0
UA | RU

Ессенціалє® форте Н (Essentiale® forte N)

Sanofi

Склад і форма випуску

капсули 300 мг № 30
капсули 300 мг № 100
РечовинаКількість
Есенційні фосфоліпіди300 мг
Допоміжні речовини: жири тверді, олія соєва, етанол 96%, етилванілін, 4-метоксиацетофенон, желатин, титану діоксид (е171), олія рицинова гідрогенізована, заліза оксид жовтий (е172), заліза оксид чорний (е172), заліза оксид червоний (е172), натрію лаурилсульфат.
№ UA/8682/01/01 від 16.08.2018
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Актуальна інформація

Ессенціалє форте Н згідно з АТС-класифікацією належить до групи препаратів, що застосовуються при захворюваннях печінки, та ліпотропних речовин. Його діюча речовина — комплекс есенціальних фосфоліпідів (ЕФЛ). Ессенціалє форте Н застосовується у комплексній терапії неалкогольної жирової хвороби печінки (НАЖХП), алкогольного стеатогепатиту, хронічних гепатитів різного генезу та цирозу печінки. Він може застосовуватися для підготовки до оперативних втручань на печінці та жовчовивідних шляхах, у відновний період після операції, при токсикозі вагітності, псоріазі та у комплексних схемах лікування радіаційних уражень. ЕФЛ, що містяться у препараті, сприяють покращенню метаболізму ліпідів та глікогену в печінці, попереджають перекисне окиснення ліпідів, сприяють відновленню клітинних мембран та таким чином мають гепатопротекторні властивості (Maev I.V. et al., 2020).

Ессенціалє форте Н: фізіологічні основи ефективності застосування есенціальних фосфоліпідів

Фізіологічна роль фосфоліпідів велика та багатогранна. Вони є компонентами клітинних мембран та забезпечують їх фізіологічну плинність. Нормальна людська печінка складається приблизно із 300 млрд гепатоцитів, а загальна поверхня усіх клітинних та субклітинних мембран становить близько 33 000 кв. м. ЕФЛ необхідні для процесів клітинної диференціації, проліферації, регенерації, молекулярного трансмембранного транспорту (фосфоліпіди підтримують та стимулюють активність різних мембранопов’язаних білків: ферментів (наприклад Na+/K+—АТФази, ліпопротеїнліпази, лецитин–холестерин ацилтрансферази (ЛХАТ), цитохромоксидази), та рецепторів (наприклад інсуліну).

Фосфоліпіди є попередниками простагландинів та інших ейкозаноїдів, необхідних для синтезу АТФ (виступають донорами фосфатних груп), беруть участь в емульгуванні жирів у ШКТ, є детермінантами агрегації еритроцитів та тромбоцитів та впливають на імунологічні процеси у клітині (Gundermann K.J. et al., 2011).

ЕФЛ сприяють корекції мітохондріальної недостатності та мають антифібротичні властивості. В експериментах на щурах та бабуїнах показано, що ЕФЛ (а саме дилінолеїлфосфатидилхолін, що міститься у їх складі) ефективні у блокуванні експресії профіброгенного гену TGF-β1 та синтезу мРНК проколагену альфа-1, що призводило до зменшення накопичення колагену 1-го типу у гепатоцитах та інгібування розвитку фіброзу печінки (Weiskirchen R. et al., 2015). У дослідженнях на тваринах продемонстрована антиліпідемічна та антиатерогенна ефективність ЕФЛ (Leuschner L. et al., 1976).

У дослідженнях на тваринах підтверджені антиоксидантні, протизапальні, антифібротичні, антиапоптичні, прорегенераторні властивості ЕФЛ у моделях інтоксикації хімічними речовинами або лікарськими засобами (Gundermann K.J. et al., 2011).

Неалкогольна жирова хвороба печінки: час бити на сполох?

