Бетакор (Betacor)

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
оболонка: cуміш для плівкового покриття Opadry II White (гіпромелоза, лактози моногідрат, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е171), триацетин).

Бетаксолола гідрохлорид - 20 мг

фармакодинаміка.
Бетаксолол характеризується трьома фармакологічними властивостями:
– кардіоселективною дією блокатора β-адренорецепторів;
– відсутністю часткової агоністичної активності (тобто не проявляє власної симпатоміметичної активності);
– слабким мембраностабілізуючим ефектом (подібно до хінідину або до місцевих анестетиків) у концентраціях, які перевищують рекомендовані терапевтичні дози.
Фармакокінетика
Абсорбція. Лікарський засіб швидко та повністю всмоктується після перорального прийому при дуже невеликому ефекті «першого проходження» через печінку та дуже високій біодоступності — приблизно 85%, що забезпечує низькі відмінності його концентрації в плазмі крові у різних пацієнтів або в одного пацієнта при тривалому застосуванні. Бетаксолол зв’язується з білками плазми крові приблизно на 50%.
Метаболізм. Об’єм розподілу становить приблизно 6 л/кг. В організмі бетаксолол в основному перетворюється на неактивні метаболіти, і тільки 10–15% бетаксололу виявляється у сечі в незмінному стані. Основний шлях елімінації — через нирки.
Виведення. Т_½ бетаксололу з організму становить 15–20 год.

АГ. Профілактика нападів стенокардії напруження.

звичайна доза при АГ та для профілактики нападів стенокардії напруження — 1 таблетка по 20 мг на добу.
Дозування для хворих із нирковою недостатністю. У хворих із нирковою недостатністю кліренс бетаксололу зменшується зі зниженням функцій нирок. Дозу необхідно адаптувати до стану функцій нирок хворого: при кліренсі креатиніну ≥20 мл/хв корекція дози не потрібна. Однак рекомендується проводити клінічне спостереження, починаючи з 1-го тижня лікування до досягнення рівноважних рівнів препарату в крові (у середньому 4 доби).
Для хворих із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <20 мл/хв) рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу (незалежно від частоти та розкладу процедур діалізу у хворих, яким проводиться гемодіаліз).
Для хворих із печінковою недостатністю немає необхідності коригувати дозу; однак на початку терапії бажане клінічне спостереження.
Діти. Безпека та ефективність застосування лікарського засобу у дітей не встановлені, тому застосовування його у цієї категорії пацієнтів протипоказано.

– тяжкі форми бронхіальної астми та хронічних обструктивних захворювань легень;
– серцева недостатність, яка не контролюється лікуванням;
– кардіогенний шок;
– AV-блокада II–III ступеня у хворих, які не мають водія ритму;
– стенокардія Принцметала (протипоказана монотерапія препаратом при ізольованій/типовій формі цього захворювання);
– дисфункція синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду);
– брадикардія (ЧСС <45–50 уд./хв);
– тяжкі форми синдрому Рейно та інших порушень периферичного кровообігу;
– нелікована феохромоцитома;
– артеріальна гіпотензія;
– гіперчутливість до бетаксололу;
– анафілактичні реакції в анамнезі;
– метаболічний ацидоз.
Лікарський засіб протипоказаний для застосування в комбінації з флоктафеніном та сультопридом (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Застосування лікарського засобу не рекомендується в комбінації з аміодароном, бепридилом, дилтіаземом і верапамілом (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
У зв’язку з наявністю лактози цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам із вродженою галактоземією, мальабсорбцією глюкози/галактози або синдромом дефіциту лактази.

з боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні реакції, включаючи псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ); кропив’янка, свербіж, гіпергідроз.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль; дистальна парестезія; летаргія.
З боку орган зору: відчуття сухості в очах, порушення гостроти зору.
З боку психіки: астенія, безсоння, втома; депресія; нічні кошмари, сплутаність свідомості, галюцинації.
З боку травної системи: шлунково-кишкові розлади (біль у животі, діарея, нудота та блювання).
З боку метаболізму та нутритивні розлади: гіпоглікемія, гіперглікемія, брадикардія (можливо, тяжка); уповільнення AV-провідності або посилення існуючої AV-блокади, серцева недостатність, зниження АТ.
З боку судин: похолодіння кінцівок; синдром Рейно, збільшення вираженості переміжної кульгавості.
З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: бронхоспазм, диспное.
З боку репродуктивної системи: імпотенція.
Лабораторні показники. Рідко спостерігається поява антинуклеарних антитіл, яка тільки у виняткових випадках супроводжувалася клінічними проявами типу системного червоного вовчака, що минали після припинення лікування.

