироватці крові перевищує терапевтичні рівні, можливі лейкоцитоз, лейкопенія.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших НПЗП.

З боку обміну речовин: якщо концентрація компонентів препарату в плазмі крові перевищує терапевтичні рівні, можливі гіпокаліємія та/чи гіперкаліємія, гіперкальціємія, гіперглікемія, гіперурикемія, метаболічний ацидоз, гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку сечостатевої системи: збільшення об’єму виділення сечі, затримка сечовипускання, асептична піурія.

З боку кістково-м’язової системи: м’язові спазми, рабдоміоліз, міалгія, при тривалому застосуванні наявний ризик порушення остеогенезу та розвитку рахіту.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, шкірний свербіж, висип на шкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний, кропив’янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса — Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, колапс.

З боку шкіри та слизових оболонок: гіперемія шкіри обличчя, ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація.

Антиепілептичний гіперсенситивний синдром (AHS): підвищення температури тіла, шкірні висипання, збільшення лімфатичних вузлів, лімфоцитоз.

Загальні порушення: сухість у роті, зміна смакових відчуттів, втрата апетиту, зменшення маси тіла, підвищена пітливість, астенія, відчуття жару та гіперемія обличчя, підвищення температури тіла.

Лабораторні показники: порушення кислотно-основної рівноваги крові.

Інші: утруднене дихання, при тривалому застосуванні можливі медикаментозна залежність, дефіцит фолатів, імпотенція, синдром відміни, що зазвичай може виникати при різкій відміні лікарського засобу та супроводжується кошмарними сновидіннями, нервозністю.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

при захворюваннях печінки або нирок перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем. Слід враховувати, що у пацієнтів з алкогольними нециротичними ураженнями печінки підвищується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Препарат слід з обережністю призначати і лише у разі гострої потреби пацієнтам з деякими формами шизофренії, виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особам із оклюзійними судинними захворюваннями, які схильні до підвищеного ризику периферичної ішемії, пацієнтам із захворюваннями передміхурової залози, щодо яких наявний ризик затримки сечі, із легкими та помірними порушеннями функції нирок і печінки, при гіперкінезах, гіпофункції надниркових залоз, гострому і постійному болю, при гострій інтоксикації лікарськими засобами (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ). За необхідності призначення дозу препарату слід ретельно контролювати.

У пацієнтів із гастроезофагеальним рефлюксом застосування теофіліну може погіршити самопочуття (посилити рефлюкс) внаслідок впливу на гладкі м’язи кардіоезофагеального сфінктера (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Дозу препарату слід знижувати та призначити ретельне спостереження пацієнтам зі зниженою концентрацією кисню в крові (гіпоксемія), з постійно підвищеною температурою тіла, хворим на пневмонію, з вірусними інфекційними захворюваннями (особливо при захворюванні на грип) та при гострих станах гарячки.

У пацієнтів із тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу (інформацію щодо сепсису див. ПРОТИПОКАЗАННЯ). Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, пришвидшене або утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.

Пацієнтам з артритом легкої форми, які приймають анальгетики щоденно, та пацієнтам, які застосовують варфарин або подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект, перед застосуванням препарату Теофедрин ІС необхідно проконсультуватися з лікарем. Не застосовувати одночасно з етанолом та з іншими лікарськими засобами, що містять етанол. Не приймати препарат з іншими засобами, що містять парацетамол, щоб не перевищити максимальну добову дозу парацетамолу.

Внаслідок вмісту парацетамолу препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Внаслідок вмісту теофіліну препарат може впливати на деякі лабораторні показники: збільшувати кількість жирних кислот і рівень катехоламінів у сечі.

Вміст ефедрину у складі препарату може впливати на результати допінг-тестів у спортсменів.

Слід уникати тривалого застосування лікарського засобу у зв’язку з можливістю кумуляції фенобарбіталу (діючої речовини препарату) та розвитку медикаментозної залежності. Для фенобарбіталу характерний абстинентний синдром, тому відміну препарату слід проводити поступово.

Ризик розвитку синдрому Стівенса — Джонсона або синдрому Лайєлла є найбільшим у перші тижні лікування.

Внаслідок вмісту цитизину застосування препарату та одночасне тютюнопаління можуть призвести до посилення побічних дій нікотину (до нікотинової інтоксикації).