НАЖХП є найбільш поширеним захворюванням печінки в усьому світі (Mavrogiannaki A.N., Migdalis I.N., 2013). Для НАЖХП характерне надмірне накопичення жиру в печінці у осіб, які не вживають алкоголь або вживають у невеликій кількості, тобто ≤20 мл спирту на день для жінок та ≤30 мл для чоловіків. Додатковим критерієм діагностики даної патології є відсутність будь-яких вторинних причин жирової інфільтрації печінки, що включають, зокрема, вірусний гепатит С, прийом глюкокортикоїдів, целіакію, хворобу Вільсона, сімейну гіпобеталіпопротеїнемію та виявлення специфічних аутоантитіл (аутоімунний гепатит), наприклад, антинуклеарних антитіл. Критерієм встановлення діагнозу НАЖХП є виявлення більш ніж 5% гепатоцитів із макровезикульозним стеатозом у біоптаті печінки або вміст жиру у печінці — 5,56% та вище за даними протонної магнітно-резонансної спектроскопії. НАЖХП може мати різний ступінь вираженості, від простого стеатозу (жирова інфільтрація більш ніж у 5% гепатоцитів) до розвитку неалкогольного стеатогепатиту (НАСГ) із можливим прогресуванням до фіброзу та цирозу, із розвитком печінкової недостатності та навіть гепатоцелюлярної карциноми. Дане захворювання має прогресуючий характер: у 25–39% хворих із НАЖХП протягом 3 років після встановлення діагнозу спостерігається розвиток стеатогепатиту та у 10–25% — цирозу (Kosmalsk M. et al., 2018).

Це набуте захворювання печінки, у розвитку якого важливу роль відіграє метаболічний стрес (Maev I.V. et al., 2019). У розвитку даної патології важливу роль відіграють спадкова схильність, різноманітні ендокринні порушення, зміни експресії інсуліноподібного фактору росту (ІФР). Так, спостерігається підвищення активності ІФР-2 та зниження активності ІФР-1 у печінці (Kosmalsk M. et al., 2018). Також важливу роль у розвитку даної патології відводять кишковій мікрофлорі. Так, порушення мікробіоценозу кишечнику сприяють інсулінорезистентності, призводять до збільшення продукції активних форм кисню у кишечнику та оксидативного стресу, збільшення продукції вільних жирних кислот у кишечнику та, як наслідок, посилюють запалення та призводять до апоптозу гепатоцитів (Varganova D.L. et al., 2019). У той же час патогенез НАЖХП залишається не до кінця з’ясованим. При цьому розповсюдженість НАЖХП у всьому світі тривожно зростає, сягаючи 16,5% для осіб із нормальною масою тіла та до 75% для осіб із ожирінням як серед дорослого населення, так і серед дітей (Maev I.V. et al., 2019). НАЖХП визначається у більш ніж 76% хворих на цукровий діабет 2-го типу, 90% осіб із тяжким ожирінням. Поширеність залежить від етнічної приналежності: НАЖХП частіше виявлять у осіб латиноамериканського та мексиканського походження, ніж у неіспаномовних осіб європеоїдної раси та афроамериканської етнічної групи. Більш схильні до ризику розвитку даного захворювання особи похилого віку (Kosmalsk M. et al., 2018). Збільшення поширеності в основному пояснюється змінами у звичках харчування та малорухомим способом життя (Dajani A., AbuHammour A., 2016).

НАЖХП часто розглядається як прояв метаболічного синдрому (МС) з боку печінки. МС включає такі метаболічні порушення, як гіперліпідемія, непереносимість глюкози, ожиріння, а також артеріальна гіпертензія. Головним фактором розвитку даної патології на сьогодні вважається ожиріння. Частина дослідників називають НАЖХП незалежним фактором ризику розвитку МС. Було продемонстровано, що наявність НАЖХП підвищує ризик розвитку цукрового діабету 2-го типу (ЦД-2) та атерогенної дисліпідемії, серцево-судинних розладів та загострення вже існуючих захворювань серцево-судинної системи, а також летального наслідку від серцево-судинних захворювань (Maev I.V. et al., 2019).

