Флоксал^® краплі очні (Floxal^® eye drops) (273739) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, кислота хлористоводнева, натрію гідроксид, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Офлоксацин - 3 мг/мл

фармакодинаміка. Офлоксацин, похідна хінолонової кислоти, є фторхінолоном (інгібітор гірази), антибіотиком, що чинить бактерицидну дію.
Порогові значення. Випробування офлоксацину проводилися з використанням серії розведень. Були визначені МІК для чутливих та резистентних бактерій (див. таблицю).
Таблиця. Порогові значення Європейського комітету з тестування чутливості до антимікробних препаратів (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing — EUCAST)

*Більшою мірою визначені на основі фармакокінетики сироватки крові.
Антибактеріальний спектр. Спектр дії офлоксацину включає облігатні анаероби, факультативні анаероби, аероби та інші мікроорганізми, такі як Chlamydia.
Поширеність набутої резистентності щодо окремих видів може варіювати залежно від місця та з плином часу. Тому головним для призначення адекватного лікування тяжких інфекцій є отримання локальної інформації про резистентність.
Мікробіологічне визначення виду патогенів та їх чутливості до офлоксацину є обов’язковим у разі тяжких інфекцій або відсутності терапевтичного ефекту. Перехресна резистентність офлоксацину до інших фторхінолонів є можливою.
Інформація, наведена нижче, взята з дослідження резистентності, проведеного з використанням 1391 ізоляту з очей (в основному зовнішні змиви) у 31 медичному центрі Німеччини.
Це дослідження дає репрезентативні дані щодо аеробів, які спричиняють очні інфекції у Німеччині. Можна припустити, що частота розповсюдження бактерій, здатних викликати офтальмологічні захворювання, в інших країнах не буде ідентичною, проте буде схожою, а тому бактерії, зазначені нижче, є найбільш частими чинниками виникнення бактеріальних інфекцій зовнішньої частини ока.
Дані щодо резистентності стосуються системного застосування. При місцевому застосуванні в око досягалися значно вищі концентрації антибіотика, тому клінічна ефективність спостерігається навіть щодо патогенів, які були визначені як стійкі в лабораторних дослідженнях. Такий ефект спостерігається, наприклад, з Enterococcus species.
Зазвичай чутливі види
Грампозитивні аероби: Bacillus spp., чутливі до метициліну Staphylococcus aureus.
Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.
Види, що внаслідок набутої резистентності можуть бути нечутливими при застосуванні препарату
Грампозитивні аероби: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, резистентні до метициліну¹ Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae², стрептококи (окрім Streptococcus pneumoniae)².
Грамнегативні аероби: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Види, що мають природну резистентність до препарату
Грампозитивні аероби: Enterococcus spp.
¹Рівень резистентності перевищує 50% щонайменше в одному регіоні.
²Природна чутливість більшості окремих видів лежить у середніх межах. Однак у слізній рідині після одного закапування досягається концентрація ≥4 мг/л протягом 4 год, що є достатнім для знищення 100% мікроорганізмів.
Фармакокінетика. Ефективність багато в чому залежить від співвідношення C_max та МІК збудника.
Експерименти на тваринах показали, що після місцевого застосування офлоксацин може бути виявлений у роговій оболонці, кон’юнктиві, очному м’язі, склері, райдужній оболонці, циліарному тілі та в передній камері ока. При багаторазовому застосуванні препарат накопичується у терапевтичних концентраціях у склистому тілі.
У разі введення Флоксалу^®, крапель очних, 5 разів на добу з інтервалом 5 хв через 60–120 хв у внутрішньоочній рідині людини концентрація офлоксацину становить 1,2–1,7 мкг/мл. Через 3 год ця величина знижується до 0,8 мкг/мл. Залежно від частоти закапування, через 5–6 год концентрація офлоксацину у внутрішньоочній рідині знижується до нуля.
За аналогією до результатів досліджень на тваринах, можна припустити, що інші очні тканини містять більш високі концентрації лікарського засобу, ніж внутрішньоочна рідина. Оскільки офлоксацин може зв’язуватися з тканинами, що містять меланін, слід очікувати на уповільнене виділення речовин із цих тканин.Т_½ офлоксацину з плазми крові при його систематичному застосуванні становить від 3,5 до 6,7 год.