Ніколи не слід раптово припиняти лікування лікарським засобом у хворих зі стенокардією: різке припинення прийому лікарського засобу може призвести до серйозних порушень серцевого ритму, інфаркту міокарда або раптового летального наслідку.
У зв’язку з наявністю лактози цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам із вродженою галактоземією, мальабсорбцією глюкози/галактози або синдромом дефіциту лактази.
Запобіжні заходи при застосуванні
Відміна лікарського засобу. Лікування лікарським засобом не слід припиняти раптово, особливо у хворих на ІХС. Дозу необхідно знижувати поступово, протягом 1–2 тиж, а за необхідності можна одночасно розпочати замісну терапію, щоб уникнути прогресування стенокардії.
БА та ХОЗЛ. Блокатори β-адренорецепторів можна призначати тільки хворим із помірним ступенем тяжкості захворювання, з вибором селективного блокатора β-адренорецепторів у низькій початковій дозі. Перед початком лікування рекомендується провести оцінку дихальної функції.
У разі розвитку нападів під час лікування можна застосовувати бронходилататори (β2-адреноміметики).
Серцева недостатність. Для лікування хворих із нерефрактерною серцевою недостатністю лікарський засіб за необхідності можна застосовувати під ретельним медичним наглядом у низьких дозах, які поступово підвищують.
Брадикардія. Дозу необхідно знизити, якщо ЧСС у стані спокою нижче за 50–55 уд./хв та у хворого є клінічні прояви брадикардії.
AV-блокада І ступеня. Враховуючи негативний дромотропний ефект блокаторів β-адренорецепторів, лікарський засіб з обережністю слід призначати пацієнтам із AV-блокадою І ступеня.
Стенокардія Принцметала. Кількість і тривалість нападів стенокардії можуть збільшитися при застосуванні блокаторів β-адренорецепторів у хворих на стенокардію Принцметала. Застосування лікарського засобу можливе при захворюванні помірного ступеня тяжкості та за умови, що лікування проводити одночасно із застосуванням судинорозширювальних засобів.
Порушення периферичного кровообігу. Блокатори β-адренорецепторів можуть призводити до погіршення стану хворих із порушеннями периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно, артеріїт або хронічні облітеруючі захворювання артерій нижніх кінцівок). У таких випадках рекомендується застосовувати кардіоселективний блокатор β-адренорецепторів із наявністю властивостей часткового агоніста β-адренорецепторів; призначати його слід з обережністю.
Феохромоцитома. При застосуванні блокаторів β-адренорецепторів для лікування АГ, спричиненої феохромоцитомою, потрібний ретельний моніторинг АТ.
Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку обов’язково строго враховувати протипоказання. Потрібно бути обережними: лікування пацієнтів літнього віку слід розпочинати з низької дози та під ретельним наглядом (див. ЗАСТОСУВАННЯ).
Хворі з нирковою недостатністю. Для хворих із нирковою недостатністю дозування необхідно коригувати залежно від концентрації креатиніну в крові або кліренсу креатиніну (див. ЗАСТОСУВАННЯ).
Пацієнти з цукровим діабетом. Слід попередити хворого про необхідність посилити самоконтроль рівня глюкози в крові на початку лікування. Продромальні симптоми гіпоглікемії можуть бути замаскованими, особливо тахікардія, відчуття серцебиття та підвищене потовиділення (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ та ПОБІЧНА ДІЯ).
Псоріаз. Призначення лікарського засобу потребує ретельної оцінки необхідності його застосування, оскільки є повідомлення про погіршення стану хворих на псоріаз під час лікування блокаторами β-адренорецепторів (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Алергічні реакції. У пацієнтів, схильних до тяжких анафілактичних реакцій, особливо пов’язаних із застосуванням флоктафеніну (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ), або при проведенні десенсибілізації терапія блокаторами β-адренорецепторів може призвести до подальшого посилення реакції і зниження ефективності лікування цього стану звичайними дозами адреналіну.