Пацієнти віком від 60 років більш чутливі до ефектів препарату, тому у цій віковій групі препарат слід застосовувати з обережністю.

Не перевищувати зазначених доз. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря у зв’язку з наявним ризиком ураження печінки, навіть якщо пацієнт почуває себе добре.

Довготривале застосування препарату без консультації лікаря може бути небезпечним.

Якщо симптоми не зникають, слід звернутися до лікаря.

Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Діючі речовини препарату перетинають плацентарний бар’єр та можуть чинити шкідливий вплив на плід. Не застосовувати лікарський засіб у період вагітності.

Діючі речовини препарату проникають у грудне молоко. Не застосовувати лікарський засіб у період годування грудьми.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Під час лікування необхідно утримуватися від керування транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

застосування під час лікування алкогольних напоїв, їжі та напоїв, що містять метилксантини (кава, чай, какао, шоколад, кока-кола та подібні тонізуючі напої); лікарських засобів, що стимулюють ЦНС (теобромін, пентоксифілін), може посилити збуджувальний ефект теофіліну, кофеїну та ефедрину на ЦНС.

Дія теофіліну може посилитися при одночасному застосуванні алопуринолу, циметидину, дисульфіраму, фенілбутазону, фторохінолонів, фуросеміду, іміпенему, α-інтерферону, ізоніазиду, антагоністів кальцію, окспентифіліну, лінкоміцину, макролідів, аміодарону, мексилетину, парацетамолу, пентоксифіліну, пероральних контрацептивів, пробенециду, пропафенону, пропранололу (фармакокінетична взаємодія — метаболічний кліренс теофіліну знижується на 30–50%), ранітидину, такрину, тіабендазолу, тиклопідину, вілоксазину, вакцини проти грипу; ципрофлоксацину, еноксацину, нізатидину, карбімазолу, ізопреналіну, флуконазолу, метотрексату, зафірлукасту. У пацієнтів, які одночасно з Теофедрином ІС приймають один або кілька із вищезазначених препаратів, слід контролювати концентрацію теофіліну в сироватці крові та знизити дозу за необхідності. Слід уникати комбінації теофіліну і флувоксаміну. Ефедрин посилює дію теофіліну.

У зв’язку з підвищенням кліренсу теофіліну ефект препарату може знизитися при одночасному застосуванні протиепілептичних засобів (наприклад фенітоїну, карбамазепіну, примідону), барбітуратів (особливо фенобарбіталу і пентобарбіталу), аміноглютетиміду, ізопротеренолу, магнію гідроксиду, морацизину, рифампіцину, ритонавіру, сульфінпіразону. У пацієнтів, які одночасно з Теофедрином ІС приймають один або кілька із вищезазначених препаратів, слід контролювати концентрацію теофіліну в сироватці крові та підвищити дозу за необхідності. Ефект препарату може бути нижчим у курців. Слід уникати одночасного застосування теофіліну і антагоністів адренорецепторів, оскільки теофілін може втратити свою броноходилативну дію.

Теофілін може посилити ефект агоністів β-рецепторів, діуретиків і резерпіну. Теофілін може знижувати ефективність аденозину, літію карбонату та антагоністів β-рецепторів. Під час лікування теофіліном може виникнути гіпокаліємія, особливо при комбінованому лікуванні агоністами α-рецепторів, тіазидними діуретиками, фуросемідом, кортикоїдами, а також при гіпоксемії, тому рекомендується періодично перевіряти рівень калію у сироватці крові. Слід уникати одночасного застосування теофіліну із препаратами рослинного походження, що містять звіробій (Hypericum perforatum). З особливою обережністю необхідно застосовувати комбінації з бензодіазепінами або ломустином. Наркоз галотаном може спричинити серйозні порушення серцевого ритму у пацієнтів, які приймають теофілін.

Поєднане застосування теофіліну з кетаміном або хінолонами знижує судомний поріг; з доксапрамом — може спричинити стимуляцію ЦНС. Слід уникати таких комбінацій.