Золотим стандартом діагностики НАЖХП є біопсія, проте цей дороговартісний інвазивний метод не отримав поширення у практичній медицині. Зазвичай діагноз базується на даних більш доступних досліджень, включаючи УЗД та визначення рівня печінкових ферментів у плазмі крові. Визначається підвищення рівнів аспартатамінотрансферази (АсАТ), аланінамінотрансферази (АлАТ) та гамма-глутамілтрансферази (ГГT), а також збільшення співвідношення АсАТ/АлАТ. У той же час нормальні рівні трансаміназ у плазмі крові не виключають стеатозу (Maev I.V. et al., 2020).

На сьогодні у лікуванні НАЖХП перш за все рекомендуються корекція ожиріння за допомогою низькокалорійної дієти та фізичних вправ, а також контроль гіперглікемії за допомогою дієти, застосування інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів. Модифікація способу життя сприяє зменшенню вираженості стеатозу та зниженню рівня печінкових ферментів (трансаміназ) у плазмі крові. Проте невелика частина пацієнтів дотримуються рекомендованих змін у способі життя, таких як регулярні фізичні вправи та раціональне харчування протягом тривалого періоду.

Ессенціалє форте Н: місце ЕФЛ у терапії НАЖХП

Фармакотерапія, яка спрямована на зменшення накопичення жиру у гепатоцитах та така, що сприяє покращенню гістології печінки, може поліпшити прогноз при НАЖХП.

ЕФЛ — це природні гепатопротектори, які являють собою високоочищений екстракт соєвих бобів, що містить 72–96% 3-sn-фосфатидилхоліну. Вони широко застосовуються у терапії НАЖХП, оскільки дозволяють досягти зменшення вираженості стеатозу за даними УЗД, КТ та біопсії печінки. Враховуючи антиоксидантні, антифібротичні властивості ЕФЛ, а також їх здатність відновлювати мембрани гепатоцитів, призначення ЕФЛ при НАЖХП є патогенетично виправданим (Maev I.V. et al., 2019).

У дослідженнях показано, що Ессенціалє форте Н ефективний не лише у лікуванні неалкогольного стеатогепатиту, але й у комплексній терапії вірусних гепатитів В, С і D та печінкової енцефалопатії. ЕФЛ переважно містять поліненасичений фосфатидилхолін. Вони є необхідними для побудови клітинних мембран (вони майже на 65% складаються із фосфатидилхоліну), сприяють регенеративним процесам, знижують агрегацію форменних елементів крові (тромбоцитів та еритроцитів). ЕФЛ надходять до організму із жирною їжею, багатою на холестерин. Проте при різних захворюваннях, у тому числі патології ШКТ, надмірній масі тіла, цукровому діабеті, рекомендується гіпохолестеринова дієта. Таким чином, виникає дефіцит ЕФЛ в організмі, що призводить до порушення функції печінки, а для його корекції рекомендується прийом лікарських засобів, що містять ЕФЛ (Бунятян Н.Д. и соавт., 2019).

В іншому дослідженні ефективності ЕФЛ взяли участь загалом 2843 дорослі пацієнти із вперше діагностованою НАЖХП, у яких було щонайменше одне з 4 супутніх захворювань, а саме надмірна маса тіла/ожиріння, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет 2-го типу та гіперхолестеринемія. 79,6% учасників мали щонайменше два метаболічних супутніх захворювання, патогенетично пов’язаних із НАЖХП, а надмірна маса тіла/ожиріння були зареєстровані у 2298 (80,8%) пацієнтів. У них визначали такі лабораторні показники, як АлАТ, АсАТ, ГГТ, рівень глюкози у плазмі крові натще та ліпідний профіль, до початку лікування, через 12 та 24 тиж з моменту початку терапії. Через 24 тиж спостерігалося значне зниження рівня ферментів печінки. Таким чином, включення ЕФЛ у схеми лікування НАЖХП призвело до стійкого зниження рівня ферментів печінки у пацієнтів із вперше діагностованою НАЖХП та супутніми метаболічними захворюваннями (Maev I.V. et al., 2020).