інфекції переднього сегмента ока, спричинені чутливими до офлоксацину патогенними мікроорганізмами, такі як бактеріальні запалення кон’юнктиви, рогівки ока, країв повік і слізного мішка; ячмінь і виразка рогівки.

дозу препарату та тривалість лікування завжди визначає лікар залежно від тяжкості захворювання та віку пацієнта.
Якщо не призначено інше, Флоксал^®, краплі очні, слід вводити в кон’юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі 4 рази на добу. Тривалість лікування Флоксалом^®, краплями очними, не має перевищувати 2 тиж.
Вказівки щодо застосування. Обережно відтягнути нижню повіку вниз і, злегка натиснувши на флакон з крапельницею, ввести 1 краплю в кон’юнктивальний мішок ураженого ока.
Діти. Флоксал^®, краплі очні, можна призначати дітям віком від 1 року.

підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, інших хінолонів.

одразу після введення препарату може виникнути нечіткість зору впродовж кількох хвилин.
Загальні прояви. Серйозні реакції після системного застосування офлоксацину рідкісні, більшість симптомів оборотні. Незважаючи на те що незначна кількість офлоксацину абсорбується в системний кровоток при місцевому застосуванні, не можна виключати можливості виникнення побічних ефектів, про які повідомлялося.
З боку імунної системи: інколи — почервоніння кон’юнктиви та/або легке відчуття печіння в оці. У більшості випадків ці симптоми нетривалі. У дуже рідкісних випадках (<1/10 000): гіперчутливість, у тому числі ангіоневротичний набряк, задишка, анафілактичні реакції/шок, набряк ротоглотки та язика, свербіж очей та повік.
З боку нервової системи: у поодиноких випадках — запаморочення.
З боку органа зору: часто — дискомфорт в очах, подразнення ока; інколи — кератит, кон’юнктивіт, затуманення зору, фотофобія, набряк очей, почервоніння ока, відчуття стороннього тіла, посилена сльозотеча, сухість очей, біль в очах, свербіж, набряк повік; у рідкісних випадках (від 1/10 000 до 1/1000) можливі відкладення на рогівці, особливо за наявності в анамнезі захворювань рогівки.
Є повідомлення про те, що при місцевому нанесенні дуже рідко виникали такі реакції, як токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса — Джонсона. Причинно-наслідковий зв’язок з Флоксалом^®, краплями очними, стосовно таких проявів не встановлено.
З боку органів травного тракту: у поодиноких випадках — нудота.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: у поодиноких випадках — набряк обличчя, періорбітальний набряк.
Серйозні, іноді летальні, реакції гіперчутливості, деколи після введення першої дози, спостерігалися при системному застосуванні хінолонів.
У пацієнтів, які отримували системні фторхінолони, повідомлялося про перелом плеча, руки, розрив ахіллового чи інших сухожиль, які потребували хірургічного відновлення або призвели до тривалої втрати працездатності. Дослідження та постмаркетинговий досвід застосування системних хінолонів свідчать про те, що ризик цих розривів може бути підвищений у пацієнтів, які отримують кортикостероїди, особливо у пацієнтів літнього віку, та такий ризик стосується у першу чергу, сухожиль, які знаходяться під високим навантаженням, включаючи ахіллове сухожилля.

безпека та ефективність для дітей віком до 1 року не доведені.
Існують лише обмежені докази ефективності та безпеки 0,3% очних крапель, що містять офлоксацин, при лікуванні кон’юнктивіту у новонароджених.
Застосування очних крапель, що містять офлоксацин, у новонароджених для лікування офтальмії новонароджених, викликаної Neisseria gonorrhoeae або Chlamydia trachomatis, не рекомендується, оскільки введення цій віковій категорії не проводилося.
Якщо розвинулася алергічна реакція на препарат, необхідно припинити його застосування.
Перед першим введенням препарату бажано провести мікробіологічне дослідження мазків, взятих з кон’юнктивального мішка, для визначення чутливості штамів бактерій до препарату.
При тривалому застосуванні можливі формування бактеріальної резистентності та утворення нечутливих до антибактеріального засобу мікроорганізмів. У разі посилення симптомів або відсутності клінічного покращення необхідно припинити лікування та застосувати альтернативну терапію.
Повідомлялося про виникнення перфорації рогівки у пацієнтів з вадами епітелію рогівки або з виразкою рогівки, які лікувалися місцевими фторхінолоновими антибіотиками. Однак у багатьох випадках були наявні фактори ризику, такі як похилий вік, наявність великих виразок, супутні очні захворювання (наприклад виражена сухість очей), системні запальні захворювання (наприклад ревматоїдний артрит) або одночасне застосування стероїдів або НПЗП. Незважаючи на це, з огляду на ризик перфорації рогівки необхідно вжити застережних заходів під час застосування цього лікарського засобу у пацієнтів з дефектами епітелію рогівки або виразкою рогівки.
Під час лікування офлоксацином потрібно уникати надмірної засмаги або ультрафіолетового освітлення (наприклад солярій, сонячні лампи тощо) — можлива фоточутливість.
Під час лікування не слід користуватися твердими контактними лінзами. Тому рекомендується зняти тверді лінзи перед застосуванням лікарського засобу і одягти їх знову не раніш ніж через 20 хв після закапування.
Препарат містить консервант бензалконію хлорид, що може спричинити подразнення кон’юнктиви.
При застосуванні Флоксал^®, крапель очних разом з іншими очними краплями/очними мазями їх слід застосовувати з інтервалом щонайменше 15 хв. У будь-якому разі очну мазь слід застосовувати останньою.
При системному застосуванні фторхінолонів з обережністю слід призначати препарат хворим з ризиком подовження інтервалу Q–T, а саме: із вродженим синдромом подовження інтервалу Q–T, при одночасному застосуванні лікарських засобів, які подовжують інтервал Q–T (наприклад антиаритмічні препарати класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотичні засоби), з некоригованим електролітним балансом (наприклад гіпокаліємія, гіпомагніємія), літнім пацієнтам із серцевими захворюваннями (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).
Запалення і розрив сухожилля можуть виникати при системній терапії фторхінолоном, включаючи офлоксацин, особливо у пацієнтів літнього віку та хворих, які одночасно отримували кортикостероїди. Тому слід проявляти обережність, а при перших ознаках запалення сухожиль слід припинити лікування очними краплями Флоксал^®.
Бензалконію хлорид може поглинатися м’якими контактними лінзами і змінювати колір контактних лінз. Перед закапуванням даного лікарського засобу слід видалити контактні лінзи та встановити їх знову через 20 хв. Бензалконію хлорид також може спричинити подразнення очей, особливо у разі сухості очей або розладів з боку рогівки. За наявними обмеженими даними, немає різниці в профілі несприятливих явищ у дітей порівняно з дорослими. Однак, як правило, очі у дітей виявляють сильнішу реакцію на бензалконію хлорид, ніж у дорослих. Подразнення може вплинути на рекомендації щодо лікування дітей. Повідомлялося, що бензалконію хлорид спричиняє подразнення очей, симптоми сухих очей і може впливати на слізну плівку та поверхню рогівки. Слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із синдромом сухого ока та хворих, у яких відмічено порушення з боку рогівки. Стан пацієнтів слід контролювати у разі тривалого застосування препарату.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Незважаючи на відсутність підтверджень будь-яких ембріотоксичних впливів, Флоксал^®, краплі очні, за можливості не слід застосовувати у період вагітності або годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Застосування Флоксал^®, крапель очних, не впливає на швидкість реакції у пацієнта.
Після закапування препарату у кон’юнктивальний мішок ока може спостерігатися нечіткість зору впродовж кількох хвилин. Поки зір нечіткий, пацієнтам слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

дотепер невідома. Дослідження лікарської взаємодії, проведені при системному застосуванні офлоксацину, показали, що кліренс метаболітів кофеїну і теофіліну незначною мірою залежить від офлоксацину.

про випадки передозування повідомлень до цього часу не було.
Лікування симптоматичне, необхідно відразу промити око (очі) водою.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці. Термін придатності після відкриття флакона — 6 тиж.