Фолієва кислота (Folic acid)

Кислота фолієва - 1 мг

фармакодинаміка. Після прийому лікарського засобу фолієва кислота відновлюється до тетрагідрофолієвої кислоти, яка є коферментом, що бере участь у різних процесах метаболізму. Фолієва кислота необхідна для нормального визрівання мегалобластів та утворення нормобластів. Стимулює еритропоез, бере участь у синтезі амінокислот (у тому числі метіоніну, серину, гліцину і гістадину), нуклеїнових кислот, пуринів, піримідинів, бере участь в обміні холіну.
Фармакокінетика. Після перорального прийому фолієва кислота добре і повністю всмоктується з травного тракту переважно у верхньому відділі дванадцятипалої кишки. Майже повністю зв’язується з білками плазми крові. Зазнає активації в печінці під дією ферменту дигідрофолат редуктази, перетворюючись у тетрагідрофолієву кислоту. C_max у крові досягається через 30–60 хв.
Виділяється нирками переважно у вигляді метаболітів; якщо прийнята доза значно перевищує добову потребу у фолієвій кислоті, то нирки починають екскретувати вітамін у незміненому стані. Виводиться із сечею шляхом клубочкової фільтрації; 5 мг перорально прийнятої фолієвої кислоти виводиться з організму через 5 год. Під час гемодіалізу видаляється із системи кровообігу.

макроцитарні анемії, зокрема мегалобластні анемії у вагітних; для лікування спру з метою нормалізіції гемопоезу, усунення або зменшення вираженості клінічних проявів захворювання. Анемії та лейкопенії, зумовлені іонізуючою радіацією, хімічними речовинами, у тому числі ліками; анемії, що виникли внаслідок резекції шлунка або частини кишечнику; мегалобластні анемії, зумовлені туберкульозом кишечнику і хронічними гастроентеритами (при цих захворюваннях показана і без розвитку анемії), перніціозні анемії, пелагра. Як допоміжний засіб при депресіях та синдромі підвищеної тривожності, при лікуванні дисплазії шийки матки.

фолієву кислоту приймати внутрішньо після їди.
Дозування та тривалість лікування визначає лікар залежно від характеру та перебігу захворювання.
З лікувальною метою лікарський засіб призначати дорослим по 1–2 мг (1–2 таблетки) 1–3 рази на добу. Максимальна добова доза — 5 мг (5 таблеток).
Дітям віком від 3 років, залежно від віку дитини і характеру захворювання, лікарський засіб призначати по 1 мг (1 таблетка) 1–2 рази на добу. Максимальна добова доза — 2 мг (2 таблетки).
Зазвичай курс лікування становить 20–30 днів.
При макроцитарній анемії лікарський засіб призначати дорослим по 5 мг 2–3 рази на добу протягом 10–15 днів.
Вагітним при зниженому рівні гемоглобіну в І триместр вагітності фолієву кислоту призначати у дозі 4 мг/добу в комбінації з препаратами заліза протягом 3 міс. Потім дозу фолієвої кислоти знижувати до 4 мг 1 раз на тиждень.
Діти. Протипоказане застосування лікарського засобу дітям віком до 3 років.

підвищена чутливість до фолієвої кислоти або компонентів лікарського засобу, дефіцит вітаміну В₁₂, злоякісні новоутворення, злоякісні анемії, нелікований дефіцит кобаламіну.

лікарський засіб переноситься добре.
З боку травного тракту: нудота, блювання, здуття живота, метеоризм, відчуття гіркоти, анорексія.
З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі висип на шкірі, еритема, кропив’янка, свербіж і розлади дихання в результаті бронхоспазму, артеріальна гіпотензія, анафілактичні реакції.
З боку ЦНС: лихоманка, розлад нічного сну, судоми.
З боку сечовидільної системи: гіпертрофія епітеліальних клітин у канальцях нирок і порушення їх функцій.