Фенобарбітал індукує ферменти печінки і, відповідно, може прискорювати метаболізм деяких лікарських засобів, що метаболізуються цими ферментами (включаючи парацетамол, саліцилати, непрямі антикоагулянти, серцеві глікозиди (дигітоксин), протимікробні (хлорамфенікол, доксициклін, метронідазол, рифампіцин), противірусні, протигрибкові (гризеофульвін, ітраконазол), протиепілептичні (протисудомні), психотропні (трициклічні антидепресанти, клоназепам), гормональні (естрогени, прогестогени, кортикостероїди, тиреоїдні гормони), імуносупресивні (ГКС, циклоспорин, цитостатики), антиаритмічні, антигіпертензивні (блокатори β-адренорецепторів, блокатори кальцієвих каналів), пероральні гіпоглікемічні препарати та інші лікарські засоби). Фенобарбітал може прискорювати метаболізм пероральних контрацептивів, що призводить до втрати їх ефекту. Фенобарбітал посилює дію анальгетиків, місцевих анестетиків та лікарських засобів, що пригнічують ЦНС. Одночасне застосування фенобарбіталу з препаратами, що проявляють седативну дію, призводить до посилення седативно-снодійного ефекту та може супроводжуватися пригніченням дихання. Можливий вплив фенобарбіталу на концентрацію фенітоїну в крові, а також карбамазепіну та клоназепаму. Лікарські засоби, які мають властивості кислот (аскорбінова кислота, хлорид амонію), посилюють дію барбітуратів та скорочують T½ ефедрину, який також входить до складу препарату Теофедрин ІС. Інгібітори МАО (у тому числі фуразолідон, прокарбазін, селегін) пролонгують дію фенобарбіталу та потенціюють пресорний ефект ефедрину і кофеїну (ризик гіпертонічного кризу). Рифампіцин може знижувати ефект фенобарбіталу. При застосуванні разом з препаратами золота підвищується ризик ураження нирок. При тривалому застосуванні у комбінації з НПЗП існує ризик утворення виразки шлунка та кровотечі. Одночасний прийом фенобарбіталу із зидовудином посилює токсичність обох препаратів.

З огляду на наявність у складі Теофедрину ІС ефедрину слід уникати застосування препарату у комбінації з лікарськими засобами, які при поєднаному застосуванні з ефедрином підвищують ризик виникнення інтоксикації, небезпечних аритмій, тяжкої та гострої АГ: серцевими глікозидами, хінідином, окситоцином, трициклічними антидепресантами, неселективними адреноблокаторами (пропроналол), антигіпертензивними препаратами (гуанетидин), ерготалколоїдами (ергометрин, ерготамін, етилергометрин), резерпіном, антипаркінсоничними препаратами (леводопа, бромкриптин) та вазодилататорами (толазолін).

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при застосуванні метоклопраміду та домперидону і зменшуватися при застосуванні холестираміну. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня його перетворення на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів можливе збільшення T½ парацетамолу і підвищення ризику гепатотоксичної дії. При прийомі парацетамолу у комбінації з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Одночасне застосування парацетамолу у високих дозах з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Частота випадків розвитку нейтропенії зростає, якщо парацетамол і зидовудин застосовують одночасно. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений із підвищенням ризику кровотечі при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу; періодичний прийом не зумовлює значного ефекту. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують ЦНС, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, АТФ. Кофеїн посилює ефект анальгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, α- та β-адреноміметиків, психостимулюючих засобів. Одночасне застосування кофеїну з інгібіторами МАО може спричинити небезпечне підвищення АТ. При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну у травному тракті, з тиреотропними засобами — підвищується тиреоїдний ефект. Кофеїн знижує концентрацію літію в крові. Гормональні контрацептиви, циметидин, ізоніазид посилюють дію кофеїну. Одночасний прийом деяких інгібіторів гірази (у тому числі ципрофлоксацину) може пролонгувати виведення кофеїну та його метаболіту параксантину.

Цитизин не слід застосовувати разом із туберкулостатиками у зв’язку з ризиком посилення побічних дій. При одночасному застосуванні цитизину із холіноміметиками та антихолінестеразними лікарськими засобами можливе посилення холіноміметичних побічних дій. Поєднане застосування з антигіперліпідемічними лікарськими засобами (статинами) підвищує ризик появи міалгії. Одночасне застосування цитизину з антигіпертензивними лікарськими засобами може послабити їх ефект.