У дослідженні (n=324) оцінювалася ефективність ЕФЛ у лікуванні НАЖХП. Пацієнти були розділені на групи: без супутніх захворювань (n=113), із супутнім цукровим діабетом 2-го типу (n=107) та змішаною гіперліпідемією (n=104). Усім пацієнтам були рекомендовані стандартна дієта та фізичні навантаження. Учасники приймали 1800 мг ЕФЛ протягом 24 тиж, а потім 900 мг протягом 48 тиж. Наприкінці 24-го тижня дослідження було відмічено значне зменшення вираженості симптомів та зниження рівня трансаміназ у плазмі крові хворих (у середньому АлАТ — на 50,8 МО, АсАТ — на 46,1 МО). Також спостерігалося зменшення вираженості жирової інфільтрації за даними УЗД. Зниження дози через 6 міс призвело до рецидиву (проявів клінічних симптомів, підвищення рівня трансаміназ) у 43,8% пацієнтів без супутніх захворювань та у 63,2% із супутніми захворюваннями. Виходячи із отриманих даних, рекомендований безперервний прийом ЕФЛ для уникнення рецидиву захворювання (Dajani A.I.M. et al., 2015).

Ессенціалє форте Н: ефективність ЕФЛ у клінічних дослідженнях

В огляді клінічних досліджень було продемонстровано як зменшення вираженості клінічних симптомів, так і покращення лабораторних і гістологічних показників та показників стану печінки, що визначалися за допомогою УЗД та КТ при тривалому прийомі ЕФЛ при широкому спектрі захворювань печінки. Останні включали лікарські ураження печінки, хронічний вірусний гепатит, печінкову кому. При цьому у проаналізованих дослідженнях не зафіксовано побічних ефектів прийому ЕФЛ (Gundermann K.J. et al., 2011).

У нещодавньому дослідженні (n=89) оцінювалася ефективність прийому ЕФЛ у терапії хронічного гепатиту (ХГ). Через 14 днів терапії була відмічена як позитивна клінічна динаміка (зменшення вираженості больового синдрому та диспептичних явищ, астеновегетативного синдрому), так і зменшення вираженості показників цитолізу (Ковалева Н.В., Иванишкина Е.В., 2015).

У подвійному сліпому дослідженні комбінована терапія ЕФЛ та низькою дозою ловастатину призводила до більш ефективного зниження рівня холестерину ЛПНЩ порівняно із ловастатином у поєднанні з плацебо (Gundermann K.J. et al., 2011).

Ессенціалє Форте Н: висновки

Ессенціалє форте Н — препарат, що містить у якості діючої речовини ЕФЛ. Його гепатопротекторні, антиоксидантні та антифібротичні властивості знайшли широке застосування у терапії дегенеративних та запальних захворювань печінки. ЕФЛ є будівельним матеріалом для клітинних мембран, тому даний препарат може застосовуватися у комплексній терапії променевої хвороби, псоріазу, а також із метою стимуляції регенеративних процесів при хірургічних втручаннях на печінці. ЕФЛ можуть застосовуватися для підтримання функції печінки у разі необхідності дотримання гіпохолестеринової дієти (Бунятян Н.Д. и соавт., 2019).

Інструкція МОЗ

Склад

діюча речовина: «Ессенціальні фосфоліпіди»®= EPL®-субстанція (фосфоліпіди із соєвих бобів ((3-sn-фосфатидил)холін), які містять аll-rac-a-токоферол);

1 капсула містить «Ессенціальні фосфоліпіди»®= EPL® — субстанція

(фосфоліпіди із соєвих бобів ((3-sn-фосфатидил)холін), які містять аll-rac-a-токоферол) — 300 мг;

допоміжні речовини: жир твердий, олія соєвих бобів рафінована, олія рицинова гідрогенізована, етанол 96%, етилванілін, 4-метоксіацетофенон, пуста капсула: желатин, вода очищена, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), натрію лаурилсульфат.