лікарський засіб призначати з обережністю пацієнтам з анеміями невстановленої етіології, оскільки фолієва кислота може заважати діагностиці злоякісної анемії шляхом поліпшення гематологічних проявів хвороби, дозволяючи при цьому прогресувати неврологічним ускладненням.
Тривалий прийом фолієвої кислоти (особливо у високих дозах) не рекомендується через можливе зниження концентрації в крові ціанокобаламіну (вітаміну В₁₂).
При лікуванні фолієвою кислотою необхідний систематичний контроль за станом крові.
Лікарський засіб містить цукор, що слід враховувати хворим на цукровий діабет і пацієнтам із синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Фолієву кислоту застосовувати в поєднанні з іншими лікарськими засобами: при перніціозній анемії — тільки в комбінації з ціанокобаламіном, оскільки фолієва кислота, стимулюючи гемопоез, не запобігає розвитку неврологічних ускладнень (фунікулярного мієлозу тощо); при спру — у поєднанні з кислотою аскорбіновою, ціанокобаламіном, з проведенням гемотерапії.
У осіб літнього віку перед початком довгострокової терапії необхідно провести тест на абсорбцію кобаламіну.
Цей лікарський засіб не призначений для здорових вагітних, яким можна рекомендувати найнижчі дози, але необхідно призначати вагітним з дефіцитом фолієвої кислоти або жінкам, які мають ризик рецидиву вад нервової трубки.
Застосування у період вагітності або годування груддю. З лікувальною метою лікарський засіб можна застосовувати за призначенням лікаря, у дозах та з тривалістю, зазначеними в інструкції.
Дефіцит фолієвої кислоти або порушення метаболізму фолієвої кислоти пов’язують з виникненням вроджених вад і деяких вад нервової трубки. Втручання в метаболізм фолієвої кислоти або дефіцит фолієвої кислоти внаслідок дії деяких лікарських засобів, наприклад протисудомних, протипухлинних препаратів на ранніх термінах вагітності призводить до вроджених аномалій.
Відсутність вітаміну або його метаболітів може також впливати на виникнення самовільного аборту та затримку внутрішньоутробного розвитку.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Немає даних про негативний вплив фолієвої кислоти на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

у пацієнтів з дефіцитом фолату застосування фолієвої кислоти може знизити рівень фенобарбіталу, фенітоїну та примідону у плазмі крові та спричинити епілептичний напад. Дефіцит фолієвої кислоти можуть спричинити такі лікарські засоби, як протитуберкульозні препарати, антагоністи фолієвої кислоти, такі як піриметамін, тріамтерен, триметоприм.
Пероральні протизаплідні засоби, етанол, сульфасалазин, циклосерин, глутетимід і метотрексат можуть впливати на метаболізм фолату.
Фолієва кислота підвищує метаболізм фенітоїну. Зниження або зміну абсорбції можуть відмічати при одночасному застосуванні колестираміну і фолієвої кислоти. Тому лікарський засіб необхідно приймати за 1 год до або через 4–6 год після прийому колестираміну.
Засвоєння фолієвої кислоти зменшується при одночасному застосуванні з анальгетиками, протисудомними препаратами, антацидами, хлорамфеніколом, неоміцином, поліміксинами, антибіотиками, сульфаніламідами, цитостатиками.
Ацетилсаліцилова кислота може збільшувати елімінацію фолієвої кислоти. Фолати підвищують ефективність літію. Закис азоту може спричинити гострий дефіцит фолієвої кислоти.
Уникати одночасної комбінації з флюороурацилом. Антацидні препарати, що містять алюміній або магній, можуть зменшити поглинання фолієвої кислоти, тому пацієнтам слід рекомендувати приймати антациди через 2 год після застосування фолієвої кислоти. Фолієва кислота може зменшувати всмоктування цинку в кишечнику.
Не можна застосовувати разом з мінеральними кислотами, лужними речовинами, відновниками, оскільки відбувається інактивація фолієвої кислоти.

передозування фолієвої кислоти може маскувати дефіцит вітаміну В₁₂.
Тривале і значне перевищення рекомендованих доз може спричинити небезпечне накопичення кристалів фолацину, що призводить до інтоксикації організму і посилення побічних ефектів.
Лікування. Відміна лікарського засобу, симптоматична терапія.

при температурі не вище 25 °C.