АЗИМЕД® порошок для оральної суспензії (AZIMED® powder for oral suspension)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

порошок для оральної суспензії 100 мг/5 мл флакон 20 мл з калібрувальним шприцом і мірной ложкою, № 1
Азитроміцин
100 мг/5 мл
№ UA/7234/03/02 від 01.08.2017
B За рецептом
порошок для оральної суспензії 200 мг/5 мл флакон 30 мл з калібрувальним шприцом і мірной ложкою, № 1
Азитроміцин
200 мг/5 мл
№ UA/7234/03/01 від 14.07.2017
B За рецептом

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинамічні властивості.

Азимед — антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи макролідів-азалідів, який діє бактеріостатично. Зв’язуючись з 5 OS субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслокази на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, сповільнює ріст та розмноження бактерій, при високих концентраціях виявляє бактерицидний ефект. Діє на поза- та внутрішньоклітинно розташованих збудників.

Володіє активністю відносно ряду грампозитивних, грамнегативних, анаеробих, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів.

Мікроорганізми можуть бути спочатку стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкість до нього.

Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину (Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК), мг / л):

Мікроорганізми МІК, мг/л
Чутливі Стійкі
Staphylococcus spp. ≤ 1 >2
Staphylococcus spp. груп A, В. C, G ≤0,25 >0,5
Streptococcus pneumoniae ≤0,25 >0,5
Haemophilus influenzae ≤0,12 > 4
Moraxella catarrhalis ≤0,5 >0,5
Neisseria gonorrhoeae ≤0,25 >0,5

Чутливі: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Помірно чутливі або нечутливі: Streptococcus pneumoniae.

Стійкі: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. групи А, група Bacteroides fragilis.

Фармакокінетичні властивості

Поглинання. Після перорального введення біодоступність азитроміцину становить приблизно 37%. Cmax досягається через 2-3 год після прийому препарату.

Розподіл. Після перорального введення азитроміцин розподіляється по всьому організму. Фармакокінетичні дослідження показали значно більш високі рівні азитроміцину в тканинах, ніж у плазмі крові (до 50-кратної пікової концентрації). Це вказує на високу тканинну спорідненість речовини. Зв’язування азитроміцину з білками у плазмі крові є змінним та залежить від концентрації. 52% при 0,05 мг/л до 12% при 0,5 мг/мл. Об’єм розподілу в сталому стані — 31,1 л/кг.

Виведення. Термінальний Т½ з плазми крові приблизно дорівнює Т½ з тканин — 2-4 дні.

У людини високий рівень незміненого азитроміцину був виявлений в жовчі. Було також виявлено 10 метаболітів азитроміцину. Порівняння методів рідинної хроматографії та мікробіологічної оцінки показало, що метаболіти є мікробіологічно неактивними.

У тваринних моделях високі рівні азитроміцину були виявлені у фагоцитах. Також було показано, що під час активного фагоцитозу вивільняються більш високі концентрації азитроміцину, ніж під час неактивного фагоцитозу. Тваринні моделі продемонстрували, що цей процес сприяє накопиченню азитроміцину в інфікованих тканинах.

ПОКАЗАННЯ

  • гострий бактеріальний синусит;
  • гострий бактеріальний отит;
  • фарингіт, тонзиліт;
  • загострення хронічного бронхіту;
  • легка до середньо тяжкої негоспітальна пневмонії;
  • інфекції шкіри та м’яких тканин;
  • неускладнений уретрит та цервіцит, викликані Chlamydia trachomatis.

ЗАСТОСУВАННЯ

діти.

Інфекції ЛОР-органів і дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (окрім хронічної мігруючої еритеми) добова доза азитроміцину становить 10 мг/кг маси тіла, що дорівнює 0,25 мл/кг готової суспензії. Тривалість лікування — 3 дні.