Лікарська форма

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: непрозорі, довгасті, тверді капсули кольору хакі з пастоподібним вмістом, cхожим на мед.

Фармакотерапевтична група

Гепатотропні препарати. Код АТХ А05В А.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. При захворюваннях печінки мембрани гепатоцитів та їх органели завжди зазнають ушкоджень, що може призводити до зміни активності мембранозв’язаних ферментів та рецепторних систем, порушення метаболічної функції клітини та зниження інтенсивності регенерації печінки.

Фосфоліпіди, що містяться у препараті Ессенціалє® форте Н, за своєю хімічною структурою подібні до ендогенних фосфоліпідів, але мають набагато вищий вміст поліненасичених (есенціальних) жирних кислот. Ці високоенергетичні молекули вбудовуються переважно у структури клітинних мембран та полегшують відновлення ушкоджених тканин печінки. Оскільки цис-подвійні зв’язки цих полієнових кислот перешкоджають паралельному розташуванню вуглеводневих ланцюгів мембранних фосфоліпідів, щільність розташування фосфоліпідних структур зменшується, внаслідок чого швидкість надходження і виведення речовин зростає. Мембранозв’язані ферменти утворюють функціональні одиниці, які можуть посилювати їх активність та забезпечувати фізіологічне протікання основних метаболічних процесів.

Фосфоліпіди впливають на порушений ліпідний метаболізм шляхом регуляції метаболізму ліпопротеїнів, у результаті чого нейтральні жири та холестерин перетворюються на форми, придатні для транспортування, особливо завдяки збільшенню здатності ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) приєднувати холестерин, та спрямовуються для подальшого окиснення. Під час виведення фосфоліпідів через жовчовивідні шляхи літогенний індекс знижується і відбувається стабілізація жовчі.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі більше 90% препарату всмоктується в тонкому кишечнику. Основна кількість розщеплюється під дією фосфоліпази-А до 1-ацил-лізо-фосфатидилхоліну, 50% якого відразу реацилюється в поліненасичений фосфатидилхолін ще під час всмоктування в тонкому кишечнику. Поліненасичений фосфатидилхолін потрапляє в кров через лімфатичні шляхи і далі, переважно у комплексі з ЛПВЩ, транспортується в печінку. Максимальний вміст фосфатидилхоліну у крові через 6–24 години після перорального прийому становить у середньому 20%.

Період напіввиведення для холінового компонента становить 66 годин, для насичених жирних кислот — 32 години. У ході досліджень кінетики в людському організмі менше 5% кожного із введених ізотопів 3Н і 14С виводилося з фекаліями.

Клінічні характеристики

Показання

Неалкогольний стеатогепатит, алкогольний стеатогепатит, гострі і хронічні гепатити різної етіології, цироз печінки, перед- і післяопераційне лікування при хірургічному втручанні на печінці та жовчовивідних шляхах, псоріаз, радіаційний синдром.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дані про несумісність або взаємодію Ессенціалє® форте Н з іншими лікарськими засобами відсутні.

Не можна виключати взаємодію Ессенціалє® форте Н, капсули по 300 мг, та антикоагулянтів. У зв’язку з цим, може виникнути необхідність коригування дози цього медичного препарату.

Особливості застосування

У рідкісних випадках цей лікарський засіб може спричиняти важкі алергічні реакції, оскільки він містить соєву олію.

Цей лікарський засіб не заміняє відміни застосування речовин, які ушкоджують печінку (наприклад алкоголю).

Якщо у Вас є хронічний гепатит, підтримувальне лікування фосфоліпідами соєвих бобів є доцільним лише у тому випадку, якщо на фоні лікування спостерігається покращення Вашого стану. Якщо симптоми посилюються або якщо з’являються інші симптоми незрозумілого походження, пацієнту слід проконсультуватися з лікарем.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Існує обмежена кількість даних клінічних досліджень щодо застосування препарату вагітним.

