Ніфуроксазид Ріхтер таблетки (Nifuroxazid Richter tablets)
Ніфуроксазид........................................................ 100 мг
Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль картопляний, желатин, тальк, магнію стеарат; оболонка: гіпромелоза (Е464), поліетиленгліколь, хіноліновий жовтий (E104), титану діоксид (E171), тальк.
Ніфуроксазид - 100 мг
фармакодинаміка. Ніфуроксазид є протимікробним препаратом, похідним нітрофурану. Механізм дії не повністю з’ясований. Припускається, що ніфуроксазид пригнічує активність дегідрогеназ і порушує синтез білків у патогенних бактеріях. Антимікробні та протипаразитарні властивості ніфуроксазиду, можливо, зумовлені наявністю аміногрупи. Локальна активність та відсутність проникнення в органи та тканини організму зумовлює унікальність ніфуроксазиду порівняно з іншими похідними нітрофурану, оскільки відсутня системна дія цього антидіарейного препарату.
Ніфуроксазид ефективний щодо більшості збудників кишкових інфекцій (у тому числі штамів-мутантів, стійких до інших протимікробних засобів). Чинить локальну антибактеріальну дію у просвіті кишки щодо деяких видів грампозитивних бактерій сімейства Staphylococcus та деяких видів грамнегативних бактерій сімейства Enterobacteriaceae видів: Yersinia spp., Escherichia spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp.
У середньотерапевтичних дозах виявляє бактеріостатичну активність, а в більш високих — діє бактерицидно. У терапевтичних дозах майже не порушує рівноваги сапрофітної бактеріальної флори товстої кишки, не спричиняє розвитку резистентних штамів патогенних мікроорганізмів і перехресної стійкості бактерій до інших протимікробних засобів, що дозволяє, за необхідності, при генералізованих інфекціях призначати його у комплексній терапії із системними антибактеріальними препаратами. При кишкових інфекціях вірусного генезу запобігає розвитку бактеріальної суперінфекції. Ефективність препарату не залежить від рН у просвіті кишки. Лікувальний ефект досягається з перших годин лікування.
Фармакокінетика. Після перорального прийому лікарський засіб частково всмоктується (10–20%) в ШКТ та значною мірою метаболізується, при цьому основні компоненти, що циркулюють у крові, є метаболітами.
Доклінічні дані з безпеки
Ніфуроксазид демонструє мутагенний потенціал.
Канцерогенний потенціал ніфуроксазиду оцінювали на мишах (по 50 особин кожної статі у групі) і щурах (по 52 особини кожної статі у групі), які отримували ніфуроксазид у раціоні протягом 2 років у дозах 0, 200, 600 або 1800 мг/кг/день. Незважаючи на мутагенні властивості, канцерогенність ніфуроксазиду не була доведена ні на мишах, ні на щурах.
Дози, які застосовували мишам і щурам (5400 мг/м2 і 10 800 мг/м2 відповідно), в 11 і 22 рази перевищували максимальну дозу для людини 1800 мг (493 мг/м2 при вазі пацієнта 60 кг) у перерахунку на площу поверхні тіла.
гостра діарея інфекційної етіології.
таблетки приймати внутрішньо, цілими, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі. Максимальна добова доза — 800 мг.
Дорослі та діти віком від 15 років: по 200 мг (2 таблетки по 100 мг) 4 рази на добу.
Діти віком від 6 років: по 200 мг (2 таблетки по 100 мг) 3–4 рази на добу.
Тривалість лікування — не більше 7 днів. Якщо симптоми не минули, слід звернутися до лікаря.
Діти. Ніфуроксазид Ріхтер у формі таблеток по 100 мг можна застосовувати дітям віком від 6 років. Дітям віком до 6 років рекомендовано застосовувати препарат Ніфуроксазид Ріхтер у формі суспензії.
гіперчутливість до ніфуроксазиду та інших похідних нітрофурану або будь-якої з допоміжних речовин препарату.
з боку системи крові та лімфатичної системи: описаний один випадок гранулоцитопенії.
З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, кропив’янку та шкірний свербіж.
З боку ШКТ: індивідуальні випадки гіперчутливості до ніфуроксазиду виявляються болем у животі, нудотою, блюванням і загостренням діареї. У разі появи таких симптомів незначної інтенсивності немає необхідності у застосуванні спеціальної терапії або у припиненні застосування ніфуроксазиду, оскільки вираженість симптомів швидко зменшується. Якщо загострення виражене, слід припинити прийом ніфуроксазиду. У подальшому хворому необхідно уникати прийому ніфуроксазиду та інших похідних нітрофурану.
