Трикард (Tricard)
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, маніт (Е421), повідон, магнію стеарат, тальк;
оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II Red (поліетиленгліколь, полівініловий спирт, титану діоксид (Е171), жовтий захід FCF (Е110), понсо 4R (Е124), тальк).
Триметазидину дигідрохлорид - 20 мг
фармакодинаміка. Антиангінальний та антиішемічний засіб.
Механізм дії. Завдяки збереженню енергетичного метаболізму в клітинах, які зазнають гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зниженню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів і трансмембранного натрієво-калієвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.
Триметазидин гальмує β-окиснення жирних кислот, блокуючи довголанцюгову 3-кетоацил СоА тiолазу (3-КАТ), що підвищує окиснення глюкози. У клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окиснення глюкози потребує менше кисню порівняно з процесом отримання енергії шляхом β-окиснення жирних кислот. Посилення процесу окиснення глюкози оптимізує енергетичні процеси у клітинах та, відповідно, підтримує достатній метаболізм енергії в умовах ішемії.
Одночасно триметазидин збільшує обмін фосфоліпідів та їх включення у мембрану, забезпечуючи тим самим захист мембрани вiд ушкоджень.
При стенокардії знижує частоту нападів, зменшує потребу у застосуванні нітрогліцерину, підвищує толерантність до фізичного навантаження, не впливає на АТ та ЧСС.
Фармакодинамічні ефекти. У пацієнтів з ІХС триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи внутрішньоклітинні рівні високоенергетичних фосфатів у міокарді. Ефекти досягаються без супутніх гемодинамічних ефектів.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю абсорбується слизовою оболонкою кишечнику; прийом їжі не впливає на всмоктування лікарського засобу. Cmax у плазмі крові досягається через 2–3 год і прямо пропорційно залежить від дози. Зв’язування з білками плазми крові незначне — 16–21%. Триметазидин біотрансформується з утворенням трьох основних і кількох другорядних метаболітів. Добре розподіляється у тканинах, об’єм розподілу — приблизно 4,8 л/кг. Т½ становить 6–7 год. Екскретується переважно нирками (85%), незначна кількість — кишечником (6%). Дані про проникнення триметазидину у грудне молоко відсутні.
дорослим триметазидин показаний для симптоматичного лікування стабільної стенокардії за умови недостатньої ефективності або непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.
лікарський засіб призначати дорослим по 1 таблетці 3 рази на добу під час їди, запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість лікування встановлюється індивідуально, залежно від тяжкості та перебігу захворювання.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Для пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30–60 мл/хв) (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ) рекомендована доза становить 1 таблетку 2 рази на добу, тобто один раз вранці і один раз увечері під час їди.
Пацієнти літнього віку більш чутливі до дії триметазидину через вікове зниження функції нирок. Для пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30–60 мл/хв) рекомендована доза становить 1 таблетку 2 рази на добу, тобто один раз вранці і один раз увечері під час їди. Для пацієнтів літнього віку необхідно уважно титрувати дозу.
Діти. Безпека та ефективність триметазидину для дітей не встановлені. Дані відсутні.
підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин. Хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром неспокійних ніг та інші пов’язані з ним рухові розлади, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв).
з боку системи травлення: біль в епігастральній ділянці, діарея, диспепсія, нудота та блювання, запор.
Загальні порушення: астенія.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення; симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів, нестійкість ходи, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного), які зазвичай минають після відміни лікування, розлади сну (безсоння, сонливість).
З боку шкіри і підшкірних тканин: висип, свербіж, кропив’янка, еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульозний висип, ангіоневротичний набряк.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія (яка може бути асоційована з нездужанням, запамороченням або падінням, зокрема у пацієнтів, які застосовують гіпертензивні засоби), почервоніння обличчя, пальпітація, екстрасистолія, тахікардія.
З боку системи крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.
З боку гепатобіліарної системи: гепатит.
Через наявність у складі лікарського засобу барвників жовтий захід FCF (Е110) та понсо 4R (Е124) можливе виникнення алергічних реакцій, включаючи БА, особливо у хворих, які мають алергію на ацетилсаліцилову кислоту.
лікарський засіб застосовувати для базисної терапії стенокардії, але не для купірування нападів стенокардії. Його не слід призначати при нестабільній стенокардії або інфаркті міокарда у якості первинної терапії на догоспітальному етапі або у перші дні госпіталізації. У випадку виникнення нападу нестабільної стенокардії на тлі поточної терапії необхідно переглянути лікування та призначити відповідну медикаментозну терапію та, можливо, реваскуляризацію з огляду на тяжкість захворювання.
Триметазидин може спричиняти або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів), які слід регулярно досліджувати, особливо у пацієнтів літнього віку. У сумнівних випадках пацієнтів потрібно направляти до невропатолога для відповідних досліджень. При появі рухових розладів, таких як симптоми паркінсонізму, синдрому «неспокійних ніг», тремору, нестійкості ходи, необхідно відмінити триметазидин. Такі випадки мають низьку частоту і зазвичай зникають після припинення лікування; у більшості пацієнтів — протягом 4 міс після припинення прийому триметазидину. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються понад 4 міс після відміни препарату, необхідно звернутися до невропатолога.
Можуть траплятися падіння, пов’язані з нестійкістю ходи або артеріальною гіпотензією, особливо у пацієнтів, які приймають антигіпертензивне лікування (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Необхідно з обережністю призначати триметазидин:
- пацієнтам з помірною нирковою недостатністю;
- пацієнтам віком від 75 років.
При нирковій недостатності рекомендується проводити моніторинг функціональних показників, за необхідності дозу можна знизити.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. У зв’язку з відсутністю клінічних даних застосування лікарського засобу не рекомендується у період вагітності або годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Триметазидин не впливає на гемодинаміку, проте були зафіксовані випадки запаморочення та сонливості (див. ПОБІЧНА ДІЯ), які можуть вплинути на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
випадків взаємодії з іншими лікарськими засобами виявлено не було. Зокрема, триметазидин можна призначати в комбінації з гепарином, кальципарином, антагоністами вітаміну К, пероральними ліпідознижувальними препаратами, ацетилсаліциловою кислотою, блокаторами β-адренорецепторів, антагоністами кальцію, препаратами дигіталісу (триметазидин не впливає на рівень дигоксину у плазмі крові).
кількість даних щодо передозування триметазидину обмежена.
Лікування симптоматичне.
при температурі не вище 25 °C.