Схема дозування

Азимед 100 мг/5 мл

маса тіла 5 кг — 2,5 мл (50 мг)

маса тіла 6 кг — 3 мл (60 мг)

маса тіла 7 кг — 3,5 мл (70 мг)

маса тіла 8 кг — 4 мл (80 мг)

маса тіла 9 кг — 4,5 мл (90 мг)

маса тіла 10–14 кг — 5 мл (100 мг)

Азимед 200 мг/5 мл

маса тіла 15-24 — 5 мл (200 мг)

маса тіла 25-34 — 7,5 мл (300 мг)

маса тіла 35-44 — 10 мл(400 мг)

маса тіла ≥45 призначають дози для дорослих.

Мігруюча еритема. Курс лікування — 5 днів.

1-й день — 20 мг/кг маси тіла = 0,5 мл/кг готової суспензії.

З 2-го по 5-й день — 10 мг/кг = 0,25 мл/кг готової суспензії.

Загальна курсова доза становить 60 мг/кг.

Дорослі.

Інфекції ЛОР-органів і дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (окрім хронічної мігруючої еритеми) курсова доза азитроміцину — 1500 мг: по 500 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування — 3 дні.

Мігруюча еритема. Курсова доза — 3 г.

1-й день — 1 г.

З 2-го по 5-й день — по 500 мг 1 раз на добу.

Тривалість лікування — 5 днів.

Інфекції, що передаються статевим шляхом, спричинених Chlamydia trachomatis, доза становить 1000 мг перорально однократно.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідних антибіотиків або будь-яких допоміжних речовин у складі препарату.

ПОБІЧНА ДІЯ

запаморочення, вертиго, головний біль, парестезія, збудження, підвищена стомлюваність, сонливість, шум у вухах, порушення слуху аж до глухоти (при прийомі у високих дозах протягом тривалого часу), головний біль, гіперкінезія, нервозність, тривожність, порушення сну, кон’юнктивіт, біль в грудній клітці, серцебиття, нудота, блювання, діарея, метеоризм, біль у животі, підвищення активності АлАТ і АсАТ, підвищення рівня білірубіну, холестаз, жовтяниця, запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, панкреатит, некроз печінки, печінкова недостатність, зниження апетиту, гастрит, кандидомікоз слизової оболонки порожнини роту, вагінальний кандидоз, нефрит, висип, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, фотосенсибілізація, еозинофілія, транзиторна нейтрофилия.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

препарат Азимед слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год після прийому антацидних препаратів.

Препарат Азимед слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням функції печінки легкого і середнього ступеня тяжкості. При наявності симптомів порушення функції печінки (астенія, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія) терапію препаратом слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки.

При порушенні функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну >40 мл/хв) терапію слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок.

При тривалому прийомі препарату Азимед можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку діареї на фоні прийому препарату Азимед, а також через 2 міс після закінчення терапії слід виключити клострідіальний псевдомембранозний коліт.

При лікуванні макролідами, в т.ч., азитроміцином, спостерігалась пролонгація інтервалу Q–T, підвищувався ризик розвитку серцевої аритмії, в т.ч. аритмії типу «пірует». Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Азимед у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів, в т.ч. з вродженим або набутим подовженням інтервалу Q–T.

Застосування препарату Азимед може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або викликати загострення міастенії.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органа зору слід дотримуватися обережності при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

антацидні препарати. Не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують Cmax в крові. Тому препарат слід приймати, принаймні, за 1 год до або через 2 год після прийому цих препаратів та їжі.

Дигоксин (субстрати Р-глікопротеїну). Одночасне застосування макролідних антибіотиків, в т.ч. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дігоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові.

Алколоїди ріжків. З огляду на теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алколоидов ріжків не рекомендується.

Аторвастатин. Післяреєстраційний періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин і статини.

Циклоспорин. Було виявлено достовірне підвищення Cmax в плазмі крові та AUC0-5 ч циклоспорину. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні цих препаратів.

Нелфинавир. Одночасне застосування азитроміцину та нелфінавіру викликає підвищення Css азитроміцину в плазмі крові.

Терфенадин. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину і макролідів може викликати аритмію і подовження інтервалу Q–T.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея.

Лікування: симптоматичне.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 26.08.2019 р. Версія для друку