З боку шкіри та підшкірної сполучної тканини: рідко з’являються шкірні реакції у вигляді шкірного висипання.
Повідомляли про один випадок пустульозу в осіб літнього віку і один випадок вузликового свербежу за наявності контактної алергії на ніфуроксазид.
• ніфуроксазид не слід застосовувати більше 7 днів. Відсутні показання до проведення тривалої терапії. Якщо діарея не припиняється протягом 3 днів з початку лікування, необхідна поглиблена діагностика з метою визначення причини розвитку симптомів. Може виникнути необхідність у антибіотикотерапії.
• У разі тяжкої інвазивної діареї з клінічними проявами загальної слабкості, підвищенням температури тіла та симптомами інтоксикації доцільно застосовувати антибіотик системної дії, оскільки ніфуроксазид не абсорбується зі ШКТ.
• У випадку появи реакції гіперчутливості (задишка, набряк обличчя, губ, язика, шкірні висипання, свербіж) слід негайно припинити прийом ніфуроксазиду.
• Під час лікування діареї для компенсації втрати рідини, спричиненої діареєю, потрібна постійна додаткова пероральна регідратація: необхідно вживати велику кількість напоїв, які містять сіль та цукор (із розрахунку середньої добової потреби у 2 л води для дорослої людини). У випадку тяжкої та тривалої діареї, сильного блювання або анорексії необхідна в/в регідратація залежно від віку та стану пацієнта. При пероральній або в/в регідратації необхідно дотримуватися інструкцій з розведення та застосування призначених для цього р-нів.
• Пацієнти не повинні вживати алкогольні напої під час лікування ніфуроксазидом у зв’язку з ризиком розвитку дисульфірамоподібної реакції, яка проявляється загостренням діареї, блюванням, болем у животі, відчуттям жару на обличчі та у верхній частині тулуба, гіперемією, шумом у вухах, утрудненням дихання, тахікардією.
• Рекомендовано продовжувати вживати їжу, але під час діареї слід враховувати рекомендації з дієтичного режиму: уникати свіжих овочів та фруктів, гострої їжі, заморожених продуктів та холодних напоїв. Рекомендується запечене м’ясо та рис.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність.Кількість даних щодо застосування ніфуроксазиду для лікування вагітних жінок обмежена. Дані досліджень на тваринах щодо репродуктивної токсичності є недостатніми. Ніфуроксазид проявляє мутагенний потенціал. Тому ніфуроксазид не рекомендується застосовувати під час вагітності і не слід застосовувати жінкам репродуктивного віку, які не використовують ефективну контрацепцію.
Період годування груддю. Невідомо, чи виділяється ніфуроксазид або його метаболіти у грудне молоко. Оскільки ніфуроксазид має низьку біодоступність (всмоктування в ШКТ приблизно 10–20% дози), його кількість у молоці, ймовірно, буде низькою. Однак не можна виключити вплив на мікробіом ШКТ немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні. Через відсутність клінічного досвіду застосовування лікарських засобів, що містять ніфуроксазид, під час годування грудьми не рекомендується.
Фертильність. За результатами досліджень на тваринах немає достатньої інформації щодо впливу ніфуроксазиду на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Ніфуроксазид не впливає на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами.
Діти. Ніфуроксазид Ріхтер у формі таблеток по 100 мг можна застосовувати у дітей віком від 6 років. Дітям віком до 6 років рекомендовано застосовувати препарат Ніфуроксазид Ріхтер у формі суспензії.
• слід уникати одночасного прийому інших пероральних лікарських засобів через сильні адсорбційні властивості ніфуроксазиду.
• Не рекомендується одночасне застосування ніфуроксазиду із сорбентами, продуктами, які містять алкоголь, препаратами, які можуть спричинити антабусні реакції, та з препаратами, що пригнічують ЦНС.
• Вживання алкогольних напоїв під час лікування ніфуроксазидом суворо заборонено через можливість розвитку дисульфірамоподібної реакції, яка виявляється загостренням діареї, блюванням, болем у животі, відчуттям жару на обличчі та у верхній частині тулуба, гіперемією, шумом у вухах, утрудненням дихання, тахікардією.
специфічна інформація щодо симптомів передозування ніфуроксазиду відсутня.
Зафіксовано один випадок передозування ніфуроксазиду у формі пероральної суспензії у 2-річної дитини, яка прийняла невідому кількість препарату. У цієї дитини виникали сонливість та діарея, в подальшому симптоми зникли. Якщо є підозра на передозування ніфуроксазиду, за станом пацієнта варто ретельно спостерігати та призначити йому симптоматичне і підтримуюче лікування.
при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.