Екстракт беладони послаблює або нейтралізує дію М-холіноміметиків, антихолінестеразних речовин, послаблює дію морфіну. Екстракт беладони потенціює аритмогенну дію інгібіторів МАО, серцевих глікозидів, клофеліну, холінолітичні властивості хінідину, новокаїнаміду, ефекти барбітуратів, гангліоблокаторів, β-адреноміметиків, антигістамінних препаратів, транквілізаторів, трициклічних антидепресантів. При одночасному застосуванні з препаратами наперстянки екстракт беладони спричиняє порушення серцевого ритму.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

можливе посилення проявів побічних реакцій.

Симптоми: нудота, блювання, гематемезис, біль в епігастрії, діарея, панкреатит, слабкість, гостра серцева недостатність, пригнічення серцево-судинної діяльності, включаючи порушення ритму; зниження АТ аж до колаптоїдного стану; зменшення діурезу, пригнічення дихання із ризиком його зупинки, судоми, психомоторне збудження або пригнічення ЦНС, аж до коми; гіперрефлексія, зниження температури тіла, метаболічний ацидоз, токсичний психоз, марення, збудження, занепокоєння, екстрасистолія, тахікардія, пришвидшене дихання, тривожність, запаморочення, безсоння, нервове збудження, дратівливість, стан афекту, деменція, м’язова гіпертонія, тремор, АГ, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпофосфатемія, гіперкальціємія, гіперглікемія, рабдоміоліз, дихальний алкалоз, гіпервентиляція, ГНН, дегідратація.

Якщо пацієнт прийняв препарат у дозі, яка перевищує рекомендовану, слід негайно звернутися до лікаря у зв’язку з ризиком ураження печінки. Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли ≥10 г парацетамолу, та у дітей, які прийняли парацетамол у дозі >150 мг/кг маси тіла. Прийом ≥5 г парацетамолу може призвести до ураження печінки у пацієнтів із факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбіталу, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою чи інших препаратів, які індукують ферменти печінки; регулярне вживання надмірних кількостей алкоголю; недостатність глутатіонової системи, наприклад розлади харчової поведінки, ВІЛ-інфекція, голодування, муковісцидоз, кахексія).

Симптоми передозування парацетамолу у перші 24 год: блідість, нудота, блювання, втрата апетиту, абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12–48 год після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати до енцефалопатії, крововиливів, гіпоглікемії, коми та летального кінця. ГНН з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем у ділянці попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть за відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначали також серцеву аритмію та панкреатит.

Внаслідок вмісту парацетамолу при тривалому застосуванні препарату у високих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія (у тому числі нейтропенія), тромбоцитопенія. При прийомі високих дозах з боку ЦНС можливі запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи — нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).

Лікування. У більшості випадків достатньо знизити дозу або тимчасово припинити застосування препарату. У тяжких випадках передозування та інтоксикації — промивання шлунка, застосування активованого вугілля та проведення симптоматичної терапії (насамперед моніторинг основних життєвих функцій організму — дихання, пульс, АТ).

При передозуванні теофіліну можна застосувати осмотичні проносні засоби. У тяжких випадках виведення теофіліну можна пришвидшити за допомогою гемосорбції чи гемодіалізу. При підозрі тяжкого передозування слід контролювати рівень теофіліну в плазмі крові до нормалізації рівня. Необхідно негайно визначити рівень калію у плазмі крові, контролювати його рівень до усунення гіпокаліємії. При низькому рівні калію у сироватці крові слід якомога швидше визначити рівень магнію.

При передозуванні кофеїну застосування антагоністів β-адренорецепторів може полегшити кардіотоксичний ефект.

При передозуванні парацетамолу необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 год. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові необхідно вимірювати через 4 год або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 год після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 год після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. За необхідності пацієнту в/в слід вводити N-ацетилцистеїн згідно з чинними рекомендаціями. При відсутності блювання може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 03.02.2020 р.

© Компендиум 2019

Ціни на ТЕОФЕДРИН IC® в містах України

Вінниця 53.43 грн./уп.

ТЕОФЕДРИН IC® табл. блістер № 10, ИнтерХим ..... 53.43 грн./уп.
«АВІЦЕННА» Вінниця, вул. Волошкова, 7, тел.: +380432552438

Developed by Maxim Levchenko