Тому застосування препарату Ессенціалє® форте Н не рекомендується у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При застосуванні Ессенціалє® форте Н швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не змінюється.

Спосіб застосування та дози

Початкова доза препарату для дорослих і дітей віком від 12 років становить по 2 капсули 3 рази на добу, підтримуюча — по 1 капсулі 3 рази на добу. Капсули застосовують під час прийому їжі, не розжовують, запивають невеликою кількістю води. Рекомендований курс лікування — не менше 3 місяців.

Лікування псоріазу починають з прийому 2 капсул Ессенціалє® форте Н 3 рази на добу протягом 2 тижнів. Після цього рекомендовано 10 внутрішньовенних ін’єкцій по 5 мл з одночасним призначенням PUVA-терапії.

Після закінчення курсу ін’єкцій поновлюють прийом капсул і продовжують застосування препарату протягом 2 місяців.

Діти

Препарат призначений для застосування дітям віком від 12 років, маса тіла яких становить 43 кг і більше.

Передозування

На сьогодні жодного повідомлення про передозування або виникнення інтоксикації при застосуванні капсул Ессенціалє® форте Н не надходило.

Побічні реакції

Частоту побічних ефектів визначали за такими критеріями: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто ( від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000); частота невідома.

В окремих випадках прийом препарату Ессенціалє® форте Н може спричинити порушення з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи дискомфорт у шлунку, пом’якшення випорожнення або діарею.

Дуже рідко можуть виникати алергічні реакції, у т.ч. екзантема та кропив’янка. Можливий свербіж шкіри (частота випадків невідома). Про появу будь-яких небажаних ефектів, не вказаних в інструкції для медичного застосування, слід повідомити лікаря.

У разі виникнення будь-якого з вищезгаданих побічних ефектів, особливо реакцій гіперчутливості, прийом препарату Ессенціалє® форте Н слід припинити. Пацієнт повинен звернутися до лікаря, який зможе визначити ступінь тяжкості реакції та призначити необхідне лікування.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати у сухому місці при температурі не вище 21 °С.

Упаковка

Капсули № 30 (10×3): по 10 капсул у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

Капсули № 100 (10×10): по 10 капсул у блістері, по 10 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

Eй. Наттерманн енд Сайі. ГмбХ, Німеччина/A. Nattermann & Cie. GmbH, Germany

(виробництво, первинне та вторинне пакування, контроль та випуск серій).

Санофі-Авентіс Сп. з о.о., Польща/ Sanofi-Aventis Sp. z o.o., Poland

(первинне та вторинне пакування, випуск серій).

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Наттерманналея 1, Кельн, Нордрейн-Вестфален, 50829, Німеччина/ Nattermannallee 1, Koeln, Nordrhein-Westfalen, 50829, Germany

(виробництво, первинне та вторинне пакування, контроль та випуск серій)

вул. Любельська 52, 35–233 Жешув, Польща/52 Lubelska Str., 35–233 Rzeszow, Poland

(первинне та вторинне пакування, випуск серій).

Заявник

ТОВ «Опелла Хелскеа Україна», Україна.

Місцезнаходження заявника

Україна, 01033, м. Київ, вул. Жилянська, 48–50А.

Дата додавання: 20.10.2021 р.
© Компендіум 2020

Діагнози, при яких застосовують Ессенціалє форте Н

Алкогольний цироз печінки МКХ K70.3
Жирова дегенерація печінки МКХ K76.0
Жіночий гіпогонадизм МКХ E28.3
Інший хронічний вірусний гепатит МКХ B18.8
Інші інфекційні хвороби МКХ B99-B99
Інші форми цукрового діабету з кетоацидозом МКХ E13.1
Ліпоматоз підшлункової залози МКХ K86.8
Підслизова лейоміома (фіброма, міома) матки МКХ D25.0
Хронічний епідидиміт МКХ N45.9
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko