Клофелін-ЗН (Clophelinum-ZN) (272795) - інструкція із застосування ATC-класифікація

діюча речовина: clonidine;

1 мл розчину містить клонідину гідрохлориду в перерахуванні на 100% речовину 0,1 мг;

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева розведена, вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії.

Лікування гіпертонічних кризів.

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія, виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, облітеруючі захворювання периферичних артерій (у т. ч. синдром Рейно), синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, порушення AV-провідності (атріовентрикулярна блокада II і III ступеня), кардіогенний шок, одночасне застосування трициклічних антидепресантів або етанолу, депресивні стани (у тому числі в анамнезі), порушення функції нирок, нещодавній інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, тяжкі порушення периферичного кровообігу. Дитячий вік до 18 років.

Призначають тільки дорослим в умовах стаціонару внутрішньовенно, внутрішньом'язово або підшкірно. Для запобігання ортостатичним явищам пацієнт повинен перебувати у положенні лежачи під час ін'єкції та протягом не менше 2 годин після неї.

При внутрішньовенному введенні розводять 0,5–1,5 мл (0,05–0,15 мг) 0,01% розчину Клофеліну-ЗН в 10–20 мл 0,9% розчину натрію хлориду і вводять струминно повільно — протягом 3–5 хв під суворим контролем за артеріальним тиском. У тяжких випадках і тільки в умовах стаціонару можливі 3–4 введення на добу.

Внутрішньом'язово та підшкірно вводять 0,5–1,5 мл (0,05–0,15 мг) нерозведеного розчину Клофеліну-ЗН.

Вища разова доза — 0,15 мг, добова — 0,6 мг (розподілена на 4 введення).

З боку системи крові та лімфатичної системи: збільшення рівня глюкози в крові, тромбоцитопенія.

З боку центральної нервової системи: тимчасові стани сплутаності свідомості, галюцинації, головний біль, парестезії, тремор, підвищена втомлюваність, слабкість, сонливість, уповільнення швидкості психічних та рухових реакцій, тривожність, нервозність, депресія, яскраві або кошмарні сновидіння, запаморочення, анорексія.

З боку органів зору: зменшення секреції слізних залоз, порушення акомодації.

З боку серцево-судинної системи: набряки, брадикардія, ортостатичний колапс (якщо пацієнт знаходиться у вертикальному положенні), синдром Рейно, атріовентрикулярна блокада, короткочасне підвищення артеріального тиску (у перші хвилини застосування).

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: порушення дихання, закладеність носа, сухість слизової оболонки носа.

З боку травного тракту: сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, запор, зниження шлункової секреції, псевдообструкція товстої кишки, біль у слинних залозах.

З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірне висипання, свербіж, алопеція; дуже рідко при сублінгвальному застосуванні (при гіпертонічному кризі) — набряк слизових оболонок; гіперемія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка рідини, збільшення маси тіла у зв'язку з затримкою води і натрію в організмі, затримка сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: порушення статевої функції, зниження лібідо і потенції, гінекомастія у чоловіків.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, зміна функціональних проб печінки.

Симптоми: сонливість, симптоматична гіпотензія, ортостатичні реакції, блювання, ксеростомія, загальна м'язова гіпотонія зі зниженою рефлекторною реакцією, міоз, паралітичний ілеус.

Суттєве підвищення дози препарату може спричинити колапс, втрату свідомості, порушення серцевого ритму (особливо у пацієнтів із патологією провідної системи серця), різкі коливання артеріального тиску.

 Лікування: симптоматичне; при різкій артеріальній гіпотензії вводять дофамін або мезатон, при симптоматичній брадикардії — атропіну сульфат. Гемодіаліз не ефективний.

Не рекомендується призначати одночасно з антиаритмічними засобами, антагоністами кальцію, вазодилататорами, антидепресантами, похідними фенотіазину, наркотичними аналгетиками, норадреналіном, резерпіном, серцевими глікозидами, пероральними гіпоглікемічними засобами, антацидами. Потенціювання ефекту Клофеліну-ЗН спостерігається при одночасному прийомі з іншими антигіпертензивними (вазодилататорами, сечогінними засобами, блокаторами бета-адренорецепторів) та антигістамінними препаратами, фенфлураміном. Послаблення його дії спостерігається при одночасному прийомі з трициклічними антидепресантами, анорексигенними, симпатоміметичними, нестероїдними протизапальними засобами і ніфедипіном. -адреноблокатори також сприяють більш вираженому підвищенню артеріального тиску при раптовій відміні клонідину. При одночасному застосуванні з бета-блокаторами та/або серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку брадикардії та атріовентрикуляної блокади. Клофелін-ЗН підсилює дію засобів, які пригнічують центральну нервову систему, та етанолмістких препаратів. Ніфедипін зменшує гіпотензивний ефект Клофеліну-ЗН. При одночасному застосуванні з атенололом, пропранололом розвивається адитивний гіпотензивний ефект, седативна дія і сухість у роті. Клонідин може знижувати ефективність леводопи і пірибедилу у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Клонідин може підвищувати концентрацію циклоспорину, а також концентрацію глюкози в крові за рахунок зниження секреції інсуліну, що необхідно враховувати при одночасному застосуванні з інсуліном. Не призначати разом з -адреноблокаторами.

Фармакодинаміка. Гіпотензивний засіб. Механізм дії обумовлений стимуляцією центральних постсинаптичних -2-адренорецепторів, що призводить до гальмування симпатичної імпульсації з центральної нервової системи та пригнічення вивільнення норадреналіну з нервових закінчень. Дещо знижує активність реніну плазми, екскрецію альдостерону, клубочкову фільтрацію та екскрецію натрію.

Під впливом Клофеліну-ЗН знижується загальний периферичний опір судин, зменшується частота серцевих скорочень, дещо зменшується серцевий викид, виразно знижується систолічний та діастолічний артеріальний тиск. Можливе підвищення опору мозкових судин, зменшення церебрального кровообігу. Стійкій гіпотензивній дії може передувати короткочасне підвищення артеріального тиску внаслідок стимуляції периферичних постсинаптичних -1-адренорецепторів, що іноді спостерігається після швидкого внутрішньовенного введення препарату. Виразна гіпотензивна дія Клофеліну-ЗН проявляється незалежно від початкового рівня артеріального тиску як у хворих на артеріальну гіпертензію, так і в нормотензивних і гіпотензивних пацієнтів.

Клофелін-ЗН послаблює соматовегетативні прояви опіатної та алкогольної абстиненції. Чинить також седативну (за рахунок підвищення порога збудження нейронів ретикулярної формації) та аналгезуючу дію.

Гіпотензивний ефект при внутрішньовенному введенні проявляється через 3–5 хв, максимальний ефект — через 15–20 хв, зберігається протягом 4–8 годин; при внутрішньом'язовому — відповідно 10 хв, 30–60 хв та 6–8 годин.

Фармакокінетика. Добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язування з білками плазми — 20–40%. Завдяки високій ліпофільності широко розповсюджується в тканинах, включаючи центральну нервову систему. Приблизно 50% циркулюючого в крові Клофеліну-ЗН метаболізується в печінці з утворенням неактивних продуктів. Терапевтичні концентрації препарату в крові становлять 0,0003–0,0015 мкг/мл; токсична концентрація — 0,025 мкг/мл. Виводиться переважно із сечею. Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні — 9 годин. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний та плацентарний, проникає в грудне молоко. У жінок порівняно з чоловіками відзначається нижчий кліренс клонідину і довготриваліший період виведення. У хворих літнього віку та при нирковій недостатності період напіввиведення збільшується приблизно у 2 рази.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^о С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 1 мл в ампулах; №10 в коробці, №10 (5х2) в блістерах в коробці.

За рецептом.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу».

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.