Загальна анестезія. Блокатори β-адренорецепторів спричиняють ослаблення рефлекторної тахікардії та підвищують ризик артеріальної гіпотензії. Продовження лікування блокаторами β-адренорецепторів знижує ризик розвитку аритмії, міокардіальної ішемії та гіпертонічних кризів. Необхідно повідомити анестезіолога про те, що хворий проходить лікування блокатором β-адренорецепторів.
У разі необхідності припинення лікування та відміни лікарського засобу вважається достатнім 48 год для відновлення чутливості до катехоламінів.
Терапію блокаторами β-адренорецепторів не слід припиняти:
– у хворих із коронарною недостатністю, яким бажано приймати лікарський засіб до операції, враховуючи ризик, пов’язаний із раптовою відміною блокаторів β-адренорецепторів;
– у разі ургентних операцій або у тих випадках, коли припинення лікування неможливе.
Хворого потрібно захистити від наслідків збудження блукаючого нерва, призначаючи премедикацію атропіном, із повторенням за необхідності. Для анестезії необхідно застосовувати засоби, які пригнічують міокард найменшою мірою, а втрата крові має бути компенсована.
Необхідно враховувати ризик розвитку анафілактичних реакцій.
Офтальмологія. Блокада β-адренорецепторів зумовлює зниження внутрішньоочного тиску та може призводити до зміни результатів скринінгового дослідження на глаукому. Офтальмолог має бути інформований про те, що пацієнт приймає бетаксолол. За пацієнтами, які отримують блокатори β-адренорецепторів і системно, й у вигляді очних крапель, необхідно встановити нагляд, враховуючи можливий адитивний ефект цих лікарських засобів.
Тиреотоксикоз. Блокатори β-адренорецепторів маскують симптоми тиреотоксикозу з боку серцево-судинної системи.
Спортсмени. Спортсмени повинні враховувати, що лікарський засіб містить активну субстанцію, яка може давати позитивну реакцію при проведенні тестів антидопінгового контролю.
Лікарський засіб містить лактозу, тому його протипоказано застосовувати у пацієнтів із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо/галактозної мальабсорбції.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність. Тератогенний аспект. Дотепер немає повідомлень про тератогенні ефекти у людей, а також інформації про виявлення вроджених вад розвитку.
Неонатальний аспект. Дія блокатора β-адренорецепторів зберігається протягом декількох днів після народження у дітей, матері яких отримували лікування даним лікарським засобом. Хоч даний залишковий ефект може не мати клінічних наслідків, тим не менше зберігається можливість розвитку серцевої недостатності. У такому разі новонародженого необхідно помістити у відділення інтенсивної терапії (див. ПЕРЕДОЗУВАННЯ), а також слід уникати застосування плазмозамінників (через ризик розвитку гострого набряку легень). Також є повідомлення про випадки розвитку брадикардії, респіраторного дистрес-синдрому та гіпоглікемії. У зв’язку із цим рекомендується ретельний нагляд за новонародженим у спеціалізованих умовах (контроль ЧСС та рівня глюкози в крові протягом перших 3–5 днів життя).
У зв’язку із цим застосування бетаксололу у період вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли користь від застосування препарату переважає можливі ризики.
Годування груддю. Блокатори β-адренорецепторів проникають у грудне молоко. Годування груддю у період лікування лікарським засобом слід припинити, оскільки ризик розвитку гіпоглікемії або брадикардії у новонароджених не досліджували.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Дослідження з вивчення впливу бетаксололу на здатність керувати транспортними засобами не проводили. При керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами необхідно враховувати, що на фоні прийому цього препарату іноді можуть виникати запаморочення, порушення гостроти зору та інші побічні реакції, що може негативно вплинути на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами.

брадикардія може бути зумовлена цілим рядом лікарських засобів: блокаторами β-адренорецепторів, антиаритмічними препаратами класу Іа (хінідин, дизопірамід), класу ІІІ (аміодарон і соталол), класу IV (дилтіазем і верапаміл), а також глікозидами наперстянки, клонідином, гуафанцином, мефлохіном і інгібіторами холінестерази, які застосовують для лікування хвороби Альцгеймера.
Протипоказано одночасне застосування лікарського засобу із зазначеними нижче препаратами
Флоктафенін. У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, блокатори β-адренорецепторів спричиняють зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій.
Сультоприд. Порушення автоматизму серця (надмірна брадикардія), зумовлена адитивним ефектом зниження частоти скорочень.
Не рекомендується застосовувати лікарський засіб із зазначеними нижче препаратами
Блокатори кальцієвих каналів (бепридил, дилтіазем і верапаміл). Порушення автоматизму (надмірна брадикардія, зупинка синусового вузла), синоатріальної та AV-провідності, серцева недостатність (синергічна дія). Такі комбінації можна застосовувати тільки при ретельному клінічному контролі та ЕКГ-спостереженні, особливо у хворих літнього віку або на початку лікування.
Аміодарон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів).
Слід з обережністю застосовувати лікарський засіб із зазначеними нижче препаратами
Інгаляційні анестетики, які містять галоген. Блокатори β-адренорецепторів спричиняють зниження серцево-судинних компенсаторних реакцій (під час операції пригнічення β-адренорецепторів можна усунути за допомогою β-стимуляторів). Як правило, терапію блокаторами β-адренорецепторів не слід припиняти, а різкої відміни лікарського засобу слід уникати у будь-якому випадку. Необхідно повідомити анестезіолога про лікування, що проводиться.
Лікарські засоби, які можуть провокувати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу torsades de pointes (крім сультоприду). Антиаритмічні лікарські засоби класу Іа (хінідин, гідрохінідин і дизопірамід) і класу ІІІ (аміодарон, дофетилід, ібутилід, сотатол); деякі нейролептики групи фенотіазину (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид) та інші лікарські засоби (цисаприд, дифеманіл, в/в еритроміцин, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, внутрішньовенні спіраміцин і вінкамін). Підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії та особливо пароксизмальної тахікардії типу torsades de pointes (гіпокаліємія є провокуючим фактором).
Потрібен клінічний та електрокардіографічний контроль.
Пропафенон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Необхідні клінічний і ЕКГ-контроль.
Баклофен. Посилення антигіпертензивної дії. Потрібен контроль АТ та коригування дози антигіпертензивного засобу.
Інсулін та антидіабетичні сульфонаміди. Усі блокатори β-адренорецепторів можуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії, такі як тахікардія, відчуття серцебиття (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Пацієнт має бути попереджений про необхідність посилити самоконтроль рівня глюкози в крові.
Інгібітори холінестерази (амбеноміум, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, ривастигмін, такрин). Ризик посилення брадикардії (адитивна дія). Потрібен регулярний клінічний контроль.
Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, α-метилдопа, гуанфацин, моксонідин, рилменідин). Значне підвищення АТ при різкій відміні антигіпертензивного лікарського засобу центральної дії. Необхідно уникати раптової відміни антигіпертензивного засобу та проводити клінічний контроль.
Лідокаїн (в/в). Підвищення концентрації лідокаїну в плазмі крові з можливим посиленням небажаних неврологічних і серцевих ефектів (зниження метаболізму лідокаїну в печінці). Рекомендується клінічний та електрокардіографічний контроль і, можливо, визначення концентрації лідокаїну в плазмі крові як під час лікування блокаторами β-адренорецепторів, так і після його припинення. У разі необхідності — корекція дози лідокаїну.
Комбінації, які потребують особливої уваги.
НПЗП (системної дії), у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2. Зниження гіпотензивного ефекту (пригнічення вазодилатуючих простагландинів НПЗП і затримка рідини та натрію піразолоновими похідними).
Блокатори кальцієвих каналів (дигідропіридини). Артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу у хворих із латентною або неконтрольованою серцевою недостатністю. Лікування блокаторами β-адренорецепторів може мінімізувати рефлекторні симпатичні механізми, які запускаються при надмірних гемодинамічних реакціях.
Антидепресанти, споріднені з іміпраміном, нейролептики. Посилення гіпотензивного ефекту та ризик ортостатичної гіпотензії (адитивна дія).
Мефлохін. Ризик брадикардії (адитивна дія відносно розвитку брадикардії).
Дипіридамол (в/в). Посилення антигіпертензивного ефекту.
Блокатори α-адренорецепторів, які застосовуються в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Посилення антигіпертензивного ефекту. Підвищений ризик ортостатичної гіпотензії.
Аміфостин. Посилення антигіпертензивного ефекту.
Серцеві глікозиди. Комбінація, яка може подовжувати час AV-провідності та спричиняти брадикардію.
Фінголімод. Одночасне застосування фінголімоду з блокаторами β-адренорецепторів може потенціювати брадикардичний ефект і тому ця комбінація не рекомендована. Якщо потрібне одночасне застосування, необхідний відповідний моніторинг з моменту початку лікування; рекомендовано щонайменше проводити нічний моніторинг.
Йодовмісні контрастні речовини. У випадку виникнення шоку або артеріальної гіпотензії на введення йодовмісних контрастних речовин блокаторами β-адренорецепторів спричиняють зниження серцево-судинних компенсаторних реакцій.
Коли можливо, лікування блокаторами β-адренорецепторів треба зупинити перед проведенням радіографічного дослідження. Якщо застосування є необхідним, лікар повинен мати можливості проведення інтенсивної терапії.
Кортикостероїди та тетракозактид. Зниження антигіпертензивного ефекту (затримка води та натрію в комбінації з кортикостероїдами).

симптоми передозування лікарського засобу: брадикардія або надмірне зниження АТ.
При брадикардії або надмірному зниженні АТ необхідно ввести:
– 1–2 мг атропіну в/в;
– 1 мг глюкагону (введення препарату повторювати за необхідності);
– при необхідності проводити повільну інфузію 25 мкг ізопреналіну або вводити 2,5–10 мкг/кг/хв добутаміну.
При серцевій декомпенсації у новонароджених, матері яких у період вагітності застосовували блокатори β-адренорецепторів:
– глюкагон у дозі 0,3 мг/кг маси тіла;
– госпіталізація у відділення інтенсивної терапії;
– ізопреналін і добутамін: зазвичай у досить високих дозах і тривалий час, під наглядом спеціаліста.

при температурі не вище 25 °C.