ФОСФОЛІПІДИ* (PHOSPHOLIPIDES*) Діюча речовина

фармакодинаміка. Хімічна будова фосфоліпідів, що входять до складу різних фармакотерапевтичних засобів, є подібною до будови ендогенних фосфоліпідів організму. Проте для них є властивим вищий вміст поліненасичених (есенціальних) жирних кислот.
Фосфоліпіди — це високоенергетичні молекули, які вбудовуються у клітинну мембрану та сприяють відновленню пошкоджених клітин і тканини печінки.
Цис-подвійні зв’язки поліненасичених (есенціальних) жирних кислот перешкоджають паралельному розташуванню вуглеводневих ланцюгів, через що щільність розміщення фосфоліпідних структур зменшується та відбувається пришвидшення процесів надходження речовин до клітин та їхнє виведення.
Зв’язані з клітинними мембранами ферменти утворюють функціональні одиниці, які здатні посилювати їхню активність та забезпечувати фізіологічний перебіг основних процесів метаболізму.
Фосфоліпіди впливають на порушений обмін ліпідів шляхом регуляції метаболізму ліпопротеїнів, унаслідок чого нейтральні жири та ХС трансформуються у придатні для транспортування форми, переважно завдяки підвищенню здатності ЛПВЩ зв’язувати ХС, для подальшого окиснення.
У разі виведення фосфоліпідів через жовчовивідні шляхи відбувається зниження літогенного індексу жовчі та її стабілізація.
Фармакокінетика.
Абсорбція. При прийомі per os понад 90% отриманої дози всмоктується у тонкій кишці.
Розподіл і метаболізм. Фосфоліпіди розщеплюються ферментом фосфоліпазою А до 1-ацил-лізо-фосфатидилхоліну. Ще під час всмоктування у тонкій кишці 50% фосфоліпідів піддаються негайному реацетилюванню із утворенням поліненасиченого фосфатидилхоліну.
Поліненасичений фосфатидилхолін з током лімфи надходить у кров. Далі із током крові, переважно у комплексі зі ЛПВЩ, поліненасичений фосфатидилхолін транспортується до печінки.
Максимальний вміст фосфатидилхоліну в крові через 6–24 год після прийому per os становить у середньому 20%.
Виведення. T_½ холінового компонента фосфоліпідів — 66 год, насичених жирних кислот — 32 год.
З калом елімінується менше 5%.

алкогольний стеатогепатит, неалкогольний стеатогепатит, гострі та хронічні гепатити різної етіології, цироз печінки, перед- та післяопераційне лікування у разі хірургічної операції на печінці та жовчовивідних шляхах, токсикоз у вагітних, псоріаз, радіаційний синдром.

капсули для прийому per os
Стартова доза для дорослих та дітей віком від 12 років  — 600 мг 3 р/добу, підтримуюча доза — 300 мг 3 р/добу.
Капсули приймають під час прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликим об’ємом води.
Загальна тривалість курсу терапії становить не менше 3 міс.
Лікування псоріазу. Стартова доза — 600 мг 3 р/добу 2 тиж.
Двлі вводять в/в фосфоліпіди у формі р-ну для ін’єкцій в дозі 250 мг 1 р/добу протягом 10 діб із одночасним проведенням PUVA-терапії.
Після 10 діб курсу в/в введення фосфоліпідів, відновлюють їхній прийом у формі капсул в дозі 600 мг 3 р/добу та продовжують його протягом 2 міс.
Р-н для ін’єкцій
Дорослим та дітям віком від 12 років призначають повільне в/в введення 250–500 мг/добу, а в тяжких клінічних ситуаціях — 500–1000 мг/добу фосфоліпідів.
500 мг фосфоліпідів можна ввести за 1 (одне) в/в введення.
Для розведення фармакотепевтичного засобу, що містить фосфоліпіди, у формі р-ну для ін’єкцій рекомендується використовувати кров пацієнта у об’ємному співвідношенні 1:1, тобто 1 мл р-ну для ін’єкцій має відповідати 1 мл крові пацієнта.
Рекомендується якомога раніше доповнити парентеральну терапію фосфоліпідами їхнім прийомом per os.
Діти. Фосфоліпіди призначені для застосування дітям віком від 12 років та масою тіла ≥43 кг.

гіперчутливість до фосфоліпідів.

з боку шлунково-кишкового тракту: діарея.
Рідко можуть з’являтися реакції гіперчутливості, висип, свербіж, кропив’янка та реакції у місці введення (для лікарської форми р-н для ін’єкцій).

при розведенні р-ну для ін’єкцій, що містить фосфоліпіди, та приготуванні інфузійного р-ну, якщо неможливо використати власну кров пацієнта, слід застосовувати вільні від електролітів р-ни, а саме: 5% або 10% р-н глюкози (у співвідношенні 1:1), 5% р-н ксиліту.
Фосфоліпіди у формі р-ну для ін’єкцій не вводять в/м через можливе виникнення подразнення в місці введення.
Застосування у період вагітності та годування грудьми. У зв’язку із обмеженою кількістю даних клінічних досліджень щодо застосування фосфоліпідів у вагітних не рекомендується їхнє застосування у період вагітності або годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Впливу не виявлено.

р-ни електролітів не застосовують для розведення фосфоліпідів у формі р-ну для ін’єкцій.

повідомлення про передозування або виникнення інтоксикації при застосуванні фосфоліпідів